托美丁的作用與功效
【商品名或別名】痛滅定,甲苯酰吡咯乙酸,Tolectin
【藥物概述】本品為吡咯乙酸的衍生物,其抗炎作用比阿司匹林強,比保泰松和吲哚美辛弱,但不良反應較輕 。鎮(zhèn)痛作用與布洛芬相當;解熱作用與阿司匹林相當,比保泰松強 。
【藥動學】口服后可完全被吸收,30~60min可達血藥峰值,雙相血漿t12分別為1~2h和5h 。血漿蛋白結(jié)合率為99%24h內(nèi)從尿中排出達99%,其中大部分為失活的二羧酸代謝其葡萄糖醛酸結(jié)合物
【作用與功效】
1.類風濕關(guān)節(jié)炎可減少早晨關(guān)節(jié)僵直和解除關(guān)節(jié)疼痛 。與皮質(zhì)激素類制劑合用,可增加療效,減少后者用量;但與乙酰水楊酸類合用則不如各自單用的療效好 。用于長療程(2年)治療時仍可維持療效 。
2.強直性脊柱炎 。
3.髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)退行性病變本品600~1200mg的療效與吲哚美辛75~150mg或阿司匹林4.5g相似 。
4.非關(guān)節(jié)性疼痛可有效地減輕外傷、疾病及手術(shù)引起的軟組織疼痛以及內(nèi)臟并發(fā)癥引起的疼痛 。
【用法與用量】
成人起始口服400mg,一日3次,飯后服 。通常1周內(nèi)顯效,以后按個體需要調(diào)整劑量;劑量范圍為一日00~800mg,分3~4次給予 。治療非關(guān)節(jié)性疼痛時,劑量為一日600mg
兒童推薦劑量為20mg/(kgd),維持劑量一日15~30mg/(kg·d)
【藥物相互作用】
與抗病毒藥齊多夫定合用時,后者清除率降低,毒性增加,同時本品的毒性也增加,故應避免兩者合用 。
+本品與胰島素或口服降糖藥合用,可加強降糖效應,合用時需調(diào)整降糖藥的劑量 。
一本品可使洋地黃類藥物的血藥濃度升高(抑制其腎臟清除),毒性增加,合用時需調(diào)整洋地黃的劑量 。
一本品與肝素、口服抗凝藥合用時,可使抗凝藥的抗凝作用增強;同時本品有抑制血小板聚集的作用,因此有增加出血傾向的潛在危險 。本品與抗凝藥合用時,應觀察患者凝血酶原時間的改變 。
一本品與硝苯地平或維拉帕米合用時,可使后者血藥濃度增高,毒性增加 。
一本品與鋰鹽合用時,可減少鋰自腎排泄,使其血藥濃度增高,毒性增加 。
丙磺舒可減少本品自腎及膽汁清除,使本品的血藥濃度增高,毒性增加,因此兩者合用時應減少本品劑量 。
一本品可使甲氨蝶呤血藥濃度增高,并延長其高血藥濃度持續(xù)時間 。如需進行中或大劑量甲氨蝶呤治療,應于用藥前24~48h停用本品,以免增加甲氨蝶呤的毒性 。
含鋁、鎂的制酸藥可使本品的吸收稍減慢 。
一本品可致水鈉潴留(與雙嘧達莫合用可致明顯的水潴留),從而可拮抗降壓藥(如吲達帕胺、β腎上腺素受體阻滯劑)的作用 。
對同時接受降壓治療的患者,應重新估價抗高血壓治療效果 。
一本品可能降低噻嗪類藥、呋塞米、布美他尼的利尿和降壓效果 。與呋塞米合用時出現(xiàn)鈉潴留,兩者合用應密切監(jiān)測呋塞米的療效 。
一本品與對乙酰氨基酚長期合用可增加腎臟不良反應,與其他非甾體類抗炎藥、皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素合用,消化性潰瘍的發(fā)生率增高,且出血傾向增加 。
一本品與秋水仙堿、磺吡酮合用可增加胃腸道潰瘍及出血的發(fā)生率c
與氨苯蝶啶合用時可致腎功能損害(肌酐清除率下降、氮質(zhì)血癥) 。
【禁忌證】對本品或其他非甾體類抗炎藥過敏者,支氣管哮喘患者,血管性水腫或支氣管痙攣患者,有活動性消化性潰瘍、潰瘍性結(jié)腸炎及其他上消化道疾病或病史者(可導致潰瘍出血、穿孔),血友病及其他出血性疾病患者(本品可使出血時間延長,加重出血傾向),震顫麻痹患者,肝、腎功能不全者孕婦,哺乳期婦女,14歲以下兒童禁用 。
【不良反應】
1.每日服用1200mg時的不良反應總發(fā)生率為25%~40%,一般較易耐受,因不良反應而停藥者5%~8%最常見的反應為上腹部不適、食欲不振、惡心和嘔吐,但均不如阿司匹林嚴重 。
2.可損害胃及小腸黏膜,偶見胃腸道出血,但亦較阿司匹林為輕 。
3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)方面有頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾等,但比吲哚美辛少見 。
4.其他尚有面部潮紅、蕁麻疹和水腫等 。
【用藥指導】
1.本品不影響口服抗凝藥和降糖藥的作用 。
2.有潰瘍病史、腎功能障礙或白細胞減少者應慎有 。
【制劑與規(guī)格】片劑:200mg
【托美丁的作用與功效】【貯藏】密封、避光保存 。
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