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呋喃妥因的功效與作用

【功效與作用】系一人工合成的硝基呋喃類藥.通過敏感菌的硝基還原酶作用,將本品還原成活性產物,該活性產物能使細菌DNA的雙鏈或單鏈斷裂,損傷其DNA,并抑制乙酰輔酶A等多種酶而改變細菌的核糖體蛋白質及其他大分子蛋白質,導致細菌代謝紊亂,達到抑菌或殺菌作用.抗菌譜廣,對部分葡萄球菌、鏈球菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、痢疾桿菌、大腸埃希菌等大多數革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有作用.對變形桿菌、克雷伯桿菌腸桿菌屬作用較弱.對銅綠假單胞菌、沙雷菌屬無效.本品低濃度時抑菌,高濃度時殺菌,且不易產生耐藥性,與磺胺類藥和抗生素之間無交叉耐藥性.抗菌活性在酸性尿中較強,不受膿液及組織分解產物的影響.用于敏感菌所致的急性下尿路感染、膀胱炎和慢性菌尿癥,不宜用于腎盂腎炎的治療.
口服后吸收迅速而完全,吸收率取決于藥物結晶大小,粗粒結晶較細粒結晶吸收慢,血清濃度低.生物利用度在空腹時87%,進食時94%.吸收后大部分藥物在體內各組織迅速代謝滅活,故本品在血清和組織中大多濃度較低,達不到有效抗菌濃度,可透過胎盤和血腦屏障,也可分布于乳汁中.在尿中濃度較高,尿中有效濃度可維持6h.血漿蛋白結合率為60%,40%~50%經腎以原型快速排出,t1/2為20~60min.腎功能不全者、新生兒和嬰兒的藥物排泄率低,易產生嚴重毒性反應.
【呋喃妥因的功效與作用】
【用法及用量】兒童劑量:口服,5~8mg/(kg·d),分4次,連續應用10d以上,或用至尿培養轉陰后至少3d;預防用藥,1~2.5mg/(kg·d),每晚頓服.成人劑量:口服,每次50~100mg,每日4次,或用至尿培養轉陰后至少3d;預防用藥,50~100mg/d,每晚頓服.
【注意事項與副作用危害】①對本品和其他硝基呋喃類藥過敏、新生兒和嚴重腎功能不全者禁用.②葡糖-6-磷酸脫氫酶缺乏及周圍神經病變、肺部疾病、腎功能減退者慎用.③較常見的有食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應④偶有紅斑、皮疹、藥物熱、氣喘等變態反應.⑤少數患者可出現粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多等,有葡糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者尚可引起溶血性貧血.⑥偶可發生頭痛、頭暈、嗜睡、肌痛、眼球震顫等神經系統癥狀,嚴重者可發生周圍神經炎.⑦少數患者可引起發熱、咳嗽、胸痛、肺部浸潤等急性肺炎癥狀,極少數患者可發生間質性肺炎和肺纖維化.⑧可有腎功能減退和肝功能損害,出現黃疸等癥狀.⑨在尿液呈酸性時,其活性增強,尿液堿化,可使本品藥效減弱或消失.⑩體外實驗雖然可見與甲氧芐啶合用,可增加抗菌作用,但有待臨床進一步驗證.⑩與丙磺舒或磺吡酮合用時,由于抑制了本品的腎小管分泌,排泄減少,導致本品血藥濃度增高,半衰期延長,毒性增強.⑩與可引發溶血的藥物同用,可使溶血反應增加.③與肝毒性的藥物同用,可使肝毒性反應增加.④與神經毒性的藥物同用,可使神經毒性反應增加.⑩不宜與碳酸氫鈉等堿性藥物合用.⑩與萘啶酸、諾氟沙星等合用,有拮抗作用.⑩宜與食物或牛奶同服,可增加其吸收,減少胃腸道的刺激.①8連續用藥不宜超過2周,發現早期中毒證候,應停藥并用維生素B1與維生素B6等治療.⑩腸溶片可減輕胃腸道反應.四應用本品可發生假膜性腸炎,如應用本品時發生腹瀉應考慮假膜性腸炎的可能性.此時必須立即停用本品,并予以甲硝唑口服.
【制劑規格】腸溶片:0.05g,0.1g;混懸劑:25mg/5ml.

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