酮替芬究竟能不能代替孟魯司特？臨床藥師4點分析，答案一目了然
過敏性哮喘或者過敏性鼻炎時 ， 醫(yī)師有時開孟魯司特 ， 有時開酮替芬 ， 有時甚至2者同時使用 ， 酮替芬是抗過敏的經(jīng)典便宜老藥 ， 孟魯司特則是新型白三烯受體拮抗劑 ， 價格相對昂貴 ， 那么酮替芬能否替代孟魯司特？今天筆者從四個方面做一個分析 。
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1、二者藥理作用不同
1）孟魯司特
孟魯司特是一種強選擇性白三烯受體拮抗劑 ， 具有抗炎、抗過敏及抗?jié)B出作用 。 孟魯司特口服吸收迅速而完全 ， 平均生物利用度64% ， 一天只需口服一次 ， 少量藥物可通過血腦屏障 。 能顯著改善哮喘炎癥指標的強效口服制劑 。 生物化學(xué)和藥理學(xué)的生物測定顯示 ， 孟魯司特對 CysLT1受體有高度的親和性和選擇性（與其它有藥理學(xué)重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽堿能和β-腎上腺能受體相比） 。
2）酮替芬
酮替芬既有較強的組胺H1受體拮抗作用 ， 又有抑制過敏反應(yīng)遞質(zhì)釋放的作用 ， 還能抑制支氣管哮喘患者的非特異性氣道高反應(yīng)性 。 酮替芬口服吸收快而完全 ， 生物利用度3～4% ， 藥效持續(xù)時間較長 ， 長期應(yīng)用不產(chǎn)生耐藥性 ， 中斷治療亦無反跳現(xiàn)象 ， 一天口服兩次 ， 不易通過血腦屏障 。
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2、兩者臨床應(yīng)用的區(qū)別
（1）孟魯司特：用于支氣管哮喘、過敏性鼻炎、慢性阻塞性肺疾病、上呼吸道感染后咳嗽等的抗炎治療及小兒過敏性紫癜的抗過敏治療 。 口服本品治療急性哮喘發(fā)作的療效尚未確定 。 因此 ， 不應(yīng)用于治療急性哮喘發(fā)作 。
（2）酮替芬：用于過敏性哮喘、過敏性鼻炎、上呼吸道感染后咳嗽及蕁麻疹的治療 。 根據(jù)uptodate ， 酮替芬有組胺 H1受體拮抗作用和抑制過敏反應(yīng)介質(zhì)釋放作用 ， 不僅抗過敏作用較強 ， 且藥效持續(xù)時間較長 ， 故對預(yù)防各種支氣管哮喘發(fā)作及外源性哮喘的療效比對內(nèi)源性哮喘更佳 。
（3）兩者區(qū)別：兩者在臨床應(yīng)用上有很多是重合的 ， 但也存在不同：①酮替芬用于過敏性哮喘也稱變異性哮喘 ， 效果優(yōu)于孟魯司特；②酮替芬用于過敏性鼻炎 ， 療效優(yōu)于孟魯司特；③孟魯司特可以用于哮喘急性期及持續(xù)狀態(tài)的輔助治療 ， 而酮替芬則不推薦使用 。
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3、用法用量
1）孟魯司特
15歲以上患者 ， 每天一次 ， 每次10毫克；6～14歲兒童 ， 每天一次 ， 每次5毫克；1～5歲兒童 ， 每天一次 ， 每次4毫克 。 1歲以下兒童不推薦使用 。
2）酮替芬
一般成年人及12歲以上的兒童 ， 每天服用兩次 ， 每次1毫克 ， 早晚各一次；6～12歲的兒童 ， 每天服用兩次 ， 每次服用0.5毫克；3～6歲的兒童 ， 可按照每天每千克體重0.05毫克給藥 。 3歲以下的兒童不推薦使用 。
4、不良反應(yīng)
1）孟魯司特
不良反應(yīng)主要是輕微頭痛、皮疹、消化不良 ， 由于其可透過血腦屏障 ， 長期應(yīng)用發(fā)生可發(fā)生嚴重不良反應(yīng) ， 如抑郁、焦慮、自殺傾向等 ， 需重點關(guān)注 。 同時 ， 服用本藥可能導(dǎo)致攻擊性行為 ， 興奮 ， 夜夢異常或幻覺 。
2）酮替芬
不良反應(yīng)較少 ， 一般為嗜睡、乏力、口干 ， 服用三至四天后逐漸消失 。 總的來說酮替芬較孟魯司特不良反應(yīng)發(fā)生少 ， 安全性高 。
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總結(jié)
總而言之 ， 酮替芬具有多重藥理作用 ， 用于過敏性哮喘、過敏性鼻炎 ， 療效優(yōu)于孟魯司特；哮喘急性期及持續(xù)狀態(tài) ， 宜選孟魯司特作為輔助用藥；3歲以上的兒童及成人 ， 可以選用酮替芬代替孟魯司特用于預(yù)防哮喘及過敏性鼻炎；酮替芬較孟魯司特不良反應(yīng)少 ， 安全性高 。
參考文獻
[1] 劉鋒 ， 鐘麗球. 孟魯司特鈉藥理作用及臨床應(yīng)用研究[J]. 臨床合理用藥 ， 2017 ， 04（10）:83～84.
[2] 霍結(jié)容. 酮替芬與孟魯司特鈉口服預(yù)防兒童哮喘復(fù)發(fā)的效果比較[J]. 臨床合理用藥 ， 2020 ， 12（13）:107～108.
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