金諾芬的作用與功效
【商品名或別名】醋硫葡金,金蘭諾芬,金葡芬,瑞得 。
【藥物概述】本品為含金慢作用抗風(fēng)濕藥,治療類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的作用機(jī)制尚不明確 。本品具有廣泛且多環(huán)節(jié)的抗炎、抗免疫反應(yīng)作用 。臨床研究表明,本品雖然無(wú)法改變已出現(xiàn)的關(guān)節(jié)損傷和變形,但可抑制滑膜的炎癥反應(yīng),減少免疫球蛋白生成,抑制或緩解類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的自然病程 。其有效率為20%~80%用藥后患者的關(guān)節(jié)疼痛、晨僵、血清類(lèi)風(fēng)濕因子和C反應(yīng)蛋白都有好轉(zhuǎn) 。本品療效出現(xiàn)慢,療程長(zhǎng),治療3~4個(gè)月后才出現(xiàn)療效,6個(gè)月時(shí)出現(xiàn)最大療效,停藥后藥物不良反應(yīng)可持續(xù)較長(zhǎng)時(shí)間 。
【藥動(dòng)學(xué)】本品口服后,含金的25%經(jīng)胃腸道吸收,其中40%與紅細(xì)胞結(jié)合,60%與血漿蛋白結(jié)合,并通過(guò)與血漿蛋白的結(jié)合到達(dá)關(guān)節(jié)液 。長(zhǎng)期服用本品,金的血漿濃度在12周達(dá)峰值,并保持穩(wěn)定狀態(tài) 。血藥濃度與療效或不良反應(yīng)發(fā)生率的相關(guān)性尚未得到證實(shí) 。
本品在關(guān)節(jié)液中的濃度是在血漿中濃度的一半,在炎性滑膜組織中濃度高,大量存在于滑膜細(xì)胞中 。本品血漿半衰期為11~3d,體內(nèi)半衰期為80d 。在體內(nèi)蓄積較少,一日口服本品6mg,蓄積30%,若一日口服2mg,蓄積為0本品主要清除途徑是糞便(84%-92%),服用量的9%~17%經(jīng)尿液清除,在乳汁中濃度低 。
【作用與功效】主要用于活動(dòng)性類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(對(duì)非甾體類(lèi)抗炎藥效果不明顯或無(wú)法耐受的患者尤其適用),可延緩類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)病變的發(fā)展,改善癥狀 。
【用法與用量】
成人口服:①通常為一日6mg,也可初始一日3mg,2周后增至一日6mg 。于早飯后頓服或早、晚飯后各服3mg 。②服用6個(gè)月后療效不顯著,劑量可增至一日9mg,分3次服 。③一日9mg連服3個(gè)月效果仍不顯著,應(yīng)停止用藥 。
兒童口服給藥,用量酌減 。
【藥物相互作用】
一本品與青霉胺合用,有導(dǎo)致皮疹和骨髓抑制的報(bào)道 。兩者合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)藥物對(duì)骨髓的毒性,必要時(shí)停藥 。
【禁忌證】對(duì)金過(guò)敏者、嚴(yán)重的結(jié)腸炎患者、肺纖維化患者、剝脫性皮炎患者、骨髓再生障礙及其他血液系統(tǒng)疾病患者(以上均來(lái)自國(guó)外資料)、進(jìn)行性腎病、嚴(yán)重肝臟疾病患者禁用 。
【不良反應(yīng)】本品不良反應(yīng)發(fā)生率達(dá)30%~50%,多發(fā)生在服藥后的3個(gè)月內(nèi) 。
1.常見(jiàn)的不良反應(yīng)有腹瀉和稀便(22.5%~45.5%),偶伴有腹痛、惡心或其他胃腸道不適 。通常較輕微短暫,無(wú)需停藥,必要時(shí)可對(duì)癥治療 。
2.較常見(jiàn)的不良反應(yīng)有皮疹、瘙癢,皮炎的發(fā)生率為10%20%
3.偶見(jiàn)口腔炎(15%)、結(jié)膜炎、肝功能輕微短暫的異常 。
4.罕見(jiàn)嗜酸性粒細(xì)胞增多、中性粒細(xì)胞減少、白細(xì)胞減少、血小板減少、紫癜、再生障礙性貧血、單純紅細(xì)胞發(fā)育不全、暫時(shí)性蛋白尿(1%~10%)、血尿、腎小球腎炎和腎病綜合征、間質(zhì)性肺炎及角膜、晶體金鹽沉積 。
【用藥指導(dǎo)】
1.本品不適用于非類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,如退行性關(guān)節(jié)炎 。
2.宜在侵蝕性關(guān)節(jié)病變和(或)關(guān)節(jié)變形之前使用本品,否則藥物延遲或預(yù)防關(guān)節(jié)破壞的作用會(huì)降低 。
3.本品起效慢,宜與非甾體類(lèi)抗炎藥同用,以便在本品發(fā)揮作用前,減輕類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎引起的疼痛 。
4.本品與細(xì)胞毒藥物或抗瘧藥合用時(shí),應(yīng)注意這些藥物本身即可引起與本品類(lèi)似的毒性 。
5.出現(xiàn)明顯的嗜酸性粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、貧血、血小板減少,鏡下血尿、蛋白尿,皮疹等現(xiàn)象時(shí),應(yīng)停藥 。
6.如出現(xiàn)呼吸困難、咳嗽、胸部X片見(jiàn)彌漫性浸潤(rùn)時(shí)應(yīng)停用本品并用皮質(zhì)激素治療 。
7.尚無(wú)急性中毒的報(bào)道,若有發(fā)生,早期可以洗胃、催吐并輸液,促使藥物排出 。
8.皮疹患者(國(guó)外資料)、有骨髓抑制病史者(國(guó)外資料)慎用 。
【制劑與規(guī)格】片劑:3mg;膠囊劑:3mg;薄膜片劑:3mg(含金0.87mg)
【金諾芬的作用與功效】【貯藏】密封、避光貯于室溫下 。
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