蟾酥的作用與功效
【別名】蟾蜍眉脂，蛤蟆酥，蛤蟆漿 。
【性味】辛，溫；有毒 。
【作用功效】解毒，止痛，開(kāi)竅醒神 。用于癰疽疔瘡，咽喉腫痛，中暑神昏，痧脹腹痛吐瀉 。
【藥理作用】
1.對(duì)心血管系統(tǒng)作用
(1)強(qiáng)心作用：研究表明，蟾酥小劑量可加強(qiáng)離體蟾酥心臟的收縮力，大劑量則使麻醉貓、犬、兔、蛙心搏變慢，繼之心律不齊，房室傳導(dǎo)阻滯，最后心臟停于收縮期 。蟾酥的主要強(qiáng)心成分是苷，即蟾蜍毒素，具有洋地黃樣強(qiáng)心作用，能明顯增強(qiáng)動(dòng)物離體心臟的收縮力，但無(wú)蓄積作用 。其強(qiáng)心成分最強(qiáng)的是遠(yuǎn)華蟾毒配基，其次是蟾毒靈，蟾毒靈增強(qiáng)心肌收縮力的最低濃度是0.01pmol/L，并且在一定濃度范圍內(nèi)呈劑量依賴性，普萘洛爾10pmol/L未能完全阻斷其正性肌力作用 。有實(shí)驗(yàn)表明，蟾毒配基加強(qiáng)心肌收縮力屬?gòu)?qiáng)心苷樣作用，即抑制心肌細(xì)胞膜上的Na*，K*-ATP酶所致 。由兔耳緣靜脈注射脂蟾毒配基0.3mg/kg后，兔心率明顯下降，3分鐘后降到最低，其后逐漸升高，約25分鐘后基本恢復(fù)正常 。15分鐘內(nèi)脂蟾毒配基對(duì)兔的心肌收縮力明顯增加，20分鐘后心肌收縮力恢復(fù)，30分鐘后恢復(fù)至正常 。
【蟾酥的作用與功效】(2)對(duì)心肌缺血的保護(hù)作用：蟾酥對(duì)血栓性冠狀血管狹窄引起的心肌梗死等缺血性心肌循環(huán)障礙，能增加心肌營(yíng)養(yǎng)性血流量，改善微循環(huán)，增加心肌供氧 。
(3)對(duì)血管的作用：蟾酥強(qiáng)心甾體對(duì)血管平滑肌與心臟一樣具有收縮力增強(qiáng)的作用，伴隨著強(qiáng)心作用而引起血壓上升，檢查腸系膜血管的血液流動(dòng)情況，結(jié)果這部分血管阻力增加和血流量減少 。
(4)對(duì)血壓的作用：正常人靜脈注射蟾蜍靈0.25~0.5mg，升高收縮壓而不影響舒張壓，說(shuō)明主要由于心臟興奮所致 。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究證明，蟾毒配基的升壓作用與腎上腺素相似，也可被α-受體阻斷劑阻斷 。蟾蜍色胺能引起腎上腺素釋放，并使動(dòng)物對(duì)腎上腺素的敏感性增加 。
(5)對(duì)心肌電生理的影響：在灌流離體犬心臟實(shí)驗(yàn)中，證實(shí)脂蟾毒配基可降低犬和羊蒲肯野纖維的膜反應(yīng)性能，減慢興奮的傳導(dǎo)，即證實(shí)具有抗心律失常類藥物的某些電生理特性 。脂蟾毒配基可以誘發(fā)犬蒲肯野纖維和人心房肌纖維的延時(shí)性后去極化和振蕩后電位，提示在一定的條件下，脂蟾毒配基可能引起心臟異位節(jié)律，即可誘發(fā)心律失常 。用豚鼠和兔子作類似實(shí)驗(yàn)，也得到了相同的結(jié)果 。小劑量蟾毒靈能加強(qiáng)離體豚鼠心房肌收縮力，大劑量則易出現(xiàn)心律失常 。
2.促進(jìn)造血功能對(duì)60鈷照射損傷的小鼠骨髓造血細(xì)胞功能，蟾酥注射液有促進(jìn)其增殖和分化作用，使骨髓多能干細(xì)胞、粒系祖細(xì)胞、紅系祖細(xì)胞的產(chǎn)量明顯上升 。其他實(shí)驗(yàn)亦證實(shí)，蟾酥水溶液、油溶液或蟾皮提取液均有防治放射病、促進(jìn)外周白細(xì)胞回升的作用，給正常犬注射蟾酥液也可提高外周血細(xì)胞數(shù)量 。用華蟾素液給小鼠腹腔注射，可使白細(xì)胞增加并拮抗環(huán)磷酰胺引起的白細(xì)胞減少 。
3.止痛、麻醉作用小鼠和兔等動(dòng)物藥理實(shí)驗(yàn)表明，蟾酥能提高痛閾，說(shuō)明蟾酥有鎮(zhèn)痛作用 。在側(cè)腦室或靜脈注射蟾力蘇，對(duì)大腦皮層有顯著興奮作用，可對(duì)抗戊巴比妥的中樞抑制作用 。蟾毒靈可誘發(fā)驚厥 。蟾毒色胺有類似麥角酰二乙胺的致幻作用，其致幻作用的發(fā)生和消失均較麥司卡林快，并且還能延長(zhǎng)水合氯醛的睡眠時(shí)間 。蟾酥的醇提物有表面麻醉作用，其中以蟾毒靈最強(qiáng)，較麥司卡林大30~60倍，較普魯卡因強(qiáng)300~600倍，且麻醉時(shí)間長(zhǎng)，用藥后無(wú)中樞中毒癥狀 。其氯仿、乙醇提取物及其干粉對(duì)狗牙髓浸潤(rùn)麻醉效力為利多卡因的4、13、12倍，蟾毒封藥1小時(shí)可造成牙髓神經(jīng)纖維超微結(jié)構(gòu)改變，推測(cè)其快速無(wú)痛切髓的作用機(jī)理可能為神經(jīng)毒性，牙髓神經(jīng)快速麻痹可能是其神經(jīng)毒性的早期表現(xiàn) 。50%的蟾酥局麻作用強(qiáng)于0.5%和1%的普魯卡因，提示其麻醉作用機(jī)制可能是通過(guò)阻礙神經(jīng)纖維動(dòng)作電位的形成而達(dá)到神經(jīng)阻滯作用 。
4.呼吸興奮作用對(duì)麻醉兔靜脈注射蟾酥液(0.05mg/kg)，可引起麻醉兔的呼吸興奮，對(duì)貓也能興奮呼吸 。其作用比尼可剎米、戊四氮、洛貝林等還強(qiáng)，并能拮抗嗎啡的呼吸抑制 。呼吸興奮作用的次序?yàn)椋后付眷`>脂蟾毒配基=華蟾毒精=華蟾毒素(Cino buf ota line) >蟾酥毒素 。
5.抗炎、抗菌作用對(duì)甲醛濾紙球引起的大鼠皮下肉芽腫，蟾酥有較強(qiáng)的抑制作用 。蟾酥及其多種成分能抑制醋酸刺激所致血管通透性增強(qiáng) 。對(duì)局部感染甲型溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌的家兔，肌注蟾酥耳后腺新鮮分泌物加工制成的注射液或蟾酥水溶性總成分注射液均能阻止病灶擴(kuò)散，使周圍紅腫消退 。用肺心病合并感染患者的痰分離培養(yǎng)實(shí)驗(yàn)(紙片法)，證明蟾酥總苷注射液對(duì)變形桿菌、綠膿桿菌、四聯(lián)球菌、白色葡萄球菌及卡他球菌有抑制作用 。
6.抗腫瘤與抗輻射作用蟾毒內(nèi)酯類物質(zhì)對(duì)小鼠肉瘤S180、子宮頸癌14、腹水型肝癌等均有抑制作用 。在機(jī)體能抑制人的顴上下頜未分化癌、間皮癌、胃癌、脾肉瘤、肝癌等腫瘤細(xì)胞的呼吸 。延長(zhǎng)患精原細(xì)胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生長(zhǎng)期 。試管中對(duì)白血病細(xì)胞有抑制作用 。正常犬經(jīng)不同劑量的蟾酥注射后，外周白細(xì)胞亦可升高 。犬肌注蟾酥水劑0.25mg/kg，小鼠腹腔注射1：2蟾蜍皮液0.4mL或小鼠腹腔注射2%蟾酥油溶液，對(duì)60Co所致急性放射病有明顯防治作用，使動(dòng)物存活率顯著提高，存活時(shí)間延長(zhǎng) 。
7.對(duì)橫紋肌、平滑肌的作用蟾毒配基對(duì)橫紋肌有興奮作用 。蟾毒靈低濃度(10-4)對(duì)大鼠橫膈肌突觸前乙酰膽堿的釋放有促進(jìn)作用，高濃度則先促進(jìn)后抑制，并能部分拮抗-Mg*的神經(jīng)肌肉接頭阻斷作用，對(duì)膽堿酯酶則無(wú)抑制 。蟾蜍特尼定和脂蟾毒配基均能使蛙腹直肌收縮，但毒扁豆堿卻不能增強(qiáng)其作用，后者的收縮有膜電位的改變，與細(xì)胞外液的鈣離子濃度呈逆行關(guān)系，對(duì)鉀離子引起的收縮有增強(qiáng)，無(wú)鉀離子則不收縮 。蟾毒內(nèi)酯對(duì)腸管平滑肌及氣管平滑肌都有作用，開(kāi)始時(shí)引起收縮，然后轉(zhuǎn)為松弛 。對(duì)組織胺和乙酰膽堿引起的收縮有拮抗作用，對(duì)子宮和輸尿管有興奮作用 。
8.鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘作用蟾酥水提液對(duì)小鼠二氧化硫所致的咳嗽有鎮(zhèn)咳作用 。其作用大于蛤蟆散，小于嗎啡 。蟾酥煎劑鎮(zhèn)咳作用顯著，但祛痰效果差 。皮下注射蟾蜍色胺，對(duì)5-羥色胺噴霧引起的豚鼠氣管痙攣有明顯保護(hù)作用，但對(duì)組織胺、乙酰膽堿引起者無(wú)效 。
9.免疫增強(qiáng)作用動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，蟾酥制劑具有提高小鼠脾臟溶血空斑形成細(xì)胞(PFC) 活性率，促進(jìn)巨噬細(xì)胞吞噬功能以及增高血清溶菌酶濃度的作用 。對(duì)細(xì)胞免疫、巨噬細(xì)胞活力、玫瑰花結(jié)形成率、淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率均有不同程度提高 。蟾酥水溶性總成分的單體分離及其免疫藥理學(xué)和分子生物學(xué)研究表明，有增強(qiáng)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬功能，提高機(jī)體非特異性免疫功能的作用 。蟾酥具有類似免疫或提高免疫功能的作用，可能在于整個(gè)機(jī)體功能的調(diào)節(jié)，有研究表明，蟾酥抗結(jié)核的機(jī)制似與通過(guò)細(xì)胞免疫調(diào)節(jié)有關(guān)，但血清免疫球蛋白G及M含量變化無(wú)明顯的規(guī)律性 。蟾酥制劑能激活小鼠腹腔游走巨噬細(xì)胞，提高其吞噬能力 。
10.其他作用蟾酥有利尿作用，有抑制汗腺、唾液腺分泌，抑制由腎上腺素引起的甲狀腺腺苷酸環(huán)化酶的活化作用，有胰島素樣促進(jìn)糖原生成、抑制乳酸產(chǎn)生及對(duì)抗去甲腎上腺素的脂肪分解等作用 。蟾酥有抑制血小板聚集和抑制血栓形成作用 。本品尚有局麻作用 。
【體內(nèi)過(guò)程】蟾酥口服易吸收，作用發(fā)生及消失均快，無(wú)蓄積作用 。給小鼠尾靜脈注射3H標(biāo)記的脂蟾毒配基，測(cè)定不同時(shí)間各組織的放射性強(qiáng)度，發(fā)現(xiàn)以肝、腸濃度較高，其次為胃、心、腎、腦、肌肉 。血漿半衰期短，僅7.5分鐘 。整體動(dòng)物放射自顯影表明，膽囊、小腸上部?jī)?nèi)容物放射性最高，說(shuō)明經(jīng)膽汁排除較多 。24小時(shí)內(nèi)尿量排除較少(占注入量的4.4%與1.93%)，而經(jīng)糞排出較多(占注入量的43.32%與28.8%) 。另有報(bào)道，131I標(biāo)記的蟾酥總苷注射液用相同方法測(cè)得的小鼠各組織含量以心臟最高，其次為脾、腦、肺、肝、腎 。主要從腎排出，注射后8小時(shí)腎中含量最高，24小時(shí)幾乎全部排出 。蟾酥在體內(nèi)的代謝還不太清楚 。
【臨床應(yīng)用】
1.腫瘤①肝癌，用華蟾素肌注或靜滴，治療69例，顯效2例，有效34例，無(wú)效33例，總有效率52.2%；②皮膚癌：用10%或20%蟾酥軟膏涂擦在腫瘤上，治療40例，19例癌腫消失，有效率為47.5%，5年治愈率22.5%；③乳腺癌：用華蟾素注射液肌注，2個(gè)月為1療程，治療晚期乳腺癌23例，治愈1例，顯效6例，有效11例，無(wú)效5例，總有效率為78.3%；④肺癌、鼻咽癌：用蟾酥麻油注射液配合化療，治療48例，16例腫瘤消失，客觀有效41例，有效率85.4%；⑤白血病：用蟾酥酒治療32例，完全緩解8例，基本緩解24例，對(duì)急淋效佳，慢粒次之 。選擇不能化療的中晚期癌癥患者分為華蟾素治療組(75例)和非華蟾素治療組(65例)，癌癥疼痛緩解程度顯示，華蟾素治療組疼痛緩解率為79.2%，非華蟾素治療組疼痛緩解率為34.9%，兩組間有顯著性差異 。華蟾素治療組的生活質(zhì)量明顯高于非華蟾素治療組 。
2.乙型肝炎以及乙型肝炎病毒攜帶者：以華蟾素注射液治療慢性乙型肝炎，治療組應(yīng)用華蟾素20mL加入葡萄糖液中靜滴，30天為1個(gè)療程，連用2個(gè)療程 。結(jié)果治療組HBsAg、HBeAg、抗HBc、乙型肝炎病毒(HBV) -DNA的陰轉(zhuǎn)率分別為10.2%、39.1%、21.3%、36.1%，明顯高于對(duì)照組的3.1%、17.8%、10.5%、12.5% 。治療組與對(duì)照組的乏力、納差、肝區(qū)不適或疼痛主證等消失時(shí)間相比有顯著性差異(P<0.01) 。通過(guò)治療前后患者的癥狀、體征、實(shí)驗(yàn)室檢查等多項(xiàng)指標(biāo)觀察并進(jìn)行綜合評(píng)定，治療組總有效率為76.3%，對(duì)照組總有效率為60.4%，兩組有顯著性差異(P<0.05)，說(shuō)明治療組總療效優(yōu)于對(duì)照組 。
3.呼吸道感染予50例急性呼吸道感染患兒蟾酥注射液0.2mL/kg按1mL加入50g/L葡萄糖液30mL中靜脈滴注，1次/天，10天為1個(gè)療程 。治療期間不加入其他抗感染及祛痰藥 。結(jié)果治愈40例，癥狀改善6例 。蟾酥注射治療小兒呼吸道感染的總有效率較同類藥物高，對(duì)呼吸道感染的主要癥狀、體征等均有較好療效 。有人以蟾酥注射液治療上呼吸道感染，隨機(jī)分為治療組和對(duì)照組，治療組68例，每次給予蟾酥注射液2mL肌肉注射，2次/天，對(duì)照組65例給予利巴韋林10mg同樣處理，其他治療措施兩組相同 。對(duì)兩組各項(xiàng)臨床指標(biāo)進(jìn)行對(duì)比觀察，結(jié)果治療組退熱、止咳及噴嚏、流涕、鼻塞消失時(shí)間明顯短于對(duì)照組 。治療組未見(jiàn)明顯不良反應(yīng)發(fā)生 。
4.尖銳濕疣對(duì)372例尖銳濕疣患者在祛除疣體后，基底部按注射藥物不同隨機(jī)分為華蟾素組、5-Fu組、生物因子組及對(duì)照組，各組分別皮內(nèi)注射相應(yīng)藥物，對(duì)照組不注射藥物 。觀察3個(gè)月以上 。結(jié)果尖銳濕疣一次性治愈率分別為76.66%、60.76%、71.96%、50.70% 。2個(gè)月后復(fù)發(fā)率分別為5.55%、20.53%、15.91%、32.39% 。經(jīng)卡方檢驗(yàn)，一次性治愈率華蟾素組與生物因子組、5-Fu組相接近，與對(duì)照組相比有顯著性差異(P<0.05)；復(fù)發(fā)率華蟾素組均低于各組，結(jié)果表明，尖銳濕疣祛除疣體后，基底部注射華蟾素可以提高一次治愈率及降低復(fù)發(fā)率 。
5.慢性阻塞性肺病以華蟾素霧化吸入治療慢性阻塞性肺病患者42例，隨機(jī)分為華蟾素治療組和二丙酸倍路米松治療組(以下簡(jiǎn)稱華蟾素組和激素組)，其中華蟾素組27例，激素組15例 。結(jié)果表明，慢性阻塞性肺病患者吸入華蟾素可抑制氣道炎癥，改善肺功能，治療效果優(yōu)于吸入糖皮質(zhì)激素 。
6.神經(jīng)性皮炎用梅花針在皮損處捶打后涂以蟾酥液，每日2次，不用其他藥物 。共治98例，痊愈78例，好轉(zhuǎn)18例，無(wú)效2例 。
7.急性咽炎復(fù)方蟾酥丸(蟾酥2g，白礬、雄黃各60g，黃連25g)2~3丸，每日3次 。結(jié)果治療159例，痊愈94例，有效44例 。
8.頑固性呃逆華蟾素2~4mL肌肉注射，每日2~3次，治療頑固性呃逆25例，16例注射2天后呃逆消失，6例注射3天后消失，3例注射4天顯著減輕，有效率100% 。另有人觀察40例，用藥后呃逆全部消失 。
9.痔瘡運(yùn)用蟾酥腫痛消熏洗治療炎性外痔105例，治愈80例，好轉(zhuǎn)22例，未愈3例 。有效率97.1% 。
【毒副作用】治療量及注射速度適宜時(shí)，毒性較低，但速度太快，劑量偏大，則出現(xiàn)頭昏不適，胸悶不安，口唇和四肢發(fā)麻，或上腹不適，惡心，嘔吐 。嚴(yán)重者可出現(xiàn)心悸，心慌，心律失常 。心電圖可見(jiàn)房室傳導(dǎo)阻滯、S-T段下降、T波變形等洋地黃所致典型改變 。有的出現(xiàn)呼吸急促，精神遲鈍，眼及口腔分泌物增多，或抽搐，驚厥，昏迷而死 。阿托品有一定解毒作用 。解救方法基本同洋地黃中毒 。另外，有內(nèi)服蟾蜍引起剝脫性皮炎的報(bào)道 。蟾酥有子宮收縮的作用，故孕婦禁用 。
第十章平肝藥
凡具有平肝息風(fēng)或平肝潛陽(yáng)作用的藥物，稱為平肝藥 。本類藥物主要適用于肝風(fēng)內(nèi)動(dòng)，驚癇抽搐或肝陽(yáng)上亢、頭暈?zāi)垦５茸C 。肝風(fēng)內(nèi)動(dòng)主要表現(xiàn)為肢體麻木、震顫、抽搐、口眼喝斜、半身不遂等癥，肝陽(yáng)上亢則表現(xiàn)為頭痛、眩暈、煩躁易怒、耳鳴耳聾、咽干口燥、失眠健忘、舌紅少津、脈弦有力等癥 。多見(jiàn)于現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的高血壓，腦血管意外及其后遺癥，癲癇，神經(jīng)官能癥，美尼爾綜合征，破傷風(fēng)，以及乙腦、流腦等急性傳染病之高熱驚厥等疾病 。平肝藥按其主要功效及應(yīng)用不同，又可分為以下二類 。
平肝息風(fēng)藥：以平熄肝風(fēng)、止痙攣為主要作用，又叫息風(fēng)止痙藥 。適用于溫?zé)岵崾L(fēng)動(dòng)和驚風(fēng)、癲癇、中風(fēng)、破傷風(fēng)等見(jiàn)有痙攣之癥者 。本書(shū)介紹的平肝息風(fēng)藥有羚羊角、地龍、鉤藤、天麻、僵蠶、全蝎、蜈蚣 。
平肝潛陽(yáng)藥：以平抑肝陽(yáng)為主要作用，主要適用于肝陽(yáng)上亢所致的眩暈、頭痛等癥 。本書(shū)介紹的平肝潛陽(yáng)藥有石決明、赭石、珍珠母、白芍、牡蠣、羅布麻葉、蒺藜、牛黃 。
平肝藥主要有以下藥理作用：
1.鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用平肝藥均有明顯的鎮(zhèn)靜和抗驚厥作用，能減少動(dòng)物自主活動(dòng)，增強(qiáng)戊巴比妥、硫噴妥鈉、水合氯醛的中樞抑制作用，對(duì)各種不同的致驚厥劑有一定的對(duì)抗作用 。
2.降壓作用平肝藥大多有不同程度的降血壓作用，雖各藥降壓原理不一樣，但對(duì)于陰虛陽(yáng)亢、虛風(fēng)內(nèi)動(dòng)之高血壓皆有較好療效 。
推薦閱讀
- 女人為什么會(huì)膚色暗黃？導(dǎo)致女人膚色暗黃的原因
- 太陽(yáng)色口紅是什么顏色？太陽(yáng)色口紅推薦
- 喜歡一個(gè)人的感覺(jué)：真的愛(ài)了那種感覺(jué)是很奇妙的
- 女生最喜歡什么類型的男生：街頭小姐姐們這樣說(shuō)
- 女人喝紅酒的八大好處
- 女生喝紅酒的時(shí)間
- 有圖 一定要娶胖一點(diǎn)的女人：微胖女人更有女人味
- 每天喝紅酒的量
- 情商低的人特征盤點(diǎn)：情商低該怎么辦的4個(gè)方法
- 女人看清楚你身邊的他:遠(yuǎn)離直男癌更怕直男癌父母