1. 首頁 > 生活百科 >

丙卡巴肼的功效與作用

【藥理功效與作用】系肼的衍生物,為周期非特異性抗腫瘤藥.進入人體后經紅細胞和肝微粒體酶的作用,氧化形成偶氮甲基芐肼,偶氮甲基芐肼通過其N甲基末端的轉甲基作用,將甲基轉移到鳥嘌呤的第7位和腺嘌呤的第1位或tRNA的一些堿基上,烷化特定堿基,從而抑制DNA、RNA及蛋白質的合成,干擾腫瘤細胞的增殖.主要阻礙S期細胞進入G2期.本品具有多種生物效應,如抑制有絲分裂、使染色體排列紊亂、致畸胎、致癌、抑制免疫、細胞毒作用.與其他抗腫瘤藥和放射線無交叉耐藥性.本品還是單胺氧化酶抑制藥.主要用于治療霍奇金病,有1/3~1/2的患者能獲得完全緩解,緩解期為3周至δ個月或更長;對其他惡性淋巴瘤、惡性黑色素瘤、腦部腫瘤、多發性骨髓和肺癌亦有一定療效.
口服吸收良好,tmax為0.5~1h.主要分布于肝、腎,可透過血腦屏障進入腦脊液.在肝和紅細胞中迅速去甲基化形成代謝物,大部分以代謝物形式由尿中排出,少量以原型排出.另有部分由肺排出.t1/2為7~10min.
【用法及用量】兒童劑量:口服,3~5mg/(kg·d),或100mg/(m2·d),分3或4次服,連用2周,間隔2周后可重復.成人劑量:口服,150~200mg/d,或10mg/(m2·d),分3或4次服,連用2周,間隔2~4周或以后可重復.一療程總量根據血象而定.
【注意事項、副作用與危害】①有骨髓功能低下、肝腎功能不全、孕婦、乳母禁用.
②糖尿病、有感染、近期進行過放療或化療的患者慎用.③可致骨髓抑制,但出現較晚,服藥4~6周出現,主要為白細胞及血小板減少,其程度與劑量有關,停藥2~3周可恢復.④胃腸道反應可有惡心、嘔吐、食欲缺乏等,多數能耐受.⑤偶見口腔炎、口干、腹痛、便秘等.⑥部分患者可出現中樞神經系統毒性,可有眩暈、嗜睡、精神錯亂、腦電圖不正常、深反射消失、下肢感覺異常、神經麻痹等.⑦偶見肝功能損害.⑧可見皮炎、脫發、色素沉著等.
⑨可致癌、致畸等.⑩與右美沙芬、非莫西汀、帕羅西汀等合用,可導致中樞神經系統毒性或5-羥色胺綜合征.①與其他單胺氧化酶抑制藥合用,可致高血壓危象或癲疴發作.⑩禁止與賽庚啶、卡馬西平、哌替啶、嗎啡、甲氨蝶呤、三環類抑郁藥等合用.⑩用藥期間不宜進食牛奶、香蕉等含高酪胺成分的食物.⑩與擬交感神經藥和抗抑郁藥丙米嗪、巴比妥類、麻醉藥、抗組胺藥和利血平合用應謹慎.⑤可引起溶血性貧血,對肝腎功能或骨髓功能不全的患者應減量.⑩木品可刺激胰島素分泌,增加降血糖作用,避免合用.
⑩與氟哌利多、左美沙酮合用,有增加心臟毒性可能.⑩8與嗎啡等合用.可致頭痛、血壓升高.⑩與甲氨蝶呤合用,有引起腎功能不全報道.與筒箭毒堿合用,可增強肌肉松弛作用,導致呼吸困難.
【丙卡巴肼的功效與作用】【制劑規格】片劑:25mg,50mg.

    推薦閱讀