阿莫曲普坦的作用與功效
【商品名或別名】 Almograno
【藥物概述】本品為選擇性5-HT1B受體激動劑 。能選擇性調(diào)節(jié)某些顱內(nèi)血管的收縮,并可能與三叉神經(jīng)血管系統(tǒng)發(fā)生相互作用,刺激三叉神經(jīng)節(jié)后抑制硬腦膜血管中的血漿蛋白外滲本品對外周動脈幾乎沒有作用,致心臟動脈痙攣的效應(yīng)較舒馬普坦小 。
【藥動學(xué)】本品口服后吸收良好,1.5~3h達血藥峰值 。口服生物利用度約為70% 。食物影響本品的吸收 。本品通過細胞色素P450和A型MAO代謝為失活的代謝物,主要隨尿排出 。消除t12約為3.5hc
【作用與功效】適用于急性發(fā)作的有或無先兆的中、重度偏頭痛和叢集性頭痛,但不用于預(yù)防 。
【用法與用量】成人,開始口服12.5mg,24h內(nèi)如再現(xiàn)癥狀可重復(fù)給藥,但至少間隔2h 。每日最大劑量不超過25mg
【藥物相互作用】
+與嗎氯貝胺合用,本品作用增強 。
西咪替丁可抑制本品的代謝 。
普萘洛爾可抑制本品的代謝,增加本品的不良反應(yīng) 。
【阿莫曲普坦的作用與功效】與炔雌醇、依托孕烯、左炔諾孕酮、炔諾酮合用時本品的血藥峰值濃度和曲線下面積均增加,半衰期延長 。
一本品與硫利達嗪合用,心臟毒性可能增加 。
士苯噻啶、對乙酰氨基酚、司來吉蘭、甲氧氯普胺與本品無明顯相互作用 。
【禁忌證】對本品過敏者,未控制的高血壓患者(國外資料),周圍血管疾病(包括局部缺血性腸道疾病)患者(國外資料),缺血性心臟病(如心絞痛、心肌梗死史、無癥狀心肌缺血或其他潛在的心血管疾病)患者(國外資料),腦血管疾病(如短暫性腦缺血、腦卒中)患者,偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者,癥狀性帕金森綜合征患者,冠狀動脈血管痙攣者,與心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者 。
【不良反應(yīng)】1.心血管系統(tǒng)有急性心肌梗死、致命性心律失常(如心動過速、室顫)、冠狀動脈痙攣等,發(fā)生率較低 。少數(shù)患者可出現(xiàn)血壓明顯升高甚至高血壓危象 。偶見心悸、心源性暈厥、血壓下降等 。
2.神經(jīng)系統(tǒng)可有腦出血、蛛網(wǎng)膜下隙出血、腦梗死以及胸、頸、喉、頜等部位的疼痛,緊縮感,壓迫感,困重感等較少見眩暈、倦怠、偏頭痛、頭痛等 。偶見癲癇發(fā)作等
3.消化系統(tǒng)較少見惡心、嘔吐、唾液分泌減少等 。有些患者可發(fā)生伴有腹痛和血便的周圍血管缺血和結(jié)腸缺血 。偶見腹瀉、胃痛 。
4.呼吸系統(tǒng)偶見鼻竇炎、過敏性鼻炎、上呼吸道感染癥狀、呼吸困難,罕見誘發(fā)哮喘等 。
5.過敏反應(yīng)個別患者可發(fā)生過敏反應(yīng),可能會危及生命 。
6.其他可有面部潮紅、發(fā)熱或發(fā)冷;較少發(fā)生疲勞;偶見耳鳴、視覺變化、畏光、肌痛、生長激素分泌增加、出汗以及燒灼感和麻木感等 。皮下注射本品可導(dǎo)致注射部位疼痛 。另外,本品存在濫用的危險性 。
【制劑與規(guī)格】片劑:12.5mg
【貯藏】避熱、避光,貯于30℃以下保存 。
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