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蒺藜的作用與功效

【別名】刺蒺藜 ， 白蒺藜 ， 硬蒺藜 ， 蒺藜子 。
【性味】辛、苦 ， 微溫；有小毒 。
【作用功效】平肝解郁 ， 活血祛風 ， 明目 ， 止癢 。用于頭痛眩暈 ， 胸脅脹痛 ， 乳閉乳癰 ， 目赤翳障 ， 風疹瘙癢 。
【主要成分】蒺藜主要含有皂苷類、黃酮類、生物堿、多糖類等成分 。其他尚含甾醇類、氨基酸類、萜類、脂肪酸、無機鹽(硝酸鉀)等成分 。
【藥理作用】
1.抗衰老作用抗衰老實驗研究表明 ， 蒺藜總皂苷能抑制D-半乳糖所致的亞急性衰老模型小鼠的體重減輕、脾臟及胸腺萎縮 ， 并降低其膽固醇及血糖水平；采用大鼠進行抗疲勞實驗 ， 結果表明 ， 蒺藜總皂苷能延長大鼠的游泳時間 ， 呈現抗疲勞作用；另外還發現 ， 蒺藜總皂苷能減少老年小鼠皮內色素顆粒的沉著 ， 改善其聚集程度 ， 而人參皂苷對上述指標的作用均不如蒺藜總皂苷明顯 。給D-半乳糖所致的亞急性衰老模型小鼠以蒺藜總皂苷灌胃 ， 6周后以跳臺法和水迷路法測試 ， 發現給藥組小鼠記憶功能顯著增強 。提示蒺藜總皂苷對機體衰老過程中某些退化性變化有一定的抑制作用 ， 呈現抗衰老作用 。臨床實驗研究表明 ，  蒺藜總皂苷(心腦舒通) 能增加氧自由基消除劑Cat(過氧化氫酶) 的含量 ，  降低過氧化脂質(LPO) 的含量 ，  具有抗氧自由基、保護細胞膜的作用； 能顯著升高記憶商(MQ)  ，  延長動脈脈搏傳播間期(ARP)  ，  縮短射血前期(PEP)  ，  具有改善心腦功能和血管彈性 ，  保護機體細胞而延緩衰老的作用； 另外蒺藜總皂苷能夠增強機體自然殺傷細胞活性 ， 從而提高機體的抗感染和抗腫瘤能力 ， 對防治老年人免疫功能低下有一定意義 。
2.強壯作用動物實驗表明 ， 給小鼠喂食蒺藜總皂苷 ， 發現其能增強小鼠在高溫、低溫和缺氧環境下的耐受能力 ， 延長小鼠游泳時間；能降低大鼠腎上腺內維生素C含量 ， 而切除腎上腺后則此作用不再重現 。腹腔注射蒺藜總皂苷可抑制注射大劑量氫化可的松所致小鼠“耗竭”現象 ， 又能使處于應激狀態的大鼠腎上腺內維生素C的降低得以緩解 ， 這顯示出蒺藜總皂苷“雙向調節”的作用 ， 可保護腎上腺皮質功能免于衰竭 ， 這可能是實現強壯的途徑之一 。這種強壯作用與人參相似 。
3.對心腦血管系統的作用
(1)對缺氧再給氧、缺血再灌注心肌的保護作用：藥理及臨床研究結果表明 ， 蒺藜皂苷能夠改善心功能、縮小心肌梗死面積；對陳舊性心肌梗死伴左室功能異常者亦能減輕其胸悶、氣促和心悸等癥狀 ， 增加左室收縮功能和排血量 ， 該作用可能與提高機體內源性抗氧化能力、降低脂質的氧化有關 。蒺藜總皂苷對缺氧再給氧、缺血再灌注心肌保護作用的現代藥理實驗表明：①藜皂苷通過上調Bcl-2蛋白表達 ，  下調Bax蛋白表達 ，  降低細胞內鈣超載 ，  減少線粒體PTP的開放 ，  降低線粒體內膜通透性 ，  從而穩定線粒體跨膜電位 ， 保護線粒體功能 ， 抑制細胞凋亡 。②實驗顯示 ， 蒺藜皂苷對結扎大鼠左冠狀動脈前降支引起的急性心肌缺血損傷具有保護作用 ，  保護作用通過升高SOD ，  清除自由基的能力增強及LDH的釋出減少進而抑制心肌細胞凋亡 。③蒺藜皂苷(GST T) 對氰化鈉(NaC N) 誘導大鼠乳鼠心肌細胞缺氧時心肌細胞內蛋白激酶C含量的影響實驗 ，  提示GST T可能通過激活PKC以保護受損心肌細胞 。④蒺藜總皂苷(GST T)對大鼠心肌缺血再灌注損傷(MI/R) 的影響實驗也證明 ，  GST T對MI/R有保護作用 ，  可改善MI/R心肌病理改變 ， 縮小心肌梗死面積 ， 其機制與減輕氧自由基損傷、穩定心肌細胞膜結構有關 。⑤蒺藜總皂苷對缺血再灌注損傷心肌炎癥因子ICAM 3表達及中性粒細胞浸潤的影響實驗表明 ，  GST T對MI/R炎癥損害有保護作用 ，  可降低心肌髓過氧化物酶(MPO) 活性 ，  減輕中性粒細胞浸潤 。⑥蒺藜總皂苷(GST T) 對模擬缺血再灌注心肌細胞核因子-kB(NF-kB) 核移位及其調控下游基因TNF-a、IL-13蛋白表達的影響實驗表明 ，  GST T對模擬缺血再灌注損傷心肌細胞有保護作用 ，  可減輕炎癥損傷 ，  減少炎性因子TNF-α、IL-1β的釋放 。
(2)擴冠、改善冠脈循環作用：實驗表明 ， 蒺藜總皂苷能夠緩解心絞痛的癥狀、延長心絞痛的發作間期、減少心絞痛的發作次數 ， 具有擴冠、改善冠脈循環作用 。
(3)降低血液黏稠性作用：蒺藜總皂苷具有改善紅細胞變形 ， 解聚紅細胞聚集性 ， 抑制血小板聚集功能 ， 以及降低纖維蛋白原的作用 ， 從而改善腦動脈血液循環和供血不足 ， 對腦動脈硬化癥和腦血栓形成的后遺癥有較好的療效 。
(4)抗血栓形成作用：蒺藜總皂苷對動脈血栓、靜脈血栓、腦血栓均呈現出不同程度抑制作用或趨勢 ， 具有抗血栓形成作用 。蒺藜總皂苷通過抑制血小板聚集 ， 降低高血脂水平 ， 降低血液黏度 ， 抑制血栓形成 ， 發揮抗腦缺血的作用；通過保護心肌細胞膜 ， 清除氧自由基 ， 保護線粒體酶 ， 減少細胞因子的釋放 ， 發揮抗心肌缺血的作用 。有研究表明 ， 蒺藜總皂苷對心腦缺血有很好的保護作用 ， 可能與其抑制腦缺血時血栓素(TX A 2) 的升高有關 。藥理和臨床研究表明 ，  蒺藜總皂苷可能是通過抑制鈣依賴性的磷酸二酯酶 ，  而使cGMP、cAMP含量增加 ，  從而達到防治腦血管疾病的作用 。
(5)抗動脈粥樣硬化作用：蒺藜總皂苷對AS發展過程中始動機制有拮抗作用 ， 這是其抗AS的又一作用機制 。蒺藜總皂苷對動脈粥樣硬化家兔血內皮素(ET)、血漿一氧化氮(NO)水平和一氧化氮合酶(NOS) 的影響實驗表明 ，  蒺藜總皂苷可降低血脂和血漿ET-1水平 ，  提高血清NO及動脈壁組織NOS的表達 ，  具有抗動脈粥樣硬化作用 。GST T(蒺藜皂苷) 對高脂血癥家兔血脂及動脈血管重構的影響實驗結果顯示 ，  GST T能有效地降低家兔血清TC和TG ，  說明GST T具有一定降脂作用 。GST T可能通過調節血脂代謝紊亂 ， 從而減輕其對動脈內膜的毒性和損害作用 ， 抑制新生內膜增殖 ， 調控血管重構過程 ， 形成有利于機體的血管重構結構 ， 從而發揮其抗動脈粥樣硬化的作用 。
(6)其他作用：蒺藜總皂苷能減慢心率 ， 降低血壓 ， 增加腦血流量 ， 降低腦血管阻力 ， 降低內皮素含量 ， 減少腦梗死面積 。蒺藜皂苷一方面可以通過擴張冠狀動脈 ， 改善缺血區的供血供氧 ， 維持心臟作功；另一方面通過阻滯鈣通道減少細胞內鈣離子濃度 ， 使心肌收縮力下降 ， 在減少心肌耗能的同時 ， 避免鈣超載引起的細胞凋亡而起到保護心臟作用 。
4.對性功能的影響國內外學者研究發現 ， 蒺藜總皂苷對性功能的影響主要表現在：①能促進精子產生 ， 增加性欲 ， 促進雌性大鼠發情 ， 提高生殖能力 ， 且無毒性和致畸性 。②具有促性腺激素的作用 ， 其作用機制可能是先刺激下丘腦釋放促性腺素釋放因子 ， 后者再通過垂體前葉實現其作用 。③對精子形成的影響 。蒺藜總皂苷能有效地增加小鼠精原細胞、精細胞及精子細胞的數量 ， 且能使參與精子形成的塞托利細胞(Sertoli) 濃度有所增加 。④對精子生存能力的影響 。實驗顯示 ，  用藥組動物精子的失活時間比對照組延長67% ， 并且對動物的性欲缺乏及反應遲緩有不同程度的改善 。臨床研究也發現 ， 蒺藜總皂苷能增加精子數及活力 ， 增強卵巢的功能 ， 該結論與動物實驗結果一致 。在臨床上可用于治療性感缺乏癥及不孕癥 ， 并可預防更年期綜合征 。國外學者經臨床研究發現 ， 從蒺藜中分離得到的單體成分——原薯蕷皂苷具有增強性欲 ， 提高性功能的作用 。其作用機理可能為：原薯蕷皂苷在體內通過代謝 ， 轉化成脫氫表雄酮而起作用 。然而 ， 蒺藜總皂苷中具有性強壯作用的活性成分是否僅為原薯蕷皂苷 ， 還有待于進一步的研究 。5.抑癌作用蒺藜醇提物中的蒺藜總皂苷可顯著抑制人Bcap-37(乳腺髓樣癌) 細胞的增殖 。隨著藥物濃度的上升及作用時間的延長 ， 抑制作用增強 ， 即呈現明顯的量效依賴關系 。經蒺藜總皂苷作用后 ， 細胞形態學表現為細胞變圓、皺縮、核固縮、濃聚 ， 此作用可能與其屬螺甾醇型結構皂苷有一定的構效關系 。蒺藜皂苷(GST T) 在體外能抑制肝癌細胞BEL-7402細胞、腎癌細胞(786-0) 的增殖并能誘導細胞凋亡 ，  其誘導凋亡作用的途徑之一是下調Bel-2蛋白表達 。
6.降血糖作用以不同劑量蒺藜水煎劑給正常小鼠灌胃 ， 發現其能顯著降低正常小鼠及四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖、血清及胰腺組織過氧化脂質含量 ， 提高四氧嘧啶糖尿病小鼠血清胰島素水平 ， 改善糖尿病小鼠的糖耐量 。還能顯著降低糖尿病小鼠血清甘油三酯水平 ，  提高血清SOD活力 ，  同時對血清膽固醇含量也有一定的降低趨勢 。其降血糖作用 ， 呈現一定的量效關系 。在研究中發現 ， 蒺藜水煎劑中的皂苷是降血糖的活性物質 ， 其降糖機理與促進肝糖原的合成 ， 保護、促進胰島細胞分泌胰島素有關 。有實驗表明 ，  GST T抑制大鼠餐后血糖水平的升高 ，  是由其對小腸α-葡萄糖苷酶的抑制作用實現的 。
7.對視網膜神經細胞的保護作用通過對腦源性神經營養因子和堿性成纖維生長因子的比較 ， 探討白蒺藜醇苷對體外混合培養的鼠視網膜神經節細胞存活的影響 ， 發現白蒺藜醇苷具有類似神經營養因子的作用 ， 能夠促進混合培養的鼠視網膜神經細胞的存活 。這一發現將使蒺藜開發成為保護視力、治療青光眼的一種新藥成為可能 。
8.降血脂作用在動物及臨床實驗中 ， 蒺藜皂苷均顯示出調節血脂的作用 。可降低血清甘油三酯、低密度脂蛋白膽固醇 ，  提高HDL/LDL的比值 ，  升高卵磷脂/膽固醇的比值 ，  并能阻止脂質在動脈、心臟、肝臟的沉著 。
9.對酪氨酸酶及黑色素作用黑色素在表皮細胞的沉積可形成面部雀斑、老年斑 ， 影響容貌 。酪氨酸酶是黑色素形成的關鍵酶 ， 通過抑制酪氨酸酶的活性可抑制黑色素的形成 。初步研究顯示 ， 50%的蒺藜乙醇提取物可抑制酪氨酸酶的活性 ， 這顯示蒺藜在化妝品的開發方面具有潛在的價值 。實驗研究表明 ， 高濃度(相當于成人1g/d)刺蒺藜水提物可以提高小鼠毛囊黑素細胞刺激素的表達水平 ， 引起α-黑素細胞刺激素(α-MSH) 在毛囊黑素細胞內聚集 。推測α-MSH能夠直接激活其受體MC-1R ，  使黑素細胞內酪氨酸酶的表達增加、活性增強 ，  并優先刺激優黑素的合成來調節皮膚色素增加 ，  而且a-MSH還通過影響黑素細胞的樹突形成、增殖和遷移來調控皮膚的色素增加過程 。隨著對刺蒺藜調控毛囊黑素細胞中的α-MSH機理更進一步的了解 ，  有望為解決臨床上色素代謝障礙性疾病的治療提供一種新的思路 。
【蒺藜的作用與功效】一10.抗炎作用蒺藜水提物能明顯抑制2 ，  4 ，  6-三硝基氯苯(PC) 及2 ，  4-二硝基氯苯(DNC B) 所致的接觸性皮炎和綿羊紅細胞(SRBC) 所致的足腫脹反應； 對PC所致遲發型變態反應(PC-DTH) 的效應期無影響； 對環磷酰胺(CY) 前處理而增強的PC-DTH ，  致敏后給藥蒺藜有明顯的抑制作用 ，  而致敏前給藥則無效； 但對未用CY處理的小鼠 ，  致敏前給予蒺藜也能抑制PC-DTH 。此外 ，  蒺藜對二甲苯以及巴豆油引起的小鼠耳殼炎癥反應均無影響 。提示蒺藜水提物對遲發型變態反應的抑制作用主要是通過對抑制誘導期中的效應細胞的分化與形成而達到的 。
11.利尿作用蒺藜的提取物有一定的利尿作用 ， 這種作用可能與蒺藜所含鉀鹽及生物堿有關 ， 臨床上對腹水及水腫病人有效 。
12.解痙作用蒺藜生物堿及水溶部分均能抑制大鼠小腸的運動 ， 對抗離體腸管及蛙腹直肌因乙酰膽堿所引起的收縮作用 。蒺藜皂苷能夠顯著降低離體綿羊輸尿管平滑肌和離體兔結腸平滑肌的蠕動 ， 并且呈明顯的劑量依賴關系 ， 提示蒺藜總皂苷具有抑制平滑肌痙攣的作用 ， 可能有助于治療一些平滑肌痙攣和結腸絞痛等疾病 。
13.對中樞系統的保護作用蒺藜皂苷可降低缺氧-復氧誘導細胞凋亡的發生 ， 引起細胞內鈣離子濃度增高 ，  從而抑制細胞凋亡的發生 ，  其機制與維持線粒體膜電位的穩定 ，  抑制caspase酶活性 ，  降低Bax蛋白表達有關 。蒺藜皂苷對阿爾茨海默病動物模型神經細胞也具有較好的改善作用 。
14.抗菌作用有學者研究蒺藜提取物對11種致病性和非致病性微生物如金黃色葡萄球菌、枯草芽孢桿菌、蠟狀芽孢桿菌、白喉棒狀桿菌等作用時發現 ， 所有的蒺藜提取物均能抑制一種或多種的測試微生物 ， 其抗菌作用的差別可能與蒺藜的不同產地、使用的不同菌株和不同的分析方法有關 ， 抗菌作用可能與蒺藜提取物皂苷成分有關 。從蒺藜提取出的生物堿也顯示出抗菌特性 。
15.其他作用·蒺藜總皂苷還能夠增強人體細胞免疫功能 。蒺藜內服可使慢性支氣管炎病人痰液內嗜中性白細胞數下降 ， 纖毛柱狀上皮細胞明顯減少并呈好轉趨向 ， 并有抗菌、抗過敏及治白癜風作用 。蒺藜皂苷有祛痰的作用 。.
【臨床應用】
1.冠心病、心絞痛用蒺藜皂苷治療406例 ， 改善心電圖總有效率52.7% ， 緩解心絞痛癥狀的總有效率為82% 。
2.秋季腹瀉用蒺藜煎水外洗下肢 ， 治療60例 ， 每天早晚各洗1次 ， 并與抗生素治療組對照 ， 結果蒺藜外洗組在退熱、止瀉、腹脹消失時間方面均優于抗生素組 。
3.癤腫蒺藜去刺后磨粉 ， 加紅糖 ， 用醋調成糊 ， 外敷治療乳腺炎、癤腫、癰共31例 ， 其中30例取得滿意效果 ， 一般在3~7天痊愈 。
【毒副作用】蒺藜含硝酸鉀 ， 內服后在體內被分解為還原產物亞硝酸鉀 ， 可引起高鐵紅蛋白而產生窒息 。有報道 ， 蒺藜中所含的生物堿能造成羊四肢麻痹 ， 很可能是生物堿經過長時間在中樞神經系統與色胺有關的神經元中積累 ，  并不可逆地與某一神經基因DNA序列相互作用所致 。

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