吡羅昔康的作用與功效
【商品名或別名】安爾克,吡昔康,吡氧噻嗪,市普康,Feldene, Baxoo
【藥物概述】本品為非甾體類抗炎藥,主要通過抑制環(huán)氧合酶使組織局部前列腺素的合成減少,并抑制白細(xì)胞的趨化性和溶酶體酶的釋放,從而起到解熱、鎮(zhèn)痛及抗炎作用本品治療關(guān)節(jié)炎時,其鎮(zhèn)痛、消腫等效果與吲哚美辛、阿司匹林、普生相似 。由于本品抑制環(huán)氧合酶-2所需的濃度高于抑制環(huán)氧合酶-1的濃度,故胃腸道的不良反應(yīng)較多 。
動物實(shí)驗(yàn)表明,對于痛風(fēng),本品不僅能減輕炎癥和水腫,還能抑制局部炎性白細(xì)胞增多,但不能糾正高尿酸血癥 。
此外,本品還能可逆性地抑制血小板聚集,作用比阿司匹林弱,但持續(xù)時間可達(dá)停藥后2周 。
【藥動學(xué)】本品口服吸收好,蛋白結(jié)合率可達(dá)90%以上 。由于半衰期較長,單次給藥即可維持24h的血藥濃度,且相對穩(wěn)定;多次給藥易致蓄積 。單次給藥20mg,3~5h血藥濃度達(dá)峰值,有效血藥濃度為1.5~2μg/ml 。穩(wěn)態(tài)血藥濃度在開始治療后7~12d方能達(dá)到 。本品經(jīng)肝臟代謝,給藥量的66%經(jīng)腎臟排泄,33%隨糞便排泄,其中原型藥物少于5% 。半衰期平均為50(30~86h),腎功能不全者半衰期延長 。
【作用與功效】
1.用于多種關(guān)節(jié)炎及非關(guān)節(jié)炎性軟組織風(fēng)濕病變,緩解疼痛和腫脹 。
2.用于急性痛風(fēng)的對癥治療 。
【用法與用量】
口服①關(guān)節(jié)炎:成人一次20mg,一日1次,或一次10mg,一日2次 。飯后服用 。②急性痛風(fēng):成人一日40mg,連用4~6d 。
肌內(nèi)注射一次10~20mg,一日1次 。
局部給藥均勻涂于患處,一日13次 。
【藥物相互作用】
與野甘菊合用,本品的不良反應(yīng)增加 。可能的機(jī)制是野甘菊累加了本品抑制前列腺素的作用 。
本品與鋰合用,可使后者的血藥濃度升高,毒性增加 。
本品可降低甲氨蝶呤的腎臟清除率,使后者的毒性增加 。
本品和阿侖膦酸鈉均對胃腸道有刺激作用,兩者合用時應(yīng)注意 。
考來烯胺可抑制本品的吸收,使本品的藥效降低 。
西咪替丁與本品合用時,本品的曲線下面積約減少15%,但無臨床意義 。
一本品可抑制前列腺素的合成,從而降低血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、β腎上腺素受體阻滯劑的降壓作用,降低袢利尿藥、噻嗪類利尿藥的利尿和降壓作用 。
一本品可降低保鉀利尿藥的利尿作用,引起高鉀血癥,甚至導(dǎo)致中毒性腎損害 。
左氧氟沙星、氧氟沙星與本品合用時,可抑制氨酪酸對中樞的抑制作用,使中樞的興奮性增高,癲癇發(fā)作的危險性增加 。
與雙香豆素、醋硝香豆素、苯丙香豆素、依替貝肽、低分子肝素、茴茚二酮、苯茚二酮及華法林合用時,出血的危險性將增加 。
一本品可增加環(huán)孢素中毒的危險性,導(dǎo)致腎功能不全、膽汁淤積、感覺異常等不良反應(yīng) 。
一本品與磺脲類藥物合用時,發(fā)生低血糖的危險性增加 。
一本品與其他抗炎藥、鈣離子通道拮抗劑、酮洛酸合用時,胃腸道不良反應(yīng)(如潰瘍或出血)增加 。
他克莫司與本品合用,可能會導(dǎo)致急性腎功能衰竭,應(yīng)避免合用 。
本品對茶堿的藥動學(xué)沒有影響 。
土奧美拉唑?qū)Ρ酒返乃巹訉W(xué)沒有明顯的影響 。
飲酒同時服藥,胃腸道不良反應(yīng)(潰瘍或出血)增加 。
【禁忌證】對本品過敏者,消化性潰瘍、慢性胃病患者(有此類病史者不宜使用),兒童禁用 。
【不良反應(yīng)】
1.最常見的為胃腸道反應(yīng),包括惡心、胃痛、食欲減退及消化不良等,發(fā)生率約為20%,其中有3.5的患者需要停藥 。長期服用可引起胃潰瘍及大出血 。劑量超過20g時胃潰瘍發(fā)生率明顯增高(還可合并出血,甚至穿孔) 。
2.較少見的有中性粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血尿素氮增高、頭暈、眩暈、耳鳴、頭痛、全身無力、水腫、皮疹或瘙癢等發(fā)生率1%~3%
3.少見肝功能異常、血小板減少、多汗、皮膚淤斑、脫皮、多形性紅斑、中毒性表皮壞死、史一約綜合征、皮膚對光敏感、視物模糊、眼部紅腫、高血壓、血尿、低血糖、精神抑郁、失眠及精神緊張等,發(fā)生率小于1% 。
4.偶見水腫、腹瀉、便秘及再生障礙性貧血等,停藥后通常可自行消失 。
【用藥指導(dǎo)】
1.使用本品必須同時進(jìn)行關(guān)節(jié)、軟組織病變的病因治療,且本品不適用于慢性痛風(fēng) 。
2.可于飯后給藥或與食物或抗酸藥同服,以減少胃腸道刺激反應(yīng) 。
3.本品達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間較長,因此療效的評定常需在用藥2周后進(jìn)行 。
4.本品不宜長期服用 。如需長期服藥,應(yīng)注意糞便色澤變化,必要時進(jìn)行便隱血試驗(yàn) 。
5.用藥期間如出現(xiàn)過敏反應(yīng)、血象異常、視物模糊、精神癥狀、水潴留及嚴(yán)重胃腸道反應(yīng),應(yīng)立即停藥 。
6.用藥期間肝功能試驗(yàn)(尤其是血清氨基轉(zhuǎn)移酶)可出現(xiàn)異常,但繼續(xù)應(yīng)用時又可恢復(fù)正常 。當(dāng)肝功能明顯異常時,提示有肝臟損害,應(yīng)立即停藥 。
7.過量中毒時應(yīng)立即催吐或洗胃,并進(jìn)行支持治療和對癥治療 。
8.慎用:①凝血功能或血小板功能障礙者 。②哮喘患者 。③心功能不全或高血壓患者 。④腎功能不全者 。⑤感染性疾病患者(國外資料) 。⑥有肝功能不全病史者(國外資料) 。⑦老年人 。
【制劑與規(guī)格】片劑:10mg,20mg;膠囊劑:10mg,20mg;口服液:含量0.9%;注射液:1ml:10mg,2ml:60mg;凝膠劑:
10g:50mg,12g:60mg;搽劑:50ml:0.5g;軟膏劑:0.1g:10g20g:0.2g
【吡羅昔康的作用與功效】【貯藏】密閉,在陰涼處保存 。
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