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安立青的作用與功效、適應癥_不良反應與副作用

【商品名或別名】
安立青,爾安,宏強,邁力可,麥安,美爾司, Mobica
【藥物概述】
本品為烯醇酸類的非甾體類抗炎藥,具有消炎、鎮痛和解熱作用 。特點是可選擇性地抑制COX-2(參與炎癥介質的前列腺素的合成),而對COX-1(參與調節機體功能的前列腺素的合成)的抑制作用較輕 。動物實驗顯示,本品對腎臟的COX-1無抑制作用 。因此本品雖減少了炎癥部位前列腺素的合成,但并不影響生理性前列腺素的合成和功能 。在起鎮痛、抗炎作用的同時,減少了 NSAIDs普遍引起的胃腸黏膜損害
據國外資料報道,與其他 NSAIDs(如雙氯芬酸、吡羅昔康、萘普生)相比,本品胃腸毒性較小(這種差別不是絕對的),可用于治療有發生嚴重胃腸道不良反應危險的患者(如老年患者、有消化性潰瘍疾病史者) 。
【作用與功效】
口服或經直腸給藥都能較好吸收,口服生物利用度為89% 。肌內注射吸收迅速,生物利用度為00%每日口服7.5mg和15mg時,血藥濃度分別為0.4~1mg/L和0.8~2mg/L本品分布容積小(平均為11L),有個體差異(可達到30%~40%)達到穩態血藥濃度的時間為3~5日,連續服藥1年以上血藥濃度無明顯改變 。本品易進入炎癥性滑膜腔液,在滑膜液中濃度接近于血漿濃度的50% 。血漿蛋白結合率大于99% 。本品在肝臟代謝,代謝物無活性 。50%經腎臟排出,其余經膽道排出 。半衰期為20h平均血漿清除率為8ml/min,老年人的清除率降低 。肝功能不全或輕度至中度腎功能不全時,本品藥動學無較大改變 。
【適應癥】
用于治療類風濕性關節炎、疼痛性骨性關節炎,可緩解其癥狀 。
【用法用量】
成人口服給藥:每日最大推薦劑量為15mg 。對易發生不良反應的患者,起始劑量為每日7.5mg
(1)骨性關節炎:每次7.5mg,每日1次必要時可增至每次15mg,每日1次 。
(2)類風濕性關節炎:每次15mg,每日1次 。根據治療反應,劑量可減至每日7.5mg
【藥物相互作用】
+本品可使鋰劑的血藥濃度增加,故建議在開始使用、調節劑量或停用本品時監控鋰的血藥濃度 。合用時注意監測血象 。
考來烯胺可加快本品排泄 。
一本品可降低β腎上腺素受體阻滯藥的降壓作用 。
一本品與血管緊張素轉化酶抑制藥、袢利尿藥(呋塞米除外)、噻嗪類利尿藥合用時,可降低后者的降壓和利尿作用 。
一本品能降低保鉀利尿藥的利尿作用,可能導致高鉀血癥或中毒性腎損害 。
與環孢素合用時,環抱素中毒的危險性增加 。
與左氧氟沙星、氧氟沙星合用時,癲癇發作的危險性增加 。
與磺脲類藥物合用時,低血糖發生的危險性增加 。
與其他 NSAIDs、鈣通道阻滯藥合用時,胃腸道不良反應(胃腸道潰瘍、消化道出血或穿孔等)發生的危險性增加 。
一與甲氨蝶呤合用時,可能增加甲氨蝶呤的毒性(是導致出現血細胞減少的一個因素) 。兩者合用時,應嚴格監控血細胞數 。
一本品與免疫抑制藥合用時,可能導致急性腎衰竭 。
一本品與氨芐噻哌啶、口服抗凝藥、溶栓藥合用時,出血的可能性增加 。如必需合用,應密切監測抗凝藥與溶栓藥的作用 。
一本品與茴茚二酮、苯丙香豆素、雙香豆素、低分子肝素或肝素類藥物合用,可能使出血的危險性增加,應注意監測PT值和INR值,并觀察與出血(特別是胃腸出血)有關的癥狀 。
與磺脲類口服降糖藥間的作用不能排除,合用可能會導致低血糖 。
一本品在治療劑量時與呋塞米、地高辛、西咪替丁、抗酸藥等合用,未見明顯的藥代動力學相互作用和不良反應 。
【禁忌證】
1.對本品過敏者 。
2.使用其他 NSAIDs后出現哮喘、鼻腔息肉、血管水腫或蕁麻疹等患者 。
3.活動性消化性潰瘍患者 。
4.嚴重肝功能不全者 。
5.非透析嚴重腎功能不全者 。
6.孕婦 。
7.哺乳婦女 。
8.15歲以下患者 。
【不良反應與副作用】
1.消化系統①頻率高于1%者:消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、腹脹、腹瀉、便秘等 。②頻率介于0.1%和1%之間者:短暫的肝功能指標異常(肝酶升高)、噯氣、食管炎、胃腸道出血、胃及十二指腸潰瘍 。③頻率低于0.1%者:胃腸道穿孔、結腸炎、肝炎及胃炎 。
2.血液頻率高于1%者:貧血 。頻率介于0.1%和1%之間者:白細胞分類計數異常(白細胞減少)、血小板減少 。
3.皮膚頻率高于1%者:瘙癢、皮疹 。頻率介于0.1%和1%之間者:口炎、蕁麻疹 。頻率低于0.1%者:感光過敏,極少出現大皰反應、多形性紅斑、 Stevens- Johnson綜合征或毒性上皮壞死 。
4.呼吸系統有報道使用 NSAIDs(包括本品)出現急性哮喘 。
5.中樞神經系統頻率高于1%者:輕微頭暈、頭痛 。頻率介于0.1%和1%之間者:眩暈、耳鳴及嗜睡 。
6.心血管系統頻率高于1%者:水腫頻率介于0.1%和1%之間者:血壓升高、心悸及潮紅 。
7.泌尿生殖系統頻率介于0.1%和1%之間者:腎功能指標異常[血清肌酐和(或)血清尿素升高] 。頻率低于0.1%者:急性腎衰竭 。此外,使用 NSAIDs偶爾可能會引起間質性腎炎、腎小球腎炎、腎髓質壞死或腎病綜合征,也有可能使脫水患者出現嚴重腎功能不全 。
8.眼頻率低于0.1%者:結膜炎、視覺障礙(包括視物模糊) 。
9.過敏反應頻率低于0.1%者:血管性水腫、迅速發生的過敏樣及過敏性反應 。
【用藥指導】
1.虛弱或衰竭的患者用藥時應仔細監測 。
2.脫水患者、充血性心力衰竭者、肝硬化患者、腎病綜合征患者、腎臟疾病患者、使用利尿藥的患者以及因大外科手術導致血容量減少的患者,易出現腎功能失代償,但停用nAD后,腎功能通常可恢復到用藥前水平 。在治療初期應仔細監控上述患者的利尿容量和腎功能 。
3.合用本品和利尿藥的患者應補充足夠的水,在治療開始前還應監控腎功能 。
4.有報道 NSAIDs會降低宮內避孕器的效能 。
5.如出現血紅蛋白濃度或平均血細胞比容明顯減低、大便潛血試驗呈陽性,以及消化性潰瘍、消化不良和黑便等,應停藥并立刻檢查上消化道的情況 。如出現黏膜與皮膚不良反應、顯著或持續的血清氨基轉移酶或其他肝功能指標升高,應停藥 。
6.如使用本品出現眩暈和嗜睡,建議避免駕車和操作機械 。
7.中毒解救:尚未知對本品有特效的解毒藥,如用藥過量應采取洗胃及支持療法等常規措施 。
【制劑與規格】
片劑:7.5mg;15mg分散片:7.5mg 。膠囊劑:7.5mg
【貯藏】
【安立青的作用與功效、適應癥_不良反應與副作用】密封,在陰涼干燥處保存 。

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