酮替芬的作用與功效
【商品名或別名】富馬酸酮替芬,噻喘酮,司敏樂(lè), Zaditen
【藥物概述】本品具有抑制過(guò)敏遞質(zhì)釋放作用,不僅能抑制抗原誘發(fā)的肺及支氣管組織中肥大細(xì)胞釋放組胺、白三烯等炎癥遞質(zhì),而且可抑制抗原、血清或鈣離子介導(dǎo)的人嗜堿性粒細(xì)胞及中性粒細(xì)胞釋放組胺、白三烯等 。同時(shí),本品也有組胺H1受體拮抗作用,其作用較氯苯那敏強(qiáng)10倍;還有拮抗5-羥色胺和白三烯的作用 。本品抑制變應(yīng)原激發(fā)被動(dòng)皮膚過(guò)敏的功能比色甘酸鈉強(qiáng)6倍,對(duì)抑制變應(yīng)原攻擊后引起的氣道阻塞的功能比色甘酸鈉強(qiáng)50倍 。
【藥動(dòng)學(xué)】口服后經(jīng)胃腸道可迅速完全吸收,1h后即可在血循環(huán)中測(cè)得本品原型及其代謝物,3~4h達(dá)血藥濃度峰值 。當(dāng)血藥濃度達(dá)到100~200μg/ml時(shí),本品75%與血漿蛋白結(jié)合半衰期短于1h 。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(猴)中,本品1/3~12由尿排泄,其余由糞便排出 。
【作用與功效】本品可用于由IgE介導(dǎo)的各種變態(tài)反應(yīng)性疾病,如急性或慢性蕁麻疹、異位性皮炎、接觸性皮炎、光敏性皮炎、食物變態(tài)反應(yīng)、藥物變態(tài)反應(yīng)、昆蟲(chóng)變態(tài)反應(yīng)等 。
【用法與用量】
成人口服,一次1mg,早晚各1次 。對(duì)嗜睡明顯者,可僅于晚上睡前服1mg 。一日最大劑量為4mg
兒童口服,不同年齡患者分別為:4~6歲,一次0.4mg;6~9歲,一次0.5mg;9~14歲,一次0.6mg,均為一日1~2次 。
【藥物相互作用】
+本品與抗組胺藥物合用有一定協(xié)同作用,當(dāng)患者用抗組胺藥效果不滿意時(shí),可考慮合用本品 。
一本品可增加阿托品類(lèi)藥物的阿托品樣不良反應(yīng) 。
一與鎮(zhèn)靜催眠藥合用時(shí),可增強(qiáng)困倦、乏力等癥狀,應(yīng)避免合用 。
+與激素配伍給藥時(shí),可明顯減少激素的用量 。
【酮替芬的作用與功效】與口服降糖藥合用時(shí),少數(shù)糖尿病患者可見(jiàn)血小板減少,應(yīng)避免合用 。
【禁忌證】對(duì)本品過(guò)敏者、3歲以下兒童不推薦使用 。
【不良反應(yīng)】口服后可出現(xiàn)嗜睡、疲倦、乏力、鎮(zhèn)靜等中樞抑制作用,口干、惡心、胃腸不適等胃腸道反應(yīng)以及頭暈、頭痛、體重增加等不良反應(yīng) 。個(gè)別患者服藥后可出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng),主要表現(xiàn)為皮疹、皮膚瘙癢、局部水腫等 。
【用藥指導(dǎo)】
1.在用藥期間,患者應(yīng)避免駕駛車(chē)輛、高空作業(yè)或操作精密儀器等需要精神高度集中的工作 。
2.出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)時(shí),可暫將劑量減半,待不良反應(yīng)消失后再恢復(fù)原劑量 。
3.過(guò)量服用本品可引起昏睡、惡心等反應(yīng),必要時(shí)予以洗胃或催吐,嚴(yán)密監(jiān)護(hù)患者,采用支持治療直至癥狀緩解 。
【制劑與規(guī)格】片劑:0.5mg,1mg;膠囊劑:0.5mg,1mg;口服溶液劑:5ml:1mg;紙片劑:1mg
【貯藏】防熱、防潮、避光、密閉保存 。
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