萘丁美酮的作用與功效
【商品名或別名】萘普酮, Relifx, Relafeno 。
【藥物概述】本品為非酸性非甾體抗炎藥的前體藥,口服后在體內(nèi)代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)活性成分,發(fā)揮抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用 。本品對CX-1和COX-2有同等抑制作用,抑制前列腺素合成;另外尚可減少中性粒細(xì)胞和單核細(xì)胞向炎性組織聚集,抑制一些破壞組織酶的活性 。本品作用特點:①本品為非甾體抗炎藥,其活性代謝物不經(jīng)膽汁排泄,亦不經(jīng)腸肝循環(huán),因此對胃腸道不良反應(yīng)輕微 。②本品為前體藥,對COX無抑制活性,經(jīng)代謝的活性物質(zhì)6-MNA對腎高表達(dá)的COX1抑制作用很弱,而且6MNA在進(jìn)入腎臟排泄之前出血傾向小 。③對血小板的影響甚微,出血傾向小 。④其活性代謝產(chǎn)物的t2約為24h,每日僅服用1次,服用方便 。本品的上述特點,對于需要長期服藥的風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨性關(guān)節(jié)炎患者非常重要 。
【藥動學(xué)】口服本品1000mg,吸收后其中大約35%迅速轉(zhuǎn)化為6-MNA,50%轉(zhuǎn)化為未定性代謝產(chǎn)物,隨后從尿排出 。口服后4~6h血藥濃度可達(dá)峰值 。與食物或牛奶同服可增加吸收率,6-mnA的血漿濃度峰值可增加1/36-MNA與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)99%,表觀分布容積平均為7.5L6-MNA在體內(nèi)分布廣泛,主要分布于肝、肺、心和腸道;易于擴(kuò)散至滑膜組織、關(guān)節(jié)滑液、纖維囊和炎性滲出物中,達(dá)到有效濃度;它可進(jìn)入乳汁和胎盤,但活性成分不經(jīng)腸肝循環(huán) 。6-MNA清除t12約24h,故每日只需服藥1次6-MA在肝內(nèi)代謝為非活性產(chǎn)物,80%經(jīng)尿排出10%經(jīng)糞便排出 。老年人的穩(wěn)態(tài)血濃度通常較年輕人高,6-MNA清除2約30h,然而每日1次給藥不會引起藥物蓄積 。6-MNA的穩(wěn)態(tài)血濃度不受腎功能不全的影響,但嚴(yán)重腎功能受損時,其清除t2延長 。嚴(yán)重肝功能受損影響藥物的代謝,需慎用 。
【作用與功效】
1.用于各種急、慢性炎性關(guān)節(jié)病,類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,強直性脊柱炎,骨性關(guān)節(jié)炎,痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎,銀屑病性關(guān)節(jié)炎,反應(yīng)性關(guān)節(jié)炎和風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等 。
2.用于軟組織風(fēng)濕病、肩周炎、頸肩綜合征、網(wǎng)球肘、纖維肌痛癥、腰肌勞損、腰椎間盤脫出、肌腱炎、腱鞘炎和滑囊炎等 。
【萘丁美酮的作用與功效】3.用于運動性軟組織損傷、扭傷、挫傷和拉傷等 。
4.用于鎮(zhèn)痛,手術(shù)后疼痛、外傷后疼痛、牙痛、痛經(jīng)、腫瘤患者的早期止痛和退熱、泌尿系統(tǒng)的止痛等 。
【用法與用量】
成人口服:一次1g,一日1次,臨睡前服 。對于嚴(yán)重或持久癥狀不緩解者以及癥狀急劇發(fā)展加重者,可在次日早晨再給0.5g或1g.一日最大量為2g,分2次服 。體重不足50kg的成人可以一日0.5g起始,逐漸上調(diào)至有效劑量 。
老年人一日總量不得大于1g
【藥物相互作用】
和氫氧化鋁凝膠、阿司匹林或?qū)σ阴０被雍嫌貌挥绊懕酒返奈章?但通常不主張同時用兩種或多種非甾體類抗炎藥 。
±與含鋁制酸劑合用對本品的活性代謝產(chǎn)物6-MNA的生物利用度沒有顯著影響 。
【禁忌證】對本品過敏者、哺乳者、活動性消化性潰瘍和嚴(yán)重腎功能不全者禁用 。
【不良反應(yīng)】
1.消化系統(tǒng)常見惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉(每日服本品2g,腹瀉發(fā)生率升高)、腹痛、便秘、口炎、胃腸脹氣,少見或偶見黃疸、肝功能異常,偶見上消化道出血(0.7%)、潰瘍(短療程組和長療程組的發(fā)生率分別為0.1%和0.9%),極為罕見膽紅素尿、十二指腸炎、直腸出血、胰腺炎、膽結(jié)石和舌炎及牙齦炎 。
2.神經(jīng)系統(tǒng)常見頭痛、眩暈、耳鳴、多汗、失眠、嗜睡、緊張和多夢,其發(fā)生率小于1.5%,少見或偶見焦慮、抑郁、感覺異常、震顫,極為罕見噩夢 。
3.皮膚常見皮疹(2.1%)、瘙癢(2.1%)、水腫(1.1%),少見或偶見大皰性皮疹、蕁麻疹,極為罕見痤瘡、脫發(fā)、多形紅斑、史-約綜合征 。
4.心血管系統(tǒng)極為罕見心絞痛、心律不齊、高血壓、暈厥、心肌梗死、心悸及血栓性靜脈炎 。
5.血液系統(tǒng)極為罕見貧血、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少及血小板減少 。
6.呼吸系統(tǒng)少見或偶見呼吸困難、哮喘、過敏性肺炎,極為罕見咳嗽 。
7.泌尿、生殖系統(tǒng)少見或偶見蛋白尿、血尿,極為罕見排尿困難、陽痿及腎結(jié)石
8.其他少見或偶見血管神經(jīng)性水腫,極為罕見味覺異常、低鉀血癥、高血糖、發(fā)熱、發(fā)冷及體重降低 。
【國外不良反應(yīng)參考】
1.血液系統(tǒng)偶見貧血、凝血障礙、血小板減少 。
2.心血管系統(tǒng)常見水腫,偶見高血壓及脈管炎 。
3.代謝、內(nèi)分泌系統(tǒng)有出現(xiàn)血卟啉病的個案報道,表現(xiàn)為日照部位出現(xiàn)紅斑和水皰 。
4.泌尿系統(tǒng)少見腎病綜合征、急性腎功能衰竭、間質(zhì)性腎炎及腎乳頭壞死 。
5.呼吸系統(tǒng)有肺纖維化、呼吸困難、哮喘、過敏性肺炎和特發(fā)性間質(zhì)性肺炎的報道 。
6.其他偶見耳毒性的報道 。
【用藥指導(dǎo)】
1.應(yīng)在餐后或晚間服藥 。
2.用藥應(yīng)注意如下事項:①本品用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎時,應(yīng)監(jiān)測急性期反應(yīng)[如紅細(xì)胞沉降率(ESR)或C反應(yīng)蛋白]②本品的主要代謝產(chǎn)物具有較高的蛋白結(jié)合率,與口服抗凝藥、乙酰類抗驚厥藥和磺酰脲類降血糖藥合用時,應(yīng)監(jiān)測這些藥物過量時的體征,必要時調(diào)整劑量 。與抗凝藥(如華法林)合用時需監(jiān)測凝血指標(biāo) 。
③對肝功能異常或嚴(yán)重肝損害(如肝硬化)的患者,應(yīng)監(jiān)測有關(guān)實驗室項目和臨床表現(xiàn),如有加重傾向應(yīng)停藥④具有消化性潰瘍史的患者服用本品時,應(yīng)對其癥狀的復(fù)發(fā)情況進(jìn)行定期檢查 。
3.當(dāng)藥物過量出現(xiàn)中毒癥狀時,應(yīng)及時洗胃或催吐,可以分次口服活性炭60g(以吸附消化道內(nèi)殘存藥物),并給予適當(dāng)?shù)膶ΠY治療 。
【制劑與規(guī)格】片劑:0.25g,0.5g,0.75g;膠囊劑:0.2g,0.25g;分散片劑:0.5g;干混懸劑:0.5g
【貯藏】避光保存 。
推薦閱讀
- 寶寶肚子脹的原因是什么？寶寶肚子脹的應(yīng)對措施有哪些？
- 哪些方法能讓婆婆喜歡上你
- 老人常做什么動作能起到長壽的作用，老人長壽做什么動作好？
- 男人選擇姐弟戀的原因
- 說些討婆婆開心的話
- 老年人保健的方法有哪些？老年人怎樣保健養(yǎng)生？
- 每日跑步真的會長壽嗎？
- 如何進(jìn)行突然分娩的急救？臨產(chǎn)突然分娩怎么辦？
- 秋季祛濕湯有哪些？祛濕氣還有什么其它的方法？
- 產(chǎn)后易肥胖的部位有哪些？產(chǎn)后減肥如何把握時機(jī)？