阿西美辛的作用與功效
【商品名或別名】消炎痛醋酯,醋炎痛,優妥, Altren, Analgel,Tilur,
【藥物概述】本品為吲哚美辛的羥乙酸衍生物 。在體內轉化為吲哚美辛,因此其作用與之相同,但其對胃腸道的刺激較輕 。
【藥動學】本品口服吸收迅速而完全,4h可達給藥量的90%;直腸給藥更易吸收 。口服后1~4h血藥濃度達峰值 。血漿蛋白結合率約為99%服用25mg時血藥濃度為1.4gml,50mg時為2.8g/ml少量吲哚美辛可透過血腦脊液屏障,并可透過胎盤本品部分經肝代謝為去甲基化物和去氯苯甲酰化物,代謝物又可水解為吲哚美辛被重新吸收而再次循環 。本品的半衰期平均為4.5h,早產兒半衰期明顯延長藥物60%經腎臟排泄,其中10%~20%為原型;3%從膽汁排泄,其中1.5%為原型藥;也可經乳汁排泌(每日可達0.5~2mg)藥物的排泄受年齡的影響,老年人排泄較少 。本品不能被透析清除 。
【阿西美辛的作用與功效】
【作用與功效】
1.可用于緩解風濕性關節炎、類風濕關節炎(包括幼年性類風濕關節炎)、骨性關節炎、強直性脊柱炎、銀屑病性關節炎、賴特(Reiter)綜合征等的癥狀,減輕疼痛、紅腫,改善關節活動功能 。
2.可用于緩解急性痛風性關節炎的疼痛及炎癥 。
3.可用于滑囊炎、肌腱炎、肩關節周圍炎、腱鞘炎及關節囊炎等非風濕性炎癥 。
4.可用于手術后及創傷后疼痛、偏頭痛、痛經、牙痛、膽絞痛、輸尿管結石引起的絞痛、癌性疼痛及心包炎引起的心前區疼痛等 。
2.主要治療類風濕關節炎、骨性關節炎、腰痛、術后疼痛和炎癥 。
【用法與用量】成人口服,膠囊一次30mg,一日3次 。對病情重或體重較重的患者可增至一次60mg,一日3次 。緩釋膠囊一次90mg,一日1次,進餐時服用或酌情增至一次90mg,一日2次 。
【藥物相互作用】與抗病毒藥齊多夫定合用時,后者清除率降低,毒性增加,同時本品的毒性也增加,故應避免兩者合用 。
+本品與胰島素或口服降糖藥合用,可加強降糖效應,合用時需調整降糖藥的劑量 。
一本品可使洋地黃類藥物的血藥濃度升高(抑制其腎臟清除),毒性增加,合用時需調整洋地黃的劑量 。
一本品與肝素、口服抗凝藥合用時,可使抗凝藥的抗凝作用增強;同時本品有抑制血小板聚集的作用,因此有增加出血傾向的潛在危險 。本品與抗凝藥合用時,應觀察患者凝血酶原時間的改變 。
一本品與硝苯地平或維拉帕米合用時,可使后者血藥濃度增高,毒性增加 。
一本品與鋰鹽合用時,可減少鋰自腎排泄,使其血藥濃度增高,毒性增加 。
丙磺舒可減少本品自腎及膽汁清除,使本品的血藥濃度增高,毒性增加,因此兩者合用時應減少本品劑量 。
一本品可使甲氨蝶呤血藥濃度增高,并延長其高血藥濃度持續時間 。如需進行中或大劑量甲氨蝶呤治療,應于用藥前24~48h停用本品,以免增加甲氨蝶呤的毒性 。
含鋁、鎂的制酸藥可使本品的吸收稍減慢 。
一本品可致水鈉潴留(與雙嘧達莫合用可致明顯的水潴留),從而可拮抗降壓藥(如吲達帕胺、β腎上腺素受體阻滯劑)的作用 。
對同時接受降壓治療的患者,應重新估價抗高血壓治療效果 。
一本品可能降低噻嗪類藥、呋塞米、布美他尼的利尿和降壓效果 。與呋塞米合用時出現鈉潴留,兩者合用應密切監測呋塞米的療效 。
一本品與對乙酰氨基酚長期合用可增加腎臟不良反應,與其他非甾體類抗炎藥、皮質激素、促腎上腺皮質激素合用,消化性潰瘍的發生率增高,且出血傾向增加 。
一本品與秋水仙堿、磺吡酮合用可增加胃腸道潰瘍及出血的發生率c
與氨苯蝶啶合用時可致腎功能損害(肌酐清除率下降、氮質血癥) 。
【禁忌證】對本品過敏者,孕婦,哺乳者,消化性潰瘍、嚴重肝腎功能不全、嚴重血液病者禁用 。
【不良反應】
1.可發生胃部不適、惡心、嘔吐 。
2.少數可見到頭痛、頭暈、面部水腫、心悸和皮疹 。
【用藥指導】
1.通常情況按常規劑量給藥,但應根據病情(病期或癥狀輕重)調整用藥劑量 。
2.本品應于餐后立即服用或用餐時服藥 。
3.本品與其他中樞神經系統藥物合用或飲酒時使用本品應特別謹慎 。
4.用藥期間不宜駕駛車輛或操作機器 。
5.如果出現高度過敏反應癥狀(如面部水腫、舌水腫、喉部水腫并伴有氣短),應立即進行治療 。
6.用藥過量的癥狀及處理①中毒癥狀有胃腸道出血、中樞神經障礙、過敏反應等 。②出現中毒癥狀應立即停藥,并做相應緊急對癥治療 。對急性過量服用者應洗胃、催吐,同時輸液以促進藥物排泄、維持電解質和營養平衡 。
7.肝、腎、心功能不全,有出血傾向的患者及老年人用藥須嚴密觀察 。
8.有 NSAIDs過敏史或哮喘史者慎用 。
【制劑與規格】膠囊劑:30mg;緩釋膠囊劑:90mg
【貯藏】密封、避光保存 。
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