金硫代硫酸鈉的作用與功效
【商品名或別名】 Gold sodium thicmalate, Sodium aurothiosuccimate.
【藥物概述】本品的含金量為44.5%~46.0%,其10%水溶液的pH為6.0~7.0
【藥動學(xué)】本品肌內(nèi)注射后被快速吸收,蛋白結(jié)合率為85%~95% 。每周給予50mg,5~8周始可達到金的穩(wěn)態(tài)血藥濃度(35g/ml) 。廣泛分布于全身(包括滑膜液)可在體內(nèi)蓄積金的血清t2為5~6d,在有效劑量使用1個療程之后可見延長停藥后1年仍可從尿中檢出金的存在 。本品主要隨尿排出,較少見于糞便中 。
【金硫代硫酸鈉的作用與功效】金可通過母體進入胎兒體中,也可進入乳汁中 。
【作用與功效】
1.本品和其他金制劑主要用于活動進展性類風濕關(guān)節(jié)炎、進展性青少年慢性關(guān)節(jié)炎 。
2.用于銀屑病性關(guān)節(jié)炎 。
【用法與用量】
注射劑供深部肌內(nèi)注射,由于有可能出現(xiàn)血管舒縮反應(yīng),在每次注射后,應(yīng)輕輕按摩注射部位,并讓患者保持軀位10min,并嚴密觀察30min
第一周,開始肌內(nèi)注射10mg,試驗患者的耐受性 。如果滿意,每周繼續(xù)給予25~50mg,直至獲得明顯減輕時,再將用藥間期增加到4~6周,在癥狀減輕后,治療可以持續(xù)5年 。在總量達到300~500mg之前,病情不可能獲得改善 。
在總用量達到1g時,如未獲得較大的療效,應(yīng)停藥,繼續(xù)使用的替代藥應(yīng)無毒性 。
使用維持劑量時,如病情又見反復(fù),可將給藥的間期減為1周,直至病情改善,其間不再延長間期;如縮短間期仍無效,即應(yīng)換用替代品 。避免全面復(fù)發(fā)是極為重要的,因為使用第2個療程的金制劑一般是無效的 。
治療青少年進展性慢性關(guān)節(jié)炎,建議開始每周1mg/kg,最大劑量可達到每周50mg(合適的試驗劑量是開始用量的1/10~1/5,試驗劑量可使用2~3周) 。隨著病情減輕,可輕度增加劑量或改用其他抗風濕藥 。
當開始使用金制劑時, NSAIDs還可以繼續(xù)服用 。
【藥物相互作用】
當金制劑與具有肝毒性、腎毒性和骨髓抑制藥物合用時,會增加毒性的風險 。
金制劑合用普魯卡因胺、二巰基丙醇或N-乙酰半胱氨酸時會增加腎或血液不良反應(yīng)的風險 。
【禁忌證】對本品過敏者、孕婦和哺乳者卟啉癥患者,多形性紅斑、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、壞死性小腸結(jié)腸炎和肺纖維化患者,嚴重肝、腎功能不全者有血液病史者,既往有重金屬中毒史者嚴重虛弱的患者也不應(yīng)使用禁用 。肝、腎功能不全者和老年人應(yīng)慎用 。
【不良反應(yīng)】
1.本品可引起廣泛的不良反應(yīng),專家們提出必須審慎使用,約有1/3的用藥者會出現(xiàn)各種不同的不良反應(yīng) 。
2.5%的用藥者會發(fā)生嚴重的不良反應(yīng),而且某些不良反應(yīng)是致命的
3.最常見的不良反應(yīng)涉及皮膚和黏膜瘙癢,口炎(常有金屬味)是最突出的 。
4.具有瘙癢的皮疹常在肌內(nèi)注射本品后2~6個月發(fā)生,可能需要停藥 。
5.涉及皮膚和黏膜的其他不良反應(yīng)包括紅斑、斑丘疹、多形性紅斑、蕁麻疹、濕疹、脂溢性皮炎、苔癬樣皮炎、脫發(fā)、剝脫性皮炎、舌炎、咽炎、陰道炎、光敏反應(yīng)和金質(zhì)沉著病 。
6.血液毒性反應(yīng)有嗜酸性粒細胞增多、血小板減少、白細胞減少,粒細胞減少和再生障礙性貧血 。
7.對腎的不良反應(yīng)有輕度短暫的蛋白尿,并可能導(dǎo)致嚴重的蛋白尿、血尿和腎病 。
8.其他還有肺纖維化、中毒性肝炎、膽汁淤積性黃疸、周圍神經(jīng)炎、腦炎、精神異常、發(fā)熱和腸炎 。
9.眼內(nèi)可能有金的沉著 。
10.血管舒縮或亞硝酸鹽樣反應(yīng),伴有乏力面紅、心悸和呼吸困難可能出現(xiàn)在注射本品之后 。局部刺激也可能出現(xiàn)在注射之后 。
11.有時在開始用藥時關(guān)節(jié)痛加重 。
12.金的幾種不良反應(yīng)具有致免疫成分
【用藥指導(dǎo)】
1.天皰瘡和類天皰瘡的主要治療藥物應(yīng)是皮質(zhì)激素,但當患者不耐受或禁用激素時,金制劑就可被用作替代品 。
2.在每次注射藥物之前,應(yīng)檢查尿蛋白 。
3.應(yīng)告誡患者,當出現(xiàn)咽或舌痛、金屬味、紫癜、皮疹、頰潰瘍、鼻出血、牙齦出血、月經(jīng)過多、發(fā)熱、消化不良、腹瀉、容易挫傷以及不明原因的疲勞,均應(yīng)隨時向醫(yī)生報告 。
4.由于金制劑不良反應(yīng)多而且嚴重,一般留作抗風濕的二線藥物,不可作…線藥物使用 。
【制劑與規(guī)格】注射劑:1mg,3mg,5mg,10mg,20mg,50mg
【貯藏】密封、避光貯存 。
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