金硫葡糖的作用與功效
【商品名或別名】 Cold thioglucose, Solganal, Aureotan,gold-50
【藥物概述】本品含金量50%,其1%水溶液的pH為6.3
【藥動學】本品肌注后被快速吸收,蛋白結合率為85%~95% 。
【金硫葡糖的作用與功效】每周給予50mg,5~8周始可達到金的穩(wěn)態(tài)血藥濃度(3~5g/ml)廣泛分布于全身(包括滑膜液),可在體內蓄積 。金的血清t12為5~6d,在有效的劑量使用1個療程之后可見延長停藥后1年仍可從尿中檢驗出金的存在 。本品主要隨尿排出較少見于糞便中金可通過母體進入胎兒體中,也可進入乳汁中 。吸收較緩慢且更不規(guī)律 。
【作用與功效】1.本品和其他金制劑主要用于活動進展性類風濕關節(jié)炎、進展性青少年慢性關節(jié)炎 。
2.用于銀屑病性關節(jié)炎 。
【用法與用量】
成人本品供肌內注射,開始每周給予10mg,逐漸增加到每周50mg,治療持續(xù),直至總量達到0.8~1mg如病情有所改善,又未出現(xiàn)毒性,就可改為每3~4周給予50mg
兒童6~12歲兒童可給予成人量的1/4,每次最大用量
為25mg
【藥物相互作用】
當金制劑與具有肝毒性、腎毒性和骨髓抑制藥物合用時,會增加毒性的風險 。
金制劑合用普魯卡因胺、二巰基丙醇或N-乙酰半胱氨酸時會增加腎或血液不良反應的風險 。
【禁忌證】對本品過敏者、孕婦和哺乳者卟啉癥患者,多形性紅斑、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、壞死性小腸結腸炎和肺纖維化患者,嚴重肝、腎功能不全者有血液病史者,既往有重金屬中毒史者嚴重虛弱的患者也不應使用禁用 。肝、腎功能不全者和老年人應慎用 。
【不良反應】
1.本品可引起廣泛的不良反應,專家們提出必須審慎使用,約有1/3的用藥者會出現(xiàn)各種不同的不良反應 。
2.5%的用藥者會發(fā)生嚴重的不良反應,而且某些不良反應是致命的
3.最常見的不良反應涉及皮膚和黏膜瘙癢,口炎(常有金屬味)是最突出的 。
4.具有瘙癢的皮疹常在肌內注射本品后2~6個月發(fā)生,可能需要停藥 。
5.涉及皮膚和黏膜的其他不良反應包括紅斑、斑丘疹、多形性紅斑、蕁麻疹、濕疹、脂溢性皮炎、苔癬樣皮炎、脫發(fā)、剝脫性皮炎、舌炎、咽炎、陰道炎、光敏反應和金質沉著病 。
6.血液毒性反應有嗜酸性粒細胞增多、血小板減少、白細胞減少,粒細胞減少和再生障礙性貧血 。
7.對腎的不良反應有輕度短暫的蛋白尿,并可能導致嚴重的蛋白尿、血尿和腎病 。
8.其他還有肺纖維化、中毒性肝炎、膽汁淤積性黃疸、周圍神經(jīng)炎、腦炎、精神異常、發(fā)熱和腸炎 。
9.眼內可能有金的沉著 。
10.血管舒縮或亞硝酸鹽樣反應,伴有乏力面紅、心悸和呼吸困難可能出現(xiàn)在注射本品之后 。局部刺激也可能出現(xiàn)在注射之后 。
11.有時在開始用藥時關節(jié)痛加重 。
12.金的幾種不良反應具有致免疫成分 。
【用藥指導】
1.天皰瘡和類天皰瘡的主要治療藥物應是皮質激素,但當患者不耐受或禁用激素時,金制劑就可被用作替代品 。
2.在每次注射藥物之前,應檢查尿蛋白 。
3.應告誡患者,當出現(xiàn)咽或舌痛、金屬味、紫癜、皮疹、頰潰瘍、鼻出血、牙齦出血、月經(jīng)過多、發(fā)熱、消化不良、腹瀉、容易挫傷以及不明原因的疲勞,均應隨時向醫(yī)生報告 。
4.由于金制劑不良反應多而且嚴重,一般留作抗風濕的二線藥物,不可作…線藥物使用 。
【制劑與規(guī)格】注射劑(油、混懸液):10mg,20mg,50mgo
【貯藏】密封、避光貯存 。
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