1. 首頁 > 生活百科 >

舒林酸的作用與功效

【商品名或別名】甘樂利,硫茚酸,蘇林大, Imbaron, Zulida,Clinorilo.
【藥物概述】本品結構與吲哚美辛相似,是活性極小的前體藥 。
本品進入人體后代謝為硫化物,該硫化物可抑制環氧合酶(抑制作用較母體藥舒林酸強500倍),減少前列腺素合成,具有消炎、鎮痛、解熱的作用 。療效與阿司匹林和布洛芬相似 。
本品的另一特點是對腎臟的生理性前列腺素抑制不明顯,因此對腎血流量和腎功能的影響較小,較適用于老年患者和腎血流量潛在不足的患者,也適用于肝硬化、心功能不全、輕度腎病變患者 。
本品抑制血小板聚集的作用很弱,弱于阿司匹林 。
【藥動學】本品口服吸收率為88%~90%,血藥濃度達峰時間為1~2h 。可分布于肝、胃、腎、腸及其他部位,乳汁中的藥物濃度為血藥濃度的10%~20% 。血漿蛋白結合率約為95%本品可代謝為有活性的硫化物(硫化物和原型藥之間可相互轉換)和無活性的砜 。原型藥的半衰期為7.8h,活性代謝物的半衰期為14h藥物最終以原型(或與葡萄糖醛酸的結合物形式及無活性的代謝物形式通過糞便及尿液排出;有活性的硫化物在尿中幾乎沒有,少部分經膽汁排出,大部分轉換回母藥 。
【作用與功效】
1.用于多種慢性關節炎(如類風濕關節炎、骨性關節炎、強直性脊柱炎、痛風性關節炎、肩關節周圍炎頸肩腕綜合征)以及腱鞘炎等的消炎及鎮痛 。
2.用于多種原因引起的疼痛,如痛經、牙痛、外傷、手術后疼痛及輕、中度癌性疼痛等 。
【用法與用量】
成人口服:①抗風濕,一次0.2g,早晚各1次 。一日劑量不超過0.4g 。療程據病情而定 。②鎮痛,首劑0.2g,8h后重復 。
兒童口服:2歲以上,一日4.5mg/kg,分2次服 。一日劑量不超過6mg/kg
【藥物相互作用】
野甘菊可抑制前列腺素,增加本品的不良反應 。
本品與鋰劑合用時,后者的血藥濃度升高 。
本品可降低腎臟對甲氨蝶呤的清除率,使后者的毒性增加 。
本品可抑制磺脲類藥的代謝,增加低血糖發生的危險性 。
考來烯胺可降低本品的生物利用度,使本品的血藥濃度降低 。
【舒林酸的作用與功效】二甲亞砜可競爭性抑制硫化物還原酶,降低本品的作用 。
一本品不宜與阿司匹林或二氟尼柳合用,因后兩者可降低本品活性代謝物(硫化物)的血漿濃度,從而影響療效本品與阿司匹林合用還可能出現周圍神經病變 。
與丙磺舒合用時,本品活性代謝物(硫化物)的濃度改變較小,但原型藥和無活性代謝物(砜)的濃度可升高 。兩藥合用時,丙磺舒的促尿酸作用有中等程度的降低 。
一本品可影響前列腺素的合成,可降低血管緊張素轉換酶抑制劑、β腎上腺素受體阻滯劑的降壓作用 。
一本品可抑制腎臟前列腺素的生成,從而降低袢利尿藥、噻嗪類利尿藥的利尿和降壓作用 。
一本品可降低保鉀利尿藥的利尿作用導致高鉀血癥,甚至導致中毒性腎損害 。
左氧氟沙星、氧氟沙星與本品合用時,可抑制于γ-氨基丁酸對中樞的抑制作用,使中樞的興奮性增高,癲癇發作的危險性增加 。
與香豆素、醋硝香豆素、苯丙香豆素、依替貝肽、低分子肝素、茴茚二酮、苯茚二酮、華法林合用時,出血的危險性將增加 。
與酮洛酸、鈣離子通道拮抗劑合用時,胃腸道不良反應增加 。
一本品可增加環孢素中毒的危險性,導致腎功能損害、膽汁淤積、感覺異常等 。
一本品與免疫抑制劑合用時,可能導致急性腎功能衰竭 。
士本品與降壓藥無明顯相互作用 。
【禁忌證】對本品或其他非甾體類抗炎藥過敏者、活動性消化性潰瘍患者或有潰瘍出血或穿孔史者禁用 。
【不良反應】
1.消化系統胃腸道反應是本品最常見的不良反應,發生率與布洛芬、萘普生相似,比阿司匹林少且輕上腹疼痛的發生率約10%,消化不良、惡心、腹瀉、便秘的發生率約9%,納差約3%,胃潰瘍約0.4% 。此外,本品引起胃腸道潛在出血及出血的發生率為阿司匹林的12.5%~14% 。少見胰腺炎,罕見肝損害 。
2.精神、神經系統少見頭暈、頭痛、嗜睡及失眠,還可見出汗、無力、麻木、抽搐、暈厥、無菌性腦膜炎、抑郁和精神障礙等 。
3.腎臟罕見急性腎功能衰竭 。老年人用藥后有出現腎病綜合征的報道(腎活檢顯示為急性間質性腎炎) 。
4.其他少見發熱、皮疹等 。極少見耳鳴、水腫、瘙癢 。罕見骨髓抑制、心力衰竭和史-約綜合征(Steven- Johnson綜合征) 。
【用藥指導】
1.有消化性潰瘍史,而目前無活動性者,宜在嚴密觀察下用藥 。
2.本品和阿侖膦酸鈉均對胃腸道有刺激作用,兩者合用時應注意 。
3.出現較明顯不良反應時,應給予對癥治療,甚至停藥 。如出現發熱或皮疹,應立即停藥,且不應再用(已有死亡的報道)胰腺炎患者應停藥,并采取適當的診療措施 。
4.過量服用者可出現木僵、昏迷、血壓下降、尿量減少等癥狀,但有個別患者一日服900mg,也無不良反應 。
5.急性中毒者可洗胃或催吐,并服用活性炭,還可輔以輸液及對癥治療 。應密切觀察病情變化 。
【制劑與規格】片劑:0.1g,0.15g,0.2g;膠囊劑:0.1g
【貯藏】密封、避光保存 。

    推薦閱讀