青霉胺的作用與功效
【商品名或別名】D-青霉胺,D-鹽酸青霉胺,鹽酸青霉胺,Atamir, Cuprenil, Cuprimine, D- Dimethylcysteine.
【藥物概述】本品是青霉素的代謝產(chǎn)物,為含有巰基的氨基酸,具有免疫抑制作用、絡(luò)合作用、抑制膠原纖維的合成、非特異性抗炎作用
【藥動學(xué)】本品口服后約57%經(jīng)胃腸道吸收(患胃腸疾病時可影響本品的吸收),血藥濃度達(dá)峰時間約為2h藥物吸收后分布至全身各組織,但主要分布于血漿和皮膚,可透過胎盤 。本品大部分在肝臟代謝,青霉胺吸收后數(shù)小時內(nèi)可由尿中排出(2h可排出50%),20%可隨糞便排出 。尿中排出的主要形式為二硫化物,一次靜脈注射青霉胺,24h內(nèi)可由尿排出80%的二硫化物 。血漿中的青霉胺半衰期可達(dá)90h,停藥3個月后,體內(nèi)仍有殘留 。
【作用與功效】用于其他藥物治療無效的嚴(yán)重活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎 。
【用法與用量】口服一般一日1g,分4次口服 。類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎:開始時一日125~250mg,以后每1~2個月增加125~250mg常用維持量為一次250mg,一日4次 。一日最大量一般不超過1.5g待癥狀改善,血銅及銅藍(lán)蛋白達(dá)正常時,可減半量,一日500750mg或間歇用藥 。治療3~4個月仍無效時,應(yīng)改用其他藥物治療 。
【藥物相互作用】
吡唑類藥物可增加本品血液系統(tǒng)不良反應(yīng)的發(fā)生率 。
本品可加重抗瘧藥、金制劑、免疫抑制劑、保泰松等對血液系統(tǒng)和腎臟的毒性 。
與鐵劑同服,可使本品的吸收減少2/3
含有氫氧化鋁或氫氧化鎂的抗酸藥可減少本品的吸收,如本品必須與抗酸藥合用時,兩藥服用時間最好間隔2h一本品可拮抗維生素B6的作用,長期服用本品者,維生素B6需要量增加,可一日加服25mg維生素B6
與地高辛合用時,可明顯降低地高辛的血藥濃度 。
【禁忌證】中性粒細(xì)胞缺乏者、再生障礙性貧血患者、腎功能不全者、紅斑狼瘡患者、重癥肌無力患者及嚴(yán)重的皮膚病患者(國外資料)、孕婦(國外資料)禁用 。
【不良反應(yīng)】本品不良反應(yīng)與給藥劑量相關(guān),發(fā)生率較高且較為嚴(yán)重,部分患者在用藥18個月內(nèi)因無法耐受而停藥 。最初的不良反應(yīng)多為胃腸道功能紊亂、味覺減退、中等程度的血小板計(jì)數(shù)減少,但嚴(yán)重者不多見 。長期大劑量服用,皮膚膠原和彈性蛋白受損,導(dǎo)致皮膚脆性增加,有時出現(xiàn)穿孔性組織瘤和皮膚松弛大多數(shù)不良反應(yīng)可在停藥后自行緩解和消失 。
1.過敏反應(yīng)可出現(xiàn)全身瘙癢、皮疹、蕁麻疹、發(fā)熱、關(guān)節(jié)疼痛和淋巴結(jié)腫大等過敏反應(yīng) 。重者可發(fā)生狼瘡樣紅斑和剝脫性皮炎2.消化系統(tǒng)可有惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、腹瀉、味覺減退、口腔潰瘍、舌炎、牙齦炎及潰瘍病復(fù)發(fā)等 。少數(shù)患者出現(xiàn)肝功能異常(氨基轉(zhuǎn)移酶升高) 。
3.泌尿、生殖系統(tǒng)部分患者出現(xiàn)蛋白尿,少數(shù)患者可出現(xiàn)腎病綜合征 。用藥6個月后,有的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的腎病綜合征 。
4.血液系統(tǒng)可導(dǎo)致骨髓抑制,主要表現(xiàn)為血小板和白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏,嚴(yán)重者可出現(xiàn)再生障礙性貧血,也可見嗜酸性粒細(xì)胞增多、溶血性貧血 。
5.神經(jīng)系統(tǒng)可有眼瞼下垂、斜視、動眼神經(jīng)麻痹等 。少數(shù)患者在用藥初期可出現(xiàn)周圍神經(jīng)病變 。長期服用可引起視神經(jīng)炎治療肝豆?fàn)詈俗冃詴r,易加重神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,可導(dǎo)致痙攣、肌肉攣縮、昏迷,甚至死亡 。
6.代謝、內(nèi)分泌系統(tǒng)本品可與多種金屬形成復(fù)合物,可能導(dǎo)致銅、鐵、鋅或其他微量元素的缺乏 。
7.呼吸系統(tǒng)可能加重或誘發(fā)哮喘發(fā)作 。
8.其他本品可使皮膚變脆和出血,并影響創(chuàng)口愈合 。據(jù)報道,本品尚可導(dǎo)致狼瘡樣綜合征、重癥肌無力、 Goodpasture綜合征、多發(fā)性肌炎、耳鳴,也可導(dǎo)致IgA檢驗(yàn)值降低 。
【用藥指導(dǎo)】
1.使用本品前應(yīng)做青霉素皮膚試驗(yàn) 。
2.本品應(yīng)在餐后1.5h服用 。
3.如患者須使用鐵劑,則宜在服鐵劑前2h服用本品,以免降低本品療效 。如停用鐵劑,則應(yīng)考慮到本品吸收量增加而可能產(chǎn)生的毒性作用,必要時應(yīng)適當(dāng)減少本品劑量 。
4.本品應(yīng)連續(xù)服用,即使暫時停藥數(shù)日,再次用藥時也可能發(fā)生過敏反應(yīng) 。停藥后再次服用時,仍應(yīng)從小劑量開始 。
5.出現(xiàn)輕微蛋白尿、輕微白細(xì)胞減少或皮疹等較輕的不良反應(yīng)時,常常可以采用“滴定式”方法逐步調(diào)整本品的用量,當(dāng)尿蛋白排出量一日大于1g,白細(xì)胞計(jì)數(shù)低于310/L或血小板計(jì)數(shù)低于100×10/L時應(yīng)停藥
6.出現(xiàn)味覺異常時(肝豆?fàn)詈俗冃曰颊叱?,可用4%硫酸銅溶液5~10滴,加入果汁中口服,一日2次,有助于味覺恢復(fù) 。
7.出現(xiàn)過敏反應(yīng)時,可給予腎上腺皮質(zhì)激素和抗組胺藥治療 。
8.如出現(xiàn)血液系統(tǒng)及腎功能的損害,必須停藥 。
【制劑與規(guī)格】片劑:100mg,125mg,250mg;膠囊劑:125mg,250mg;滴眼劑:每支含鹽酸青霉胺41mg、2mol/L氫氧化鈉約1.1ml、蒸餾水15ml
【青霉胺的作用與功效】【貯藏】2~10℃保存 。
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