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氟比洛芬的作用與功效、適應癥_不良反應與副作用

氟比洛芬
【商品名或別名】
苯氟布洛芬,氟苯布洛芬,氟布洛芬,凱紛 。
【藥物概述】
本品是丙酸類非甾體類抗炎藥,主要通過抑制前列腺素合成酶起作用,具鎮痛、抗炎及解熱作用 。本品抗炎作用和鎮痛作用分別為阿司匹林的250倍和50倍比布洛芬強 。本品對血小板的黏附和聚集反應也有輕度的抑制作用 。由于本品有較好的耐受性,故對阿司匹林無效或不能耐受者可選用本品 。對于接受乙酰唑胺治療的患者,本品比阿司匹林更安全前列腺素在眼部手術時可引起與膽堿能作用無關的瞳孔縮小 。臨床研究表明,本品滴眼液能抑制前列腺素,故可抑制白內障手術時的瞳孔縮小本品對眼內壓無明顯影響 。
【作用與功效】
本品口服吸收迅速,1.5h后達血藥濃度峰值,3日后血藥濃度達穩態 。本品組織分布廣泛,少量透過血一腦脊液屏障和胎盤屏障,并可進入乳汁 。蛋白結合率達9%本品在肝臟中代謝 。
原形和代謝產物由尿和糞便排出 。血漿消除半衰期為4~5h,年齡對消除半衰期無明顯影響 。
【適應癥】
1.適用于類風濕性關節炎、骨性關節炎及強直性脊柱炎等 。
2.也可用于軟組織病(如扭傷、勞損)以及輕、中度疼痛(如手術后疼痛、痛經和牙痛等) 。
3.本品滴眼液用于激光小梁成形術后的炎癥反應,以及其他眼前段炎癥;防治白內障人工晶體植入術后的黃斑囊樣水腫;治療巨乳頭性結膜炎,以及抑制內眼手術中的瞳孔縮小及其術后抗炎 。
【用法用量】
1.成人口服給藥每次50mg,每日3~4次,必要時可增量,每日劑量不超過300mg 。緩釋片的推薦劑量為每次0.1g,早、晚各1次 。靜脈注射每次50mg,每4~6h1次 。
2.經眼給藥①抑制內眼手術時的瞳孔縮小及其術后抗炎:術前2h開始使用,每次1滴,每30min1次,共4次術后次日起每次1滴,每日4次,連用2~3周 。②激光小梁成形術等術后抗炎:
每次1滴,每4h1次,每日4次,連用7日 。
3.兒童用藥的安全性和有效性尚不明確,報道有以下用法(1)口服給藥:用于減少睪丸固定術后的炎性反應,3~10歲患兒每日50~125mg
(2)靜脈用藥:用于斜視手術后鎮痛,2~11歲患兒0.5~1mgkg(1mg/kg更有效) 。
【藥物相互作用】
一野甘菊也有抑制前列腺素的作用,可增加本品不良反應的發生率(尤其是胃腸道、腎不良反應) 。
與鋰劑合用時,鋰的清除率降低,鋰中毒的危險性增加 。
一本品與甲氨蝶呤合用時,后者的清除率降低,中毒的危險性增加,可出現白細胞減少、血小板減少貧血、中毒性腎損害等不良反應 。
一本品可抑制磺脲類藥的代謝,使發生低血糖的危險性增加 。
與環孢素合用時,后者的毒性增加,可能出現腎功能損害、膽汁淤積、感覺異常等反應 。
土有研究指出,本品可使乙酰唑胺的穩態分布容積輕度增加,但對乙酰唑胺的清除率、半衰期或曲線下面積無顯著影響 。
左氧氟沙星、氧氟沙星與本品合用,可使癲癇發生的危險性增加 。可能的機制是抑制γ一氨基丁酸,導致中樞神經系統興奮 。
一與阿司匹林合用時,本品的血藥濃度降低約50%,生物利用度也降低,故兩者不宜合用 。
一因本品可減少腎前列腺素的生成,故與袢利尿藥、噻嗪類利尿藥合用時,利尿藥的利尿和降壓作用降低 。與保鉀利尿藥合用時,利尿作用降低,并可能出現高鉀血癥或中毒性腎損害 。
一本品可降低β腎上腺素受體阻斷藥的降壓作用 。
一本品與血管緊張素轉化酶抑制藥合用時,后者的降壓作用和促尿鈉排泄的作用降低 。
±雖然臨床及動物實驗顯示本品與氯乙酰膽堿及卡巴膽堿無相互作用,也無相互作用的藥理基礎,但有報道指出,外科在使用本品時,氯乙酰膽堿及卡巴膽堿失去作用 。
一本品與醋硝香豆素、雙香豆素、苯丙香豆素、依替貝肽、低分子肝素、茴茚二酮、苯茚二酮及華法林等合用,引起出血的危險性增加
一與鈣通道阻滯藥合用時,發生胃腸道出血的危險性增加 。
一本品與酮洛酸合用時,胃腸道的刺激作用增加,嚴重時可出現消化性潰瘍、胃腸道出血和(或)穿孔 。禁止合用 。
一本品與免疫抑制藥合用時,可能引起急性腎衰竭 。
一本品與西咪替丁無特殊的相互作用 。
土有試驗證明,本品(滴眼液)不會干擾噻嗎洛爾或阿拉可樂定的降眼壓作用 。
【禁忌證】
1.對本品及其他 NSAIDs過敏者 。
2.活動性消化性潰瘍患者 。
3.活動性單純皰疹性角膜炎患者禁用本品滴眼液 。
4.過敏性體質者 。
5.兒童 。
【不良反應與副作用】
1.常見消化不良、惡心、嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉、便秘、胃腸道出血等胃腸道不良反應 。15%的病例出現血氨基轉移酶增高 。
2.偶見中樞神經系統不良反應,如頭痛、頭暈、嗜睡等 。
3.本品在動物實驗中可引起腎乳頭壞死,對人類亦可能有此作用 。
4.應用本品直腸栓劑時耐受較好,但有局部刺激、不適、里急后重及腹瀉等反應 。
5.本品滴眼液可能延緩傷口愈合,滴眼時可有輕度刺痛、燒灼感 。
6.其他不良反應包括尿路感染樣癥狀、皮炎、皮疹、視力變化等 。
【用藥指導】
1.使用本品緩釋片應整片吞服,不得掰開或弄碎服用 。
2.本品與阿侖磷酸鈉合用時應慎重,因兩者都可引起胃腸道刺激癥狀 。
3.使用本品滴眼液與其他滴眼液,兩者之間至少應間隔15min4.本品無抗菌作用,眼部感染患者使用本品滴眼液時,其眼部急性感染癥狀可能被掩蓋,應在抗感染的同時謹慎使用本品 。
5.為防止凝血功能異常,建議在手術前停用本品2周 。
6.如服藥過量,可洗胃、糾正血電解質紊亂等,無特效解毒藥 。
【制劑與規格】
片劑:50mg;100mg 。緩釋片:100mg;200mg滴眼液:5ml:1.5mg;10ml:3mg注射用氟比洛芬:50mgo
【貯藏】
【氟比洛芬的作用與功效、適應癥_不良反應與副作用】遮光,密封保存,貯存于15~25℃ 。

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