秋水仙堿的作用與功效
【商品名或別名】阿馬因,秋水仙化合物-F,秋水仙素,Colcemide.
【秋水仙堿的作用與功效】【藥物概述】本品是從百合科植物秋水仙的球莖和種子中提出的一種生物堿 。痛風性關節(jié)炎的炎癥反應是關節(jié)液和關節(jié)滑膜的中性粒細胞趨化、聚集并吞噬尿酸鹽以及釋放一些炎性遞質所致 。本品可控制關節(jié)局部的疼痛、腫脹及發(fā)紅炎癥反應 。
【藥動學】本品口服后吸收迅速,服藥后0.5~2h達血藥濃度峰值,口服2mg后Cm為2.2ng/ml 。治療急性痛風一般于口服后1224h起效,90%的患者在服藥24~48h疼痛消失,療效持續(xù)48~72h 。肝病患者口服本品2mg后很快達到cmax但也很快消失,而痛風患者消失較緩慢 。靜脈注射本品后可在血清、尿液及外周血的中性粒細胞內測出,在分離出的中性粒細胞內的藥物濃度高于血藥濃度,并可維持10d 。本品蛋白結合率低,為10%~34%在肝內代謝,經膽汁和腎臟(10%~20%)排出,肝病患者的腎臟排泄增加 。
停藥后藥物排泄可持續(xù)10d 。
【作用與功效】
1.治療急性痛風性關節(jié)炎 。間歇性用藥可預防慢性痛風的急性發(fā)作 。
2.假痛風、家族性地中海熱、血清病、結節(jié)性紅斑、羥基磷灰石鈣化性腱鞘炎、白血病及腫瘤等的治療 。
3.硬皮病、貝赫切特綜合征、淀粉樣變、特發(fā)性血小板減少性紫癜和皮膚壞死性血管炎的治療 。
【用法與用量】
口服①治療痛風性關節(jié)炎的急性發(fā)作:成人常用量為每1~2h服0.5~1mg,直至關節(jié)癥狀緩解或出現(xiàn)腹瀉或嘔吐 。一般需3~5mg,24h內不宜超過6mg痛風癥狀可于6~12h減輕,4~48h內控制,以后48h不需服用本品,此后可一日0.5~1.5mg,分次服用(如一次0.5mg,一日2~3次),共7d 。②預防痛風性關節(jié)炎的急性發(fā)作:成人一日0.5~1mg,分次服用,療程酌定,出現(xiàn)不良反應時應隨時停藥 。
靜脈注射對口服給藥胃腸道反應劇烈者,一次1mg,稀釋于氯化鈉注射液20ml中,緩慢推人(20~30min)24h劑量不超過2mg視病情需要6~8h后可再給藥 。
腎功能不全時口服給藥時一次0.5~0.6mg,一日1~2次 。
【藥物相互作用】
氯丙嗪:可減弱秋水仙堿的作用 。
灰黃霉素:與秋水仙堿聯(lián)用可加重血卟啉代謝障礙 。
+糖皮質激素:可減輕秋水仙堿的毒性骨髓抑制作用 。
+維生素B6、肌苷酸鈉、甘露醇:與秋水仙堿配伍(“復方秋水仙堿”)可減輕毒性作用 。
+半胱氨酸甲酯:局部封閉,可減輕秋水仙堿滲漏皮下所致組織壞死 。
二巰基丙醇:可治療秋水仙堿中毒 。
石蒜:與此同時秋水仙堿的抗腫瘤作用有交叉抗藥性,故兩藥不宜聯(lián)用或交應用 。
中樞神經系統(tǒng)抑制藥:秋水仙堿可使中樞神經系統(tǒng)抑制劑的藥效增強,并可使擬交感神經藥的反應加強 。
【禁忌證】對本品過敏者(國外資料)、骨髓增生低下者、小于2歲的兒童、孕婦、哺乳期婦女禁用 。
【不良反應】
1.消化系統(tǒng)高達80%的患者口服后有胃腸道反應 。主要表現(xiàn)為腹痛或痙攣性腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐及食欲缺乏,長期應用會產生伴腸酶缺乏的脂肪瀉、嚴重的出血性胃腸炎和吸收不良綜合征 。
2.血液系統(tǒng)可見淤斑或紫癜,長期用藥可有血小板減少、白細胞減少和粒細胞缺乏、骨髓抑制或再生障礙性貧血 。多見于靜脈用藥者,有時具有致命性危險 。
3.精神、神經系統(tǒng)可出現(xiàn)周圍神經軸突性多神經病變(表現(xiàn)為麻木、刺痛和無力),長期用藥可發(fā)生末梢神經炎 。
4.代謝、內分泌系統(tǒng)可發(fā)生暫時性糖尿病及高脂血癥 。由于嚴重的霍亂樣腹瀉而致酸中毒及電解質紊亂 。
5.肌肉、骨骼系統(tǒng)可出現(xiàn)近端肌無力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高、肌肉抽搐,長期用藥可發(fā)生肌病 。
6.局部反應靜脈注射部位可發(fā)生靜脈炎、蜂窩織炎 。
7.其他①罕見過敏反應,可有脫發(fā)、皮疹及發(fā)熱等 。②可出現(xiàn)休克(表現(xiàn)為少尿、血尿、抽搐及意識障礙),多見于靜脈給藥及老年人,死亡率高 。③據(jù)文獻報道,2例Don綜合征嬰兒的父親均有因家族性地中海熱而長期服用本品史 。④女性可有痛經或閉經,男性有精子減少或消失 。家族性地中海熱患者服用后可出現(xiàn)性欲逐漸減退 。
【用藥指導】
1.本品不良反應嚴重,不宜用作長期預防痛風性關節(jié)炎發(fā)作的藥物 。
2.盡量避免靜脈注射或長期口服給藥,禁止同時靜脈及口服給藥 。
3.靜脈注射本品只用于禁食患者(如手術后的痛風發(fā)作),藥液注射前一定要經適量稀釋(如用氯化鈉注射液20ml稀釋),否則會引起局部靜脈炎 。
4.出現(xiàn)不良反應,尤其是無力、食欲減退、惡心、嘔吐或腹瀉時應減小用量 。有嚴重不良反應者應立即停藥,對癥搶救 。
5.美司坦局部封閉,可減輕本品滲漏皮下所致的組織壞死 。
6.出現(xiàn)胃腸道癥狀時,可適當給予對癥治療,補充液體和糾正電解質紊亂 。
7.肝、腎功能有潛在損害的患者用藥時應減量,因為本品的中毒量常與其體內蓄積劑量有關,當腎排泄功能下降時容易造成蓄積中毒 。本品需經肝臟解毒,肝功能不良時解毒能力下降,也易促使毒性加重 。
8.用藥過量的表現(xiàn):大劑量或誤服過量可出現(xiàn)口腔、咽喉及胃部燒灼感以及吞咽梗阻感、惡心、嘔吐、腸絞痛、腹瀉或血性腹瀉、發(fā)熱、皮疹、電解質紊亂、代謝性酸中毒、脫水、休克、白細胞減少或增多、抽搐、癲癇、上行性麻痹、廣泛血管損傷和肝功能衰竭、腎功能衰竭 。有報道,服藥超過7mg可致死 。死亡主要原因是呼吸抑制、心源性休克或骨髓抑制所致
9.用藥過量的處理:誤服大劑量時應及時給予洗胃、導瀉 。嚴重痙攣性腹痛可用嗎啡或阿托品止痛 。休克或呼吸衰竭,應抗休克、輔助呼吸 。腎功能衰竭應進行血液透析或腹膜透析等,并注意水電解質平衡 。二巰丙醇可治療本品中毒 。
10.慎用:①心功能不全者 。②胃腸道疾病患者(如消化性潰瘍等) 。③年老體弱者 。④肝、腎功能不全者 。
【制劑與規(guī)格】片劑:0.5mg,1mg
【貯藏】陰涼干燥,密閉保存 。
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