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噻洛芬酸的作用與功效

【商品名或別名】異噻酮布洛芬,苯噻丙酸,安得返, Surgam,Surgamyl, Tiafen c
【藥物概述】本品為丙酸衍生物 。有鎮痛、解熱和抗炎作用 。其鎮痛效果優于雙氯芬酸 。
【藥動學】口服后可自胃腸道吸收,血藥濃度達峰時間約1.5ht1/2約為2h 。肌內注射本品后30min起效,13h內作用最強 。血漿蛋白結合率約98% 。主要以原型與葡萄糖醛酸結合隨尿排出,24h內排出服用量的45%~55% 。少量從膽管排出乳汁中可顯示極少量 。
【作用與功效】
1.主要用于風濕性關節炎、骨性關節炎、類風濕性脊椎炎 。
2.術后炎癥及疼痛、扭傷、其他軟組織損傷 。
【用法與用量】
口服成人200mg,一日3次 。長期治療時,由第4日開始,降低劑量至一日100mg 。緩釋片600mg,一日次腎功能不全的老年患者給予200mg,一日2次 。
【藥物相互作用】
+與血漿蛋白廣泛結合的藥物,如磺胺類、抗凝血藥、降血糖藥、苯妥英鈉及強效利尿劑等并用時,會使本品的血藥濃度增高,需調整本品的劑量 。
與抗病毒藥齊多夫定合用時,后者清除率降低,毒性增加,同時本品的毒性也增加,故應避免兩者合用 。
+本品與胰島素或口服降糖藥合用,可加強降糖效應,合用時需調整降糖藥的劑量 。
一本品可使洋地黃類藥物的血藥濃度升高(抑制其腎臟清除),毒性增加,合用時需調整洋地黃的劑量 。
一本品與肝素、口服抗凝藥合用時,可使抗凝藥的抗凝作用增強;同時本品有抑制血小板聚集的作用,因此有增加出血傾向的潛在危險 。本品與抗凝藥合用時,應觀察患者凝血酶原時間的改變 。
一本品與硝苯地平或維拉帕米合用時,可使后者血藥濃度增高,毒性增加 。
一本品與鋰鹽合用時,可減少鋰自腎排泄,使其血藥濃度增高,毒性增加 。
丙磺舒可減少本品自腎及膽汁清除,使本品的血藥濃度增高,毒性增加,因此兩者合用時應減少本品劑量 。
一本品可使甲氨蝶呤血藥濃度增高,并延長其高血藥濃度持續時間 。如需進行中或大劑量甲氨蝶呤治療,應于用藥前24~48h停用本品,以免增加甲氨蝶呤的毒性 。
含鋁、鎂的制酸藥可使本品的吸收稍減慢 。
一本品可致水鈉潴留(與雙嘧達莫合用可致明顯的水潴留),從而可拮抗降壓藥(如吲達帕胺、β腎上腺素受體阻滯劑)的作用 。
對同時接受降壓治療的患者,應重新估價抗高血壓治療效果 。
一本品可能降低噻嗪類藥、呋塞米、布美他尼的利尿和降壓效果 。與呋塞米合用時出現鈉潴留,兩者合用應密切監測呋塞米的療效 。
一本品與對乙酰氨基酚長期合用可增加腎臟不良反應,與其他非甾體類抗炎藥、皮質激素、促腎上腺皮質激素合用,消化性潰瘍的發生率增高,且出血傾向增加 。
一本品與秋水仙堿、磺吡酮合用可增加胃腸道潰瘍及出血的發生率c
與氨苯蝶啶合用時可致腎功能損害(肌酐清除率下降、氮質血癥) 。
【禁忌證】對本品和其他 NSAIDs過敏者,孕婦,哺乳者,胃或十二指腸潰瘍患者,嚴重肝、腎功能不全者,有尿道及前列腺疾病者或已出現尿道癥狀的用藥者,有過敏史哮喘發作史以及蕁麻疹、過敏性鼻炎的患者禁用 。
【不良反應】
1.可見消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胃灼熱感、胃炎、腸脹氣、口炎、便秘等 。罕見胃潰瘍、消化道出血及穿孔的報道 。
2.可引起膀胱炎、膀胱刺激癥和其他尿道癥狀 。
3.可見頭痛、嗜睡及皮疹、光敏、蕁麻疹、瘙癢或血管性水腫等變態反應 。
【用藥指導】1.本品能掩蓋感染疾病的先兆和癥狀,應注意避免抗感染治療被延遲
2.本品不能糾正高尿酸血癥,不適用于慢性痛風的長期治療 。
3.本品的不良反應較多,通常在其他非甾體類抗炎藥無效時應用 。
4.本品不宜與阿司匹林合用(合用的療效不如單用本品好) 。
5.應先使用最小有效劑量,用量過大(尤其是超過一日150~200mg時)容易引起毒性反應,且治療效果并不相應增加 。
6.本品宜飯后服或與食物或制酸藥同服,以減少藥物對胃腸道的刺激 。
7.本品一次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退熱,故應補充足量液體,防止大量出汗和虛脫 。
8.本品可使血壓正常者的血壓升高,高血壓患者用藥時更應密切觀察 。
9.出現視物模糊應立即做眼科檢查 。
10.患者如出現眩暈,不應駕車或操縱機器 。
11.本品用于幼年類風濕關節炎和幼年強直性脊柱炎時,療程不宜過長 。
12.近年來認為本品有加重軟骨病變的不良反應,故長期應用時應謹慎 。
13.遇以下情況應停藥:①持續頭痛 。②出現消化性潰瘍(胃、十二脂腸、空腸),甚至合并出血和穿孔 。③試用本品治療霍奇金病或其他淋巴瘤患者的發熱時,使用足量本品后48h內仍無退熱效應 。
④發生其他嚴重的不良反應 。
14.中毒解救:①可洗胃,給予支持治療,觀察數日以監控胃腸道出血情況 。②其他急性過量處理方法同舒林酸 。
【制劑與規格】片劑:100mg,200mg,300mg;緩釋片劑:
300mg;栓劑:300mg
【噻洛芬酸的作用與功效】【貯藏】避光保存 。

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