美西麥角的作用與功效
【商品名或別名】 Deseril, Sansert, Deserrilo
【藥物概述】本品為半合成的麥角堿,是一種強有力的5-HT受體拮抗劑,與麥角胺相比,僅有微弱的收縮血管和縮宮作用 。
【藥動學(xué)】本品口服后可迅速被吸收,約1h可達血藥峰值 。在肝內(nèi)廣泛首過代謝為甲基麥角新堿 。其原藥和代謝物隨尿排出 。
【作用與功效】
1.預(yù)防嚴重再發(fā)的偏頭痛 。
2.在叢集性頭痛期間預(yù)防頭痛發(fā)作 。
3.對急性疼痛發(fā)作無效,且由于其不良反應(yīng),本品已較少被使用,仍然使用本品預(yù)防性治療偏頭痛復(fù)發(fā),并用其阻止叢集性頭痛期間的頭痛發(fā)作 。
【用法與用量】
成人開始于睡前口服1mg,在2周內(nèi)逐漸加量至2~6mg內(nèi),分次于進餐時服用(美國和其他一些國家,劑量以馬來酸鹽計,一般口服4~8mg 。由于本品易于發(fā)生嚴重不良反應(yīng),應(yīng)在住院的情況下給藥,并進行嚴密監(jiān)護 。如給藥3周仍無效,進一步治療也不可能帶來益處) 。
持續(xù)治療一般不超過6個月,停藥2~3周后再繼續(xù)下一個療程 。也有些專家認為,中間不停頓,療程不應(yīng)超過3個月 。
【藥物相互作用】+本品與咖啡因合用有協(xié)同作用,可提高療效,減少副作用 。
+硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸異山梨酯、單硝酸異山梨酯等合用,本品的生物利用度提高 。
一舒馬普坦可延長本品致血管痙攣的作用 。
一本品與普萘洛爾、噻嗎洛爾、納多洛爾、氧烯洛爾等合用,可導(dǎo)致外周缺血,其機制可能為兩類藥有血管收縮協(xié)同作用 。
一本品與四環(huán)素、紅霉素、地紅霉素、克拉霉素、紅霉素磺胺異噁唑、安普那韋、地拉韋定、依法韋恩茨、茚地那韋、尼非那韋、利托那韋、沙奎那韋等合用,可引起急性麥角中毒,表現(xiàn)出惡心、嘔吐、血管痙攣等 。其機制可能為后者使本品代謝減少,導(dǎo)致本品在體內(nèi)蓄積 。
本品能減弱他克莫司的代謝 。
本品與多巴胺合用可導(dǎo)致外周血管痙攣,引起壞疽 。
一本品與西布曲明合用,可增加引起-羥色胺綜合征的危險,其表現(xiàn)為高血壓、體溫降低、肌陣攣和精神狀況改變 。
一本品(大劑量)與二甲麥角新堿合用,有引起動脈閉塞的報道 。
本品可逆轉(zhuǎn)麻醉性鎮(zhèn)痛藥的作用 。
【禁忌證】對本品過敏者,雷諾綜合征(國外資料)、閉塞性血栓性脈管炎、血栓性靜脈炎(國外資料)、明顯的動脈硬化(國外資料)等周圍血管疾病患者,冠心病、冠脈供血不足、心絞痛、缺血性心臟病(國外資料)及嚴重高血壓患者,消化性潰瘍、營養(yǎng)不良者(國外資料),青光眼患者(國外資料),腦卒中患者(國外資料),甲狀腺功能亢進癥者,肝功能不全者腎功能不全者,孕婦,哺乳期婦女禁用
。瓣膜性心臟病、肺膠原疾病、尿路疾病和體質(zhì)虛弱者禁用 。由于本品可增高胃的酸度,潰瘍病患者慎用 。
【不良反應(yīng)】
1.胃腸道反應(yīng)有惡心、嘔吐和腹痛 。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)有頭暈、嗜睡、共濟失調(diào)、失眠、虛弱、煩躁不安、輕微頭痛、異常欣快和幻覺 。
3.周圍或局部水腫、腿痙攣、體重增加偶見皮疹、關(guān)節(jié)肌肉痛、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞減少 。
4.直立性低血壓和心動過速已有報道 。
5.有些患者會發(fā)生動脈痙攣,表現(xiàn)為四肢感覺異常、心絞痛 。
如有此表現(xiàn)就應(yīng)停藥 。
6.下肢血管不夠充盈,顯示動脈痙攣或纖維化改變 。在長期使用本品中已有腹膜后纖維化發(fā)生,并伴有腹部血管和輸尿管阻塞、胸膜肺的纖維化以及心臟瓣膜纖維化改變 。如發(fā)生纖維化應(yīng)立即停藥 。腹膜后纖維化通常會逆轉(zhuǎn),其他纖維化改變逆轉(zhuǎn)就顯得慢一些 。
【用藥指導(dǎo)】
1.本品不能預(yù)防和根治偏頭痛,通常宜在頭痛發(fā)作時短期使用,長期應(yīng)用會增加壞疽的發(fā)生率 。
2.如果出現(xiàn)肢端麻木或刺痛感,應(yīng)停藥 。
3.為防止產(chǎn)生依賴,每周用藥不宜超過2d,更不應(yīng)濫用本品 。
4.據(jù)國外資料報道,本品通常為口服給藥,但也可采用舌下給藥、直腸給藥、口腔吸人、皮下注射或肌內(nèi)注射 。
5.本品用量過大常見惡心、上腹部不適、肌無力、胸區(qū)痛過量還可引起中毒 。急性中毒表現(xiàn)為:精神紊亂、嗜睡、共濟失調(diào)、驚厥、一側(cè)肢體癱瘓、胃痛、腹瀉、嘔吐、手足灰白發(fā)冷、感覺障礙,甚至因昏迷、呼吸麻痹而死亡 。慢性中毒的癥狀類似癡呆,停藥后可自行恢復(fù) 。
6.過量的治療:①如患者意識清醒有咽反射,可用土根樹汁催吐或洗胃;如患者意識不清,先用可固定的氣管內(nèi)管插管再洗胃②可使用活性炭或鹽類瀉藥 。③監(jiān)測生命體征 。④抽搐者可靜脈給予苯二氮草類藥(如地西泮或勞拉西泮),但應(yīng)慎重⑤血壓過低時,將患者置于垂頭仰臥位和(或)靜脈輸液,必要時擴容 。出現(xiàn)嚴重低血壓時可給予血管加壓藥 。⑥血管痙攣或缺血時,缺血的肢體應(yīng)保溫 。還可使用抗凝藥或擴血管藥 。⑦保持呼吸道通暢,經(jīng)常吸痰,必要時給氧(可使用呼吸機輔助) 。
2.本品基質(zhì)1mg相當(dāng)于馬來酸鹽1.33mg
【制劑與規(guī)格】片劑:2mg
【美西麥角的作用與功效】【貯藏】密封,避光貯于室溫下 。
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