奧丁尼的作用與功效、適應(yīng)癥_不良反應(yīng)與副作用
【商品名或別名】
奧丁尼,法斯通,酮基布洛芬,優(yōu)布芬,優(yōu)洛芬, Fastum, Capisten, Ketonalo
【藥物概述】
本品為芳香基丙酸衍生物,屬非甾體類抗炎藥,臨床應(yīng)用與布洛芬基本相同,但作用比布洛芬強(qiáng),不良反應(yīng)也較多 。
除抑制環(huán)氧酶外,本品還有一定抑制脂氧酶及減少緩激肽的作用,從而可減輕炎癥損傷部位的痛感 。酮洛芬用于痛經(jīng),主要是通過(guò)抑制緩激肽而達(dá)到抑制子宮收縮和鎮(zhèn)痛的作用本品尚有一定的中樞性鎮(zhèn)痛作用 。
【作用與功效】
本品口服吸收迅速、完全 。與含鋁和鎂的抗酸藥同服不影響吸收 。單次給藥后1~2h血藥濃度達(dá)峰值,24h內(nèi)達(dá)穩(wěn)定狀態(tài) 。血漿蛋白結(jié)合率為99%(老年人可較低) 。消除半衰期為1.64h(平均3h) 。60%在24h內(nèi)自尿中排出,主要以葡萄糖醛酸結(jié)合物形式排出,以原形排出為10% 。老年人、肝腎功能不全者清除率下降22%~50% 。
【適應(yīng)癥】
1.用于各種關(guān)節(jié)炎:風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎等 。
2.用于各種疼痛:骨折疼痛、痛經(jīng)、牙痛、手術(shù)后疼痛、癌性疼痛及關(guān)節(jié)扭傷、軟組織損傷所致疼痛等 。
3.外用于各種關(guān)節(jié)炎及軟組織疾病所致的局部疼痛 。
【用法用量】
1.成人口服給藥腸溶膠囊:①抗風(fēng)濕:每次50mg,每日3~4次,每日劑量不超過(guò)200mg 。②治療痛經(jīng)每次50mg,每6~8h1次,必要時(shí)可增至每次75mg緩釋膠囊:每次75~100mg,每日2次;或每次100mg,每日1~2次;或每次200mg,每日1次;每日劑量不超過(guò)200mg
2.外用①貼片:除去防粘紙,貼敷于患處,每日1次,每日用量不超過(guò)8帖 。②凝膠:每次涂約1g于痛處,每日3~4次先洗凈皮膚,根據(jù)癥狀及部位,涂藥后用手按摩使藥物滲入皮內(nèi),然后再涂一層 。③搽劑:均勻涂搽于患處,每次1~3ml,每日23次 。
3.腎功能不全時(shí)劑量腎功能不全者用量應(yīng)減少33%~
【奧丁尼的作用與功效、適應(yīng)癥_不良反應(yīng)與副作用】50%
4.肝能不全時(shí)劑量對(duì)肝硬化患者(血中游離藥物的濃度可升高)、慢性肝病并伴血清蛋白減少的患者,應(yīng)減少用藥劑量,必要時(shí)可用最小有效量,并密切監(jiān)測(cè) 。
5.老年人劑量老年人(尤其是大于70歲者)開(kāi)始可用50%常用量,如無(wú)效且耐受好,可逐漸增加至常用量,但應(yīng)密切監(jiān)護(hù) 。
【藥物相互作用】
+與維拉帕米、硝苯地平同用時(shí),本品的血藥濃度增高 。
丙磺舒可明顯降低本品的腎臟清除率(66%)和蛋白結(jié)合率(28%),導(dǎo)致本品血藥濃度升高,有引起中毒的危險(xiǎn),不推薦兩者合用 。
本品可增強(qiáng)口服抗糖尿病藥的作用 。
一本品可降低甲氨蝶呤的排泄,升高其血藥濃度,甚至可達(dá)中毒水平,故本品不應(yīng)與中量或大劑量甲氨蝶呤同用 。
一本品可抑制前列腺素合成,降低腎臟血流灌注速度,與利尿藥合用,危險(xiǎn)增加 。本品可使呋塞米的排鈉和降壓作用減弱與抗高血壓藥合用時(shí),可影響后者的降壓效果 。
一本品與其他 NSAIDs同用時(shí),可增加胃腸道不良反應(yīng)及出血傾向 。長(zhǎng)期與對(duì)乙酰氨基酚同用時(shí),可增加腎臟不良反應(yīng) 。此外,阿司匹林可降低本品的蛋白結(jié)合率,減少本品結(jié)合物的形成及排出,不推薦兩者合用 。
與肝素、雙香豆素、華法林等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時(shí),有增加出血的危險(xiǎn) 。
有報(bào)道服用 NSAIDS會(huì)導(dǎo)致鋰制劑的穩(wěn)態(tài)濃度改變,建議合用本品和鋰制劑時(shí)監(jiān)控鋰濃度 。
抗酸藥(如氫氧化鎂、氫氧化鋁)不會(huì)影響酮洛芬的吸收速度和吸收總量 。
【禁忌證】
1.對(duì)本品或其他 NSAIDs過(guò)敏者 。
2.使用其他前列腺素合成酶抑制藥引起哮喘、蕁麻疹或急性鼻炎的患者 。
3.活動(dòng)性消化性潰瘍患者 。
【不良反應(yīng)與副作用】
1.消化系統(tǒng)①胃腸道反應(yīng)較常見(jiàn),如消化不良(11%)、胃部疼痛或不適、腸胃脹氣、胃炎、涎液增多、呃逆、惡心、嘔吐、食欲缺乏或食欲增加、腹痛、腹瀉、便秘、口腔炎等,嚴(yán)重者可出現(xiàn)消化性潰瘍、出血及穿孔 。②也可出現(xiàn)肝功能障礙、肝炎、黃疸以及血清堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶及氨基轉(zhuǎn)移酶升高 。
2.精神神經(jīng)系統(tǒng)可出現(xiàn)頭暈、頭痛、耳鳴、聽(tīng)力下降、精神緊張、精神抑郁、幻覺(jué)、嗜睡、四肢麻木、中樞神經(jīng)抑制或興奮(如失眠、神經(jīng)質(zhì)、多夢(mèng)等)、健忘及感覺(jué)異常等 。
3.心血管系統(tǒng)可出現(xiàn)心律不齊、血壓升高、心悸、心動(dòng)過(guò)速、充血性心力衰竭、外周血管疾病及血管舒張 。
4.血液可出現(xiàn)粒細(xì)胞減少、血小板減少、溶血性貧血、血紅蛋白減少、血細(xì)胞比容降低及出血時(shí)間延長(zhǎng)等 。
5.呼吸系統(tǒng)可出現(xiàn)呼吸困難、咯血、鼻出血、咽炎、鼻炎、支氣管痙攣及喉頭水腫 。
6.泌尿生殖系統(tǒng)可出現(xiàn)腎功能不全、間質(zhì)性腎炎、腎病綜合征、血尿、月經(jīng)量過(guò)多及尿路刺激癥狀 。
7.代謝或內(nèi)分泌系統(tǒng)口渴、體重增加或減輕、腎皮質(zhì)功能減退、血鈉降低 。
8.眼可出現(xiàn)視物模糊、視網(wǎng)膜出血、結(jié)膜炎、眼痛、視覺(jué)障礙及視網(wǎng)膜色素沉著 。
9.皮膚可見(jiàn)皮膚變色、表皮壞死、多形性紅斑、史約綜合征、禿頭癥、濕疹、紫癜、蕁麻疹、皰疹、過(guò)敏性皮炎、剝脫性皮炎 。外用時(shí)偶有用藥局部發(fā)生散在皮疹、皮膚潮紅、皮膚瘙癢 。
10.其他可出現(xiàn)水潴留(尿量減少、面部水腫等),發(fā)生率低于3%;還可見(jiàn)多汗、寒戰(zhàn)、感染、疼痛、過(guò)敏性反應(yīng)、肌痛、乏力及光敏癥 。
【用藥指導(dǎo)】
- 本品治療關(guān)節(jié)炎時(shí),為達(dá)最大療效須連續(xù)用藥2~3周 。
3.本品外用制劑禁用于破損皮膚或有化膿性感染患處,也勿接觸眼睛及黏膜 。外用制劑大量應(yīng)用時(shí),可能出現(xiàn)全身不良反應(yīng) 。
4.用藥期間一旦出現(xiàn)胃腸出血、肝腎功能損害、視力障礙、精神異常(幻覺(jué)、嗜唾、神情呆滯等)、血常規(guī)異常及過(guò)敏反應(yīng)等情況,應(yīng)即停藥并做相應(yīng)處理 。
5.局部用藥出現(xiàn)皮膚刺激者應(yīng)停藥,停藥后癥狀可消失 。
6.用藥過(guò)量的表現(xiàn):服藥達(dá)常規(guī)劑量的5-10倍時(shí)可致嗜睡、惡心、嘔吐和上腹部疼痛 。大劑量用藥可引起呼吸抑制和昏迷、驚厥 。也可發(fā)生胃腸道出血、低血壓、高血壓或急性腎衰竭,但較少見(jiàn) 。
7.用藥過(guò)量的處理:緊急處理包括催吐和洗胃、口服活性炭、導(dǎo)瀉藥、抗酸藥和(或)利尿藥,并監(jiān)測(cè)患者的情況及應(yīng)用其他支持治療 。血液透析可能無(wú)效 。
【制劑與規(guī)格】
腸溶膠囊:20mg;25mg;50mg 。緩釋膠囊:
75mg;100mg;200mg控釋膠囊:200mg緩釋片:75mg貼片每片:7cm×10cm(含酮洛芬20mg) 。酮洛芬凝膠:10ml:300mg搽劑:10ml:300mg;30ml:900mg;50ml:1500mgc
【貯藏】
遮光,密封保存 。
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