全蝎的作用與功效
【別名】蠶尾蟲,全蟲 。
【性味】辛,平;有毒 。
【作用功效】息風鎮痙,通絡止痛,攻毒散結 。用于肝風內動,痙攣抽搐,小兒驚風,中風口喝,半身不遂,破傷風,風濕頑痹,偏正頭痛,瘡瘍,瘰疬 。
【藥理作用】
1.對中樞神經系統的作用
(1)抗驚厥作用:小鼠灌服止痙散(全蝎和蜈蚣干粉等量配成)每天1g,連服1、3、9天后對五甲烯四氮唑、士的寧、煙堿引起的驚厥均有對抗作用,對抗士的寧驚厥的效果最為顯著,煙堿次之,五甲烯四氮唑更差, 可卡因無效 。蝎毒及其成分抗癲癇肽(Anti-epilepsy peptide, AEP) 均有對抗咖啡因、美解眠、士的寧所致小鼠驚厥的作用,對三種驚厥模型的作用強度依次為咖啡因驚厥>美解眠驚厥>士的寧驚厥, 蝎毒的抗驚厥作用較AEP弱 。
(2) 抗癲癇作用:蝎毒和AEP均有對抗頭孢菌素、馬桑內酯誘發癲癇的作用 。對抗馬桑內酯所致癲癇的作用較強,可使癲癇發作潛伏期明顯延長,發作程度明顯減輕,發作持續時間顯著縮短,死亡率明顯降低 。采用紅藻氨酸制造癲癇模型,結果顯示以全蝎為主藥的愈癇靈湯劑組、顆粒劑組可延長SD大鼠癲癇發作潛伏時間(P<0.05),減少抖動次數(P<0.05) 。進一步的研究顯示,愈癇靈顆粒可降低致癇大鼠海馬神經元鈣調蛋白(CaM) mRNA的表達, 升高鈣調蛋白依賴性蛋白激酶Ⅱ 。(CaM KⅡ.) mRNA的表達 。表明通過調控Ca?*信號轉導途徑中的某些靶位點, 影響Ca 2+-CaM-CaM KⅡ 。信息鏈是愈癇靈顆粒抗癲癇的重要途徑之一 。
(3) 對麻醉兔ECOG的影響:蝎毒和AEP對ECOG主頻率的振幅均無明顯影響, 但對50pV以上高振幅放電有抑制作用, 腦室注射AEP作用尤其顯著 。
(4)對腦神經細胞的作用:蝎毒對大鼠腦神經細胞線粒體結構和功能具有顯著影響,從蝎毒中初步分離出的毒素(SVc) 能抑制線粒體細胞色素氧化酶和琥珀酸脫氫酶的活力, 降低呼吸控制率、氧化磷酸化效率和耗氧速率(Q Oz) , 增加線粒體膜的流動性 。蝎毒多肽SV 2與線粒體短時間作用, 明顯抑制線粒體的QO 2, 所需濃度為SVe的1/10左右, 若與線粒體長時間作用, 則有延緩線粒體老化的效應, 減慢線粒體因放置而導致的耗氧速率降低的速度 。SVc和SV 2對大鼠腦神經細胞線粒體作用的大小不與加人的濃度成正比,僅在某一特定的濃度區域呈現最強的作用 。
(5)鎮痛、鎮靜作用:用大鼠熱輻射甩尾及小鼠醋酸扭體法測定,蝎身和蝎尾制劑灌胃或靜脈注射均有明顯的鎮痛作用, 蝎身的ED so為0.65g/kg, 而蝎尾為0.128g/kg 。本品還有一定的鎮靜作用 。給予大鼠中腦導水管周圍灰質內微量注射蝎毒和嗎啡,以熱輻射為指標,觀察比較二者中樞鎮痛作用效果,結果表明蝎毒有很強的中樞鎮痛作用,作用強于啡4倍以上 。
(6)其他作用:蝎毒能顯著改變肌纖維動作電位的波形,降低肌細胞的靜息膜電位,蝎毒有鈉通道阻滯作用 。
2.對心血管系統的作用靜脈注射全蝎浸劑及煎劑均可使兔、犬血壓一時性下降(少數可見暫時上升),但很快恢復,繼而出現逐漸持久的血壓下降,維持1~3小時以上 。灌胃或肌肉注射給藥仍有顯著持久的降壓作用,重復用藥不出現快速耐受現象 。降壓原理為抑制血管運動中樞、擴張血管、直接抑制心臟以及對抗腎上腺素的升壓作用,對清醒動物有明顯鎮靜作用,但并不使動物人眠,也可能與降壓有關 。從全蝎中分離出的蝎酸鈉鹽(Katsu acid-Na) 給麻醉兔靜脈注射產生暫時性血壓下降, 但對離體蛙心呈興奮作用,對蛙后肢及離體兔耳血管則均呈收縮作用 。蝎毒能使麻醉兔左心室內壓及dp/dt升高、心率稍減慢; 心得安能對抗該作用 。抗癲癇肽(AEP) 能引起心律不齊 。蝎毒能引起兔主動脈條明顯收縮, 作用強度約為去甲腎上腺素的1/5, 在蝎毒作用的基礎上, 妥拉蘇林使收縮曲線升高, 心得安使曲線降低 。AEP使兔主動脈條輕微松弛 。用光電容積法實驗, 蝎毒和AEP都能使小鼠末梢血管收縮 。另有研究表明, 活蝎的頭、四肢,蝎毒提取物和全蝎均對心臟收縮力有抑制性影響,其中蝎毒與全蝎不僅抑制心收縮力,且對心率具有較強的抑制作用,而蝎尾提取液則對收縮力有興奮性影響 。
3.抗腫瘤作用以蝎毒提取液0.2mL(相當于生藥0.04克/只)隔天皮下給藥,連續5天后,在用藥第11天和停藥第8天時, 對細胞肉瘤(SRS) 實體瘤的抑制率為38.8%和55.5%; 對MA-737乳腺癌, 每天給藥, 共12次后, 抑制率為51.8%, 停藥8天時為30.4% 。對SRS腹水型帶瘤子鼠的生存率較對照組延長12.5%~20.7% 。對帶瘤小鼠的腫瘤生長有明顯抑制作用 。全蝎530號粗提物使體外培養的HeLa細胞全部死亡脫壁 。使LA-795肺腺癌帶瘤小鼠生存時間延長29.2% 。東亞鉗蝎尾灌胃, 預防給藥組S18o肉瘤抑制率為45.0%,治療給藥組S180肉瘤抑制率為47.6%,表明其兼有預防和治療作用 。另有報道,應用肌氨酸乙酯鹽酸鹽和亞硝酸鈉灌胃建立小鼠前胃癌及癌前病變模型;自配蟾皮、全蝎、蜂房的混合水溶液,灌胃劑量為1g/kg體重,實驗第56天取小鼠前胃癌用10%的福爾馬林固定,進行石蠟包埋切片,HE及免疫組化染色 。結果發現,蟾皮、全蝎、蜂房對小鼠前胃癌及癌前病變具有阻斷作用,并與對VEGF表達的調控可能相關 。
研究發現, 馬氏鉗蝎蝎毒(SVC) 能明顯延長艾氏腹水癌(EAC) 小鼠生存期, 與空白對照組相比具有顯著差異, 且實驗過程中, 小鼠一般狀態良好, 活潑, 無豎毛等毒性反應的表現 。體外研究表明, SVC對EAC細胞有明顯的細胞毒作用, 而對宮頸癌細胞作用不明顯 。將SVC純化和初步分析后, 分為蝎毒組分Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ(SVC I、SVCⅡ和SVCⅢ) 三個成分, 分別觀察它們對癌細胞的作用, 發現SVCⅡ和SVCⅢ對人食管癌細胞株Eca-109、直腸癌細胞株C, 84及人喉癌細胞具有殺傷及生長抑制作用, 而SVC I卻無此作用 。進一步從蝎毒中分離得到蝎毒抗癌多肽(AP BMV) , 認為它是存在于蝎毒中的有效抗癌成分,并且發現AP BMV對人早幼粒白血病細胞株HL 60、人肝細胞癌細胞株MGC-803、人低分化鼻咽上皮癌細胞株CNE-2Z、人胃癌細胞株MGC-803有明顯的細胞毒性和生長抑制作用 。
4.對凝血功能的影響全蝎提取液能明顯減輕大鼠下腔靜脈血栓形成的重量, 同時K PTT和PT均明顯延長,AT-Ⅲ活性和纖溶酶原含量明顯降低 。提示有明顯的抗靜脈血栓作用 。
5.對免疫功能的影響全蝎和蝎身煎劑2g/kg連續灌胃給藥6天,可使小鼠網狀內皮系統對炭粒的廓清作用明顯降低,全蝎與蝎身的作用之間無顯著性差異 。用全蝎煎劑2g/kg連續灌胃給藥7天,可使小鼠血清半數溶血值明顯降低 。全蝎對小鼠灌胃給藥的LD50大于10g/kg 。另有實驗表明, 全蝎粉對小鼠免疫功能有較好的促進作用,可促進巨噬細胞吞噬功能,促進溶血素、溶血空斑形成,促進淋巴細胞轉化 。6.抗炎作用全蝎乙醇提取物1.5g/kg、0.8g/kg灌胃給藥,具有抗大鼠足跖腫、肉芽腫作用 。實驗以氫化可的松為對照,結果全蝎有明顯降低大鼠足腫脹厚度和肉芽腫重量,顯示出一定的抗炎作用 。7.殺滅豬囊尾蚴的作用采用15%新鮮豬膽汁常水溶液作為培養基, 加人全蝎(Scorpion) 乙醇提取物(26mg/mL,相當于4g生藥量),對豬囊尾蚴進行體外培養實驗 。結果全蝎乙醇提取物具有顯著殺滅豬囊尾蚴的作用 。對全蝎乙醇提取物體外培養4小時、6小時、8.小時后的豬囊尾蚴的組織學觀察表明,豬囊尾蚴在接觸藥液4小時后,有明顯的病理改變,并隨著與藥液接觸時間的延長而加重 。光鏡顯示,全蝎乙醇提取物體外能破壞豬囊尾蚴皮層微毛和頭頸節片而達到殺滅作用 。
8.對動物破傷風的作用以蝎子湯(全蝎15g,赤芍12.5g,大黃10g,甘草7.5g,制成200mL煎劑)1%~10%與破傷風桿菌混合60~90分鐘無抑菌作用,但混入培養基進行培養,有一定的抑制作用 。對破傷風毒素無中和或破壞作用 。無論灌服或皮下注射蝎子湯,對豚鼠或小鼠試驗性破傷風均無治療或預防效果 。9.對腎功能的影響全蝎注射液用常規乙醇法提取,滅菌分裝,以1.0g/kg給原位性腎炎大鼠腹腔注射,每日1次共3周,結果尿蛋白含量較模型組明顯減少,血清白細胞介素(IL-1)性比模型組顯著下降;并可擴張腎毛細血管,減輕腎臟病理變化 。
【體內過程】用放射性同位素標記的蝎毒給雌性大白鼠,發現在處死的鼠體腎臟中放射活性最高,而在腦中放射活性最低 。前者說明蝎毒在鼠體內排泄非常快,因為注射15分鐘后所排出的尿也發現具很高的放射性;后者則說明蝎毒不易透過血腦屏障 。肺和心臟也有較高的放射性,可能蝎毒的最初作用部位是這些器官,而后隨著分布又向各個組織擴散 。
【臨床應用】
1.百日咳有報道,全蝎炒焦為末與熟雞蛋同食,治療百日咳74例,全部治愈 。
2.類風濕性關節炎以全蝎液治療54例,治愈率29.7%,好轉率66.6%,有效率96.3% 。
3.癲癇全蝎、蜈蚣研末以蜂蜜制丸,治療8例皆有效 。用雞蛋、全蝎制丸,治療數十例皆有效 。4.面神經疾患治療陣攣性面肌痙攣36例,西醫組采用卡馬西平0.1g,每日3次 。治療組采用藥物為中藥全蝎、蜈蚣1:1混合洗凈,微火焙焦研末為散藥,1次口服1g,1日3次 。均10日為1療程,不配合其他治療 。兩組均治療兩個療程后統計療效 。結果:全蝎蜈蚣散治療組總有效率94.4%,西醫組總有效率64.3%,兩組有顯著性差異(P<0.05) 。用50%復方牽正注射液(含全蝎)穴位注射,治療面神經麻痹418例,痊愈率達90% 。用牽續湯(含全蝎)治療78例,痊愈53例,顯效17例,有效5例 。5.偏頭痛偏頭痛56例,給予中藥全蝎止痛湯治療,總有效率為96.4% 。另有人以自擬全蝎鉤藤湯為主治療血管性頭痛30例,結果痊愈22例,有效7例,無效1例;另有報道用鉤蝎散治療26例皆有效,1年后隨訪18例,17例未復發 。
6.破傷風服止痙散(含全蝎)配合適當西藥對癥治療150例,痊愈137例 。
7.燒傷活蝎浸泡于食用油12小時以上,以油涂于患處治療18例,均很快止痛,并在短期內結痂而愈 。8.坐骨神經痛蜈蚣6條約20g,全蝎20g,白花蛇舌草2g,制川烏20g,制草烏20g,全部裝入瓶內,用60℃白酒1000mL密閉浸泡1周后即可服用 。每次15~20mL,每日2次,盡量于飯前飲用 。感冒發熱期間及高血壓患者禁服,胃潰瘍患者慎用,15天為1個療程 。結果30例中,治愈23例,占76.7%;好轉5例,占16.7%;無效2例,占6.6% 。總有效率為93.4% 。一般1~2個療程即可好轉,多數3~4個療程痊愈 。另有報道,用蛇蝎散治療52例,治愈42例,好轉6例 。
9.淋巴結疾病復方全蝎散:全蝎、蜈蚣、水蛭各100g,粉碎后,瓶裝備用 。成人每服3g(小兒酌減),1日3次,溫開水吞服,裝入膠囊內吞服更好,10日為1個療程,以愈為度 。可連服3~6個療程,服藥期間忌辛辣之物與飲酒,禁止性生活 。連服6個療程后判定療效 。30例痊愈18例,顯效9例,無效3例,有效率為90% 。痊愈及顯效者,隨訪5年均未復發 。另有報道,治療幼兒急性頜下淋巴結炎86例 。將蝎尾、冰片按3:1的比例混合,共為細末,用醫用凡士林調勻成膏,裝瓶密封 。使用時,將藥膏直接均勻地涂布于腫大的淋巴結處,膠布覆蓋固定 。3天換藥1次 。局部已破損、潰爛者禁用 。86例均以全蝎外用治愈,無一例施行手術治療 。
10.皮膚病全蝎10g,黃柏30g,土霉素10片,共研細末,用香油調成糊狀后敷患處,滲出液較多時,可直接將藥粉撒患處,保持皮損區清潔干燥,30例患者全部治愈,有效率100%,最短1天,最長7天,平均5天,未見任何毒副作用 。將129例帶狀皰疹后遺神經痛病人分為治療組和對照組 。治療組給予全蝎粉2g,早晚各服1次治療 。對照組給予消炎痛25mg,維生素B,20mg,3次/天,口服;肌注維生素B2500wg,1次/天 。兩組均在30天后評定效果 。治療組治愈率71%,總有效率94% 。對照組治愈率48%,總有效率76% 。治療組療效明顯優于對照組(P<0.01),有顯著性差異 。將全蝎用香油文火煎炸后黃酒送服,治療銀屑病63例,治愈38例,顯效10例,有效9例 。
11.惡性腫瘤活全蝎1只,青瓦焙干后研成細末,將蝎粉撒在開水沖成的蛋花上,趁熱喝下,3次/天,飯前服用,治療晚期癌癥疼痛,總有效率為95% 。用粗制蝎毒治療晚期肝癌、肺癌、鼻咽癌和胃癌患者,生存期較對照組有所延長 。全蝎制劑虎蝎冬凌散可治療食管髓質型鱗癌,蝎毒注射液可治療膀胱、食道、結腸、肝等多種晚期癌癥 。還有重用全蝎治肝臟血管瘤,用全蝎、蜈蚣治療惡性腫瘤取得滿意效果的報道 。對于中晚期癌癥患者,虛者居多,中醫在應用全蝎治療各種癌癥的同時,輔以益氣養血或健脾補腎之品,采取攻補兼施多向調節之法,收效甚佳 。另外,全蝎與其他中藥組方,還可用于多種頭頸部腫瘤的治療 。
12.其他全蝎與其他中藥配伍使用,治療眼科疾病,如視神經萎縮、近視眼、視疲勞等 。還有報道,全蝎用于治療頑固性呃逆16例,隨訪1年均未見復發 。
【全蝎的作用與功效】【毒副作用】小鼠口服給藥蝎身制劑的LD50為6.148g/kg, 蝎尾制劑的LD 50為0.884g/kg 。蝎毒粗毒小鼠腹腔注射的LDs為2.4mg/kg, 蝎毒中哺乳動物神經毒素Ⅰ、Ⅱ小鼠腹腔注射的LD50分別為0.48mg/kg、0.63mg/kg 。蝎毒主要是使呼吸麻痹,對兔、小鼠、蛙的最小致死量分別為0.07mg/kg、0.5mg/kg、0.7mg/kg 。兔中毒癥狀為四肢強直性痙攣,流涎,呼吸停止,并且血壓上升;蛙則見四肢纖維性攣縮;小鼠則繼興奮狀態后四肢及呼吸麻痹 。蝎毒無溶血及凝血作用 。對離體蛙心有抑制作用,對蛙后肢血管有收縮作用,對離體兔腸及蛙膀胱均為興奮作用 。小鼠灌服、皮下注射或靜脈注射蝎子湯0.1~1毫升/只,豚鼠灌服或皮下注射蝎子湯0.2~5毫升/只,均未見明顯中毒癥狀 。人體被蝎蟄傷后,主要表現為皮膚局部灼痛,紅腫麻木,嚴重者可出現水皰或出血等局部表現 。口服中毒后,臨床表現為頭痛、頭昏、血壓升高、心悸、心慌、出汗、尿少、腸胃出血、全身不適,嚴重時患者血壓突然下降、呼吸困難、發紺、昏迷,最后多因呼吸中樞麻痹而死亡 。還可出現過敏反應:如周身不適,奇癢難忍,搔后皮膚起紅色團塊 。臨床曾有服過量全蝎煎劑致新生兒呼吸抑制的報告 。
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