苯溴馬隆的作用與功效 _苯溴馬隆

【商品名或別名】苯溴酮,苯溴香豆素,苯溴香豆酮,立加利仙,痛風(fēng)利仙。
【藥物概述】本品屬苯并呋喃衍生物,為排尿酸藥。本品具有較強(qiáng)的降血尿酸作用,不僅能緩解疼痛,減輕紅腫,而且能使痛風(fēng)結(jié)節(jié)消散。其作用機(jī)制與丙磺舒相似,即通過(guò)抑制腎小管對(duì)尿酸的重吸收,降低血尿酸的濃度和組織中尿酸結(jié)晶的沉著,也可促進(jìn)尿酸結(jié)晶的重新溶解。本品促尿酸排出的作用比丙磺舒強(qiáng) 。
【藥動(dòng)學(xué)】本品口服易吸收,生物利用度為50%,健康成人服用單劑50mg,2~3h后達(dá)血藥濃度峰值。口服3h后起效,8~12h后達(dá)最大效應(yīng) 。其蛋白結(jié)合率高于99%,表觀分布容積為19L本品在肝臟廣泛代謝,代謝產(chǎn)物仍具活性,部分與葡萄糖醛酸結(jié)合。半衰期為2~4h 。本品通過(guò)膽汁、尿液和糞便清除。單劑口服100mg,經(jīng)放射標(biāo)記顯示,經(jīng)尿、糞便和膽汁排出分別占6%、27%和49% 。
【作用與功效】適用于原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥以及各種原因引起的痛風(fēng)及痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎非急性發(fā)作期。
【用法與用量】
片劑、膠囊成人有以下用法:①由小劑量開(kāi)始,一日25mg,可逐漸增至一日100mg,早餐后服,同時(shí)加服碳酸氫鈉(一日3g)②一次50mg,一日1次,早餐后服用,一周后檢查血尿酸濃度。
③治療初期一日100mg,早餐后服,待血尿酸降至正常范圍時(shí)改為一日50mg
微粒型片成人一次40~80mg,一日1次,維持量為一次
40mg,一日1次,早餐后服,3個(gè)月為1個(gè)療程。
【藥物相互作用】
+與別嘌醇聯(lián)用,在促進(jìn)腎臟尿酸排泄方面表現(xiàn)出協(xié)同效應(yīng)與華法林合用,可競(jìng)爭(zhēng)性抑制華法林的代謝,增加致出血的風(fēng)險(xiǎn) 。本品不宜與抗凝血藥合用。
一與阿司匹林及其他水楊酸制劑同服,可減弱本品作用,兩者不宜同服。
一吡嗪酰胺通過(guò)抑制尿酸排泄,從而削弱或抵消本品的促尿酸排泄作用,故應(yīng)盡可能避免合用吡嗪酰胺。
服用本品時(shí)飲酒,可能會(huì)誘發(fā)或加重尿酸鹽結(jié)晶尿和急性尿酸性腎病。
【禁忌證】對(duì)本品過(guò)敏者、腎小球?yàn)V過(guò)率低于20ml/min的腎功能不全者、腎結(jié)石患者、孕婦或計(jì)劃懷孕的婦女、哺乳期婦女禁用。
【不良反應(yīng)】本品耐受性好,不良反應(yīng)一般為輕度。
1.胃腸道可有惡心、腹瀉及腹部不適等。
2.泌尿、生殖系統(tǒng)可引起或者誘發(fā)尿酸性腎病、腎結(jié)石、腎絞痛和暫時(shí)性陽(yáng)痿。
3.肝臟用藥后可致氨基轉(zhuǎn)移酶及堿性磷酸酶升高。另有出現(xiàn)暴發(fā)性肝衰竭的報(bào)道(與長(zhǎng)期用藥相關(guān)),但并不確定是否由本品引起。
4.眼有使用本品后發(fā)生過(guò)敏性結(jié)膜炎的報(bào)道。
5.皮膚可見(jiàn)風(fēng)團(tuán)、斑疹、潮紅、瘙癢等皮膚過(guò)敏癥狀。另有皮膚出現(xiàn)嚴(yán)重膿皰和淤斑的報(bào)道,停藥后癥狀可逐漸消失。
6.血液系統(tǒng)少數(shù)患者可出現(xiàn)粒細(xì)胞減少。
7.其他本品可誘發(fā)急性痛風(fēng)發(fā)作,發(fā)熱很少見(jiàn) 。
【用藥指導(dǎo)】
1.急性痛風(fēng)發(fā)作時(shí)不得使用本品,以防轉(zhuǎn)移性痛風(fēng),必須在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性癥狀控制后方可使用本品。為避免在治療初期痛風(fēng)急性發(fā)作,建議在治療的最初幾日合用秋水仙堿或抗炎藥。在用藥期間如有痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作,可加用非甾體類抗炎藥。
2.治療期間應(yīng)大量飲水(治療初期,日飲水量不得少于1.5~2L)、堿化尿液(可酌情給予碳酸氫鈉),使患者尿液的pH調(diào)節(jié)為6.2~6.8 。
3.本品對(duì)腎功能下降(血肌酐高于130umol/L)者仍然有效,但必須使尿量保持于一日2000ml以上。
4.本品在肝移植患者中,有導(dǎo)致肝細(xì)胞溶解及致死的報(bào)道,鑒于此,本品于2003年12月被撤除法國(guó)市場(chǎng)
【苯溴馬隆的作用與功效】【制劑與規(guī)格】片劑:25mg,50mg,100mg;膠囊劑:50mg;微粒型片劑:40mg
【貯藏】避光保存。

苯溴馬隆的作用與功效

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