奧沙利鉑的功效與作用

【藥理功效與作用】系第3代鉑絡合物類抗癌藥,通過產生烷化絡合物作用于DNA,形成鏈內和鏈間交聯,從而阻斷DNA的合成及復制,對多種鼠和人腫瘤細胞有效,其中包括對順鉑已耐藥的細胞株;與氟尿嘧啶聯用具協同作用,本品無順鉑的腎毒性,也無卡鉑的骨髓毒性.兒童用于直腸結腸癌、非霍奇金淋巴瘤及神經母細胞瘤;成人用于大腸癌、卵巢癌、胃癌、非小細胞肺癌、頭頸部腫瘤;對氟尿嘧啶治療無效的大腸癮患者,對鉑耐藥者仍有效.
本品約動學符合二室模型;滴注結束時,50%的鉑與紅細胞結合;另50%存在于血漿中,其中25%呈自由態,75%與蛋白結合.蛋白結合率逐步升高,于給藥第5日后穩定于75%水平,排出相很慢,給藥48h內經尿液排出50%,糞排出很少.t1/2約為24h.
【用法及用量】兒童劑量:靜脈滴注,130mg/m2,滴注2~6h,每3周重復1次,累積劑量<0.8g/m2,成人劑量:單藥劑量130mg/m2,聯合用藥劑量為100mg/m2,靜脈滴注2h,3周后重復1次.
【注意事項、副作用與危害】①對鉑類藥過敏、嚴重腎功能不全、外周感覺神經病變、孕婦、乳母患者禁用.②骨髓移植患者慎用.③不可與具有神經毒性的藥物合用.④不可靜脈注射.⑤不可與堿性藥物同時使用,以免導致本藥降解.⑥不要用生理鹽水及與含氯化鈉溶液配伍.⑦因與鋁接觸后會降解,故不能與鋁制品接觸.⑧用藥期間,不可吃冷食,禁用冰水漱口,因低溫可致喉痙攣.⑨可見感覺遲鈍、感覺異常、遇冷加重等癥狀.⑩有惡心、嘔吐和腹瀉等胃腸道反應.⑩可引起貧血、白細胞、血小板減少,發生率不高,多為輕中度.⑩可有局部靜脈炎、輕度轉氨酶升高.⑩少數患者可有注射后不適、發熱和皮疹.⑩使用本品時,禁止接種活疫苗.⑤治療L.1210白血病,與環磷酰胺和表柔比星合用,顯示有很高的活性.
【奧沙利鉑的功效與作用】【制劑規格】注射劑:50mg,100mg.

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