新斯的明的功效與作用
【功效與作用】系合成的抗膽堿酯酶藥,可逆性地抑制膽堿酯酶的活性,使乙酰膽堿在突觸部位蓄積,延長和加強(qiáng)乙酰膽堿的膽堿能活性.能直接作用于骨骼肌細(xì)胞的膽堿能受體,對骨骼肌作用較強(qiáng),縮瞳作用較弱,對中樞作用也較弱.用于重癥肌無力及腹部手術(shù)后功能性腸脹氣及尿潴留等,亦用于陣發(fā)性室上性心動過速.
口服吸收少且不規(guī)則,吸收較慢,大部分在大腸部位被破壞,Lmx為12h,作用維持時間為3~6h.不易透過血腦屏障,但可透過胎盤屏障.血漿蛋白結(jié)合率為15%~25%,在體內(nèi)部分被血漿膽堿酯酶水解,部分在肝代謝.80%的藥物于24h內(nèi)隨尿排出,其中原型藥物占給藥量50%,15%以代謝物3羥基苯-3-甲基銨形式排出體外.t1/2為40~60min,嬰幼兒可明顯縮短,但其治療作用持續(xù)時間未明顯縮短.
【用法及用量】兒童劑量:口服,每次0.2~0.4mg/kg,每日3次,最大劑量不超過每次10mg;皮下或肌內(nèi)注射,每次0.03~0.04mg/kg,每日1或2次,同時給予阿托品0.02mg/kg.成人劑量:口服,每次15mg,每日3次最大劑量不超過每次30mg,不超過100mg/d;皮下或肌內(nèi)注射,每次0.25lmg,每日1或2次.最大劑量不超過每次1mg,不超過5mg/d.
【注意事項與副作用危害】①對抗膽堿酯酶藥、溴劑過敏,癲疴、心絞痛、室性心動過速、機(jī)械性腸梗阻、支氣管哮喘等患者禁用.②術(shù)后肺不張或肺炎、迷走神經(jīng)功能亢進(jìn)、腎上腺皮質(zhì)功能不全、甲狀腺功能亢進(jìn)、低血壓、心律失常、尤其是有房室傳導(dǎo)阻滯患者慎用.③兒童的消除半衰期較成人可明顯縮短,應(yīng)用本品時應(yīng)特別注意.④可發(fā)生,尤其大劑量時容易發(fā)生惡心、嘔吐、胃腸脹氣、腹瀉、使秘、腹痛、流涎、岀汁、支氣管分泌增加、支氣管痙攣、瞳孔縮小、肌肉震顫、衰弱等,嚴(yán)重的可發(fā)生"膽堿能危象",其中的M樣不良反應(yīng)可用阿托品對抗,但在用阿托品時,須注意密切觀察,因阿托品可掩蓋新斯的明過量出現(xiàn)的一些中毒癥狀.⑤較少見有皮疹、尿頻、淚液多、瞳孔縮小等.
⑥叮致結(jié)腸、直腸手術(shù)縫合口裂開,阿托品不能有效對抗.⑦可引起心律失常、心電圖改變、低血壓、心臟停搏等.⑧可引起(較少見)肌纖維自發(fā)性收縮,隨之出現(xiàn)隨意肌麻痹.⑨不可與酯類局麻藥合用,在使用本品期間,宜選用酰胺類局部麻醉藥.⑩可抑制美維庫胺的代謝,使麻醉后的神經(jīng)肌肉阻滯作用恢復(fù)延遲.⑩與琥珀酰膽堿合用,可降低后者的代謝,增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻滯作用,故本藥不宜與去極化型肌松藥合用.⑩與胍乙啶、美卡拉明等阻斷交感神經(jīng)節(jié)的降壓藥合用,本品的作用可降低.③3普魯帕酮可降低或抵消本品對重癥肌無力的治療作用,兩者合用可出現(xiàn)肌無力癥狀加重.⑩與普魯卡因、奎尼丁等弱抗毒蕈堿樣作用的藥物合用,可減弱本品對重癥肌無力的治療效果.⑩可削弱乙醚、恩氟烷、異氟烷、甲氧氟烷、環(huán)丙烷等吸人全麻藥的肌松藥作用.⑩與牛奶或事物通用,能減輕毒蕈堿樣膽堿不良反應(yīng),但療效可明顯降低.⑩使用本品時,應(yīng)將阿托品作為必備的解救藥品.
⑧急診患者用藥前應(yīng)備好人工機(jī)械通氣裝備.
【新斯的明的功效與作用】【制劑規(guī)格】片劑(含溴化物):15mg;注射液(含甲基硫酸鹽)0.25mg,0.5mg,1mg.
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