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醋硫葡金的作用與功效、適應(yīng)癥_不良反應(yīng)與副作用

醋硫葡金,金蘭諾芬,金葡芬,瑞得,瑞康,Ridaura, Auranofinum, Auropan.
【藥物概述】
本品為含金慢作用抗風(fēng)濕藥,治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的作用機(jī)制尚不明確 。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)金制劑具有下述作用:降低血管滲透性;抑制白細(xì)胞的趨化作用;抑制吞噬細(xì)胞的吞噬作用;抑制粒細(xì)胞和巨噬細(xì)胞的溶酶體酶釋放;抑制抗體依賴的細(xì)胞毒作用 。
但金制劑對(duì)T淋巴細(xì)胞未見直接抑制作用本品具有廣泛且多環(huán)節(jié)的抗炎、抗免疫反應(yīng)作用 。
臨床觀察表明,本品雖然無法改變已出現(xiàn)的關(guān)節(jié)損傷和變形,但可抑制滑膜的炎癥反應(yīng),減少免疫球蛋白生成,抑制或緩解類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的自然病程 。其有效率為20%80%用藥后患者的關(guān)節(jié)疼痛、晨僵、血清類風(fēng)濕因子和C反應(yīng)蛋白都有好轉(zhuǎn) 。本品療效出現(xiàn)慢,療程長,治療3~4個(gè)月后才出現(xiàn)療效,6個(gè)月時(shí)出現(xiàn)最大療效,停藥后藥物不良反應(yīng)可持續(xù)較長時(shí)間 。
【作用與功效】
本品口服后,含金的25%經(jīng)胃腸道吸收,其中40%與紅細(xì)胞結(jié)合,60%與血漿蛋白結(jié)合,并通過與血漿蛋白的結(jié)合到達(dá)關(guān)節(jié)液 。長期服用本品,金的血漿濃度在12周達(dá)峰值,并保持穩(wěn)定狀態(tài) 。血藥濃度與療效或不良反應(yīng)發(fā)生率的相關(guān)性尚未得到證實(shí) 。
本品在關(guān)節(jié)液中的濃度是在血漿中濃度的一半,在炎性滑膜組織中濃度高,大量存在于滑膜細(xì)胞中 。本品血漿消除半衰期為11~31日,體內(nèi)半衰期為80日 。在體內(nèi)蓄積較少,每日口服本品6mg,蓄積30%;若每日口服2mg,蓄積為0% 。本品主要清除途徑是糞便(84%~92%),服用量的9%~17%經(jīng)尿液清除,在乳汁中濃度低 。
【適應(yīng)癥】
【醋硫葡金的作用與功效、適應(yīng)癥_不良反應(yīng)與副作用】主要用于活動(dòng)性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(對(duì)非甾體類抗炎藥效果不明顯或無法耐受的患者尤適宜),可延緩類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎病變的發(fā)展,改善癥狀 。
【用法用量】
1.成人口服給藥
(1)通常為每日6mg;也可初始每日3m,2周后增至每日6mg于早飯后頓服,或早、晚飯后各服3mgo
(2)服用6個(gè)月后療效不顯著,劑量可增至每日9mg,分3次服 。
(3)每日9mg,連服3個(gè)月效果仍不顯著,應(yīng)停止用藥 。
2.兒童口服給藥用量酌情減量 。
【藥物相互作用】
本品與青霉胺合用,有導(dǎo)致皮疹和骨髓抑制的報(bào)道 。兩者合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)藥物對(duì)骨髓的毒性,必要時(shí)停藥 。
【禁忌證】
1.對(duì)金過敏者 。
2.嚴(yán)重的結(jié)腸炎患者 。
3.肺纖維化患者 。
4.剝脫性皮炎患者 。
5.骨髓再生障礙及其他血液系統(tǒng)疾病患者(以上均來自國外資料) 。
6.進(jìn)行性腎病、嚴(yán)重肝臟疾病患者不宜使用 。
【不良反應(yīng)與副作用】
本品不良反應(yīng)發(fā)生率達(dá)30%~50%,多發(fā)生在服藥后的3個(gè)月內(nèi) 。
1.常見的不良反應(yīng)有腹瀉和稀便(22.5%~45.5%),偶伴有腹痛、惡心或其他胃腸道不適 。通常較輕微短暫,無需停藥,必要時(shí)可對(duì)癥治療 。
2.較常見的不良反應(yīng)有皮疹、癲癇,皮炎的發(fā)生率為10%~20%
3.偶見口腔炎(15%)、結(jié)膜炎、肝酶譜升高、肝功能輕微短暫的異常 。
4.罕見嗜酸粒細(xì)胞增多、中性粒細(xì)胞減少、白細(xì)胞減少、血小板減少、紫癜、再生障礙性貧血、單純紅細(xì)胞發(fā)育不全、暫時(shí)性蛋白尿(1%~10%)、血尿、腎小球腎炎和腎病綜合征、間質(zhì)性肺炎及角膜晶體金鹽沉積 。
【用藥指導(dǎo)】
1.本品不適用于非類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,如退行性關(guān)節(jié)炎 。
2.宜在侵蝕性關(guān)節(jié)病變和(或)關(guān)節(jié)變形之前使用本品,否則藥物延遲或預(yù)防關(guān)節(jié)破壞的作用會(huì)降低 。
3.本品起效慢,宜與非甾體類抗炎藥同用,以便在本品發(fā)揮作用前,減輕類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎引起的疼痛 。
4.本品與細(xì)胞毒藥物或抗瘧藥合用時(shí),應(yīng)注意這些藥物本身即可引起與本品類似的毒性 。
5.出現(xiàn)明顯的嗜酸粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、貧血、血小板減少、鏡下血尿、蛋白尿、皮疹等現(xiàn)象時(shí),應(yīng)停藥 。
6.如出現(xiàn)呼吸困難、咳嗽、胸部X片見彌漫性浸潤時(shí)應(yīng)停用本品,并用皮質(zhì)激素治療 。
,7.尚無急性中毒的報(bào)道,若有發(fā)生,早期可以洗胃、催吐并輸液促使藥物排出 。
【制劑與規(guī)格】
片劑:3mg 。膠囊劑:3mg薄膜片:3mg(含金0.87mg) 。
【貯藏】
陰涼干燥處,密封保存 。

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