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環丙沙星的功效與作用

【功效與作用】系第三代喹諾酮類抗菌約.抗菌作用比諾氟沙星強通過作用于細菌DNA旋轉酶的A亞單位,抑制細菌DNA的合成和復制,導致細菌死亡,發揮殺菌作用,還具有破壞細菌細胞壁,使細胞內容物流失的作用.對復制期和靜止期菌株均有效,且能殺滅細胞內的細菌,同時還有顯著的抗生素后效應,能抑制細菌再生.本品對人體腸道內的正常菌群的影響較小,抗菌譜比其他第三代喹諾酮類更廣,對革蘭陰性菌作用較強.對克雷伯菌屬、腸杄菌屬、沙門菌屬、志忐賀菌屬、淋病奈瑟球菌、流感嗜血桿菌、陰溝桿菌、摩拉菌屬等均有高度抗菌作用;對沙眼衣原體、支原體、軍團菌有良好的抗菌活性;對銅綠假單胞菌、葡萄球菌、結核桿菌和非典型分枝桿菌有較好抗菌活性;對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌亦有一定抗菌活性;對某些氨基糖苷及第三代頭孢菌素類耐藥菌株仍有抗菌活性;對鏈球菌的抗菌活性較青霉素弱;對脆弱擬桿菌等革蘭陰性厭氧菌幾無抗菌作用用于各種敏感菌所致膽道、泌尿生殖系統、骨和關節、皮膚和軟組織、呼吸道、腹腔及胃腸道感染、淋病、軍團病、傷寒和副傷寒等所致感染,以及耐藥結核桿菌感染等.
口服吸收迅速,tamxa為1~2h,在體內廣泛分布于全身各組織和體液中,膽汁中濃度高于血濃度10倍以上,可透過血腦屏障,腦脊液中濃度,可達血藥濃度的30%以上,亦可透過胎盤屏障進入胎兒體內.血漿蛋白結合率為20%~40%,少量在肝中代謝,主要以原藥形式經尿排出,亦有部分隨膽汁和糞排出.t1/2為3.3~4.9h.腎功能不全者可延長至6h.
【用法及用量】兒童劑量:口服,每次10~15mg/kg,每日2或3次,嚴重者可加倍,最大劑量每次不超過0.5g,總劑量<1g/d;靜脈滴注:每次10mg/kg,每12小時1次,最大劑量每次不超過0.4g,總劑量<0.8g/d.成人劑量:口服,每次0.25~0.5g,每日2或3次,嚴重者可加倍;淋病,每次0.25~0.5g,單劑量1次口服.靜脈滴注,每次0.1~0.4g,每日2次.
【注意事項與副作用危害】①對本品和其他喹諾酮類藥物過敏者禁用.②兒童、肝腎功能不全及有癲疴等中樞神經系統疾病史、有胃腸道潰瘍史、腦動脈硬化患者慎用.③有胃部不適、口十、厭食、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉或便秘等不良反應,還可引起口腔黏膜疼痛、口腔念珠菌感染、味覺異常、吞咽困難、胃腸道岀血、腸梗阻、黃疸和胰腺炎等.④靜脈給藥偶有眩暈、幻覺、復視、頭痛肌痛、睡眠欠佳、顱內壓升高、震顫、共濟失調、神志改變及癲疴樣發作,長期用藥可出現抑郁、躁狂、人格分裂等精神障礙.⑤可引起血肌酐、尿素氮升高,大劑量使用可出現結晶尿、血尿、尿潴留、腎積水、間質性腎炎、急性腎衰竭.⑥少數患者可發生血膽紅素、血清轉氨酶、堿性磷酸酶升髙,引起肝炎、膽汁淤積性黃疸和肝衰竭等.⑦可有肌肉震顫,肌肉痛、骨關節腫脹、跟腱炎、跟腱斷裂等,亦可見重癥肌無力.⑧可引起眼局部燒傷感、瞼緣結痂、鱗屑、眼瞼水腫、眼異物感、結膜充血、畏光流淚、眼痛、角膜浸潤等,亦可出現視力下降等,口服較少發生復視.⑨少見皮膚瘙癢、皮疹、蕁麻疹、皮膚潮紅、血管性水腫、皮膚念珠菌感染、色素過度沉著、結節性紅斑、混合性藥疹等,也可發生光敏反應、大皰性皰瘡、膿皰瘡及中毒性表皮壞死性松解癥⑩可出現心悸、暈厥、高血壓、心房撲動、室性期前收縮、心絞痛、心肌梗死、心臟停搏、腦血栓形成、外周水腫、血管炎等.①可發生骨髓抑制、全血細胞減少、嗜酸性粒細胞增多等.⑩丙磺舒可減少本品腎小管分泌,使本品血藥濃度升高、毒性增加.③與華法林等抗凝血藥合用,可增強后者的抗凝血作用,應檢測凝血酶原時間.⑩與環孢素合用,可升高后者血藥濃度,應檢測環孢素血藥濃度.⑩與氨茶堿合用,可明顯使茶堿半衰期延長,血藥濃度升高出現茶堿中毒癥狀.⑩尿堿化藥可降低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性.①可減少咖啡因的清除,半衰期延長,可能發生中樞神經系統毒性.
⑩8與去羥肌苷、含鋁鎂鈣藥物如硫糖鋁等同服,可減少本品吸收.⑩與阿洛西林、西咪替丁、丙磺舒等合用可升高本品血藥濃度.②食物可使本品吸收延遲,宜空腹服,并應大量飲水;靜脈滴注應超過60min緩慢滴人.如治療期間或治療后出現嚴重腹瀉和持續性的腹瀉,應立即停用本品并就醫.
【環丙沙星的功效與作用】【制劑規格】片劑:0.1g,0.2g,0.25g,0.5g;注射劑:0.1g,0.2g.

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