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保泰松的作用與功效

【商品名或別名】苯丁吡唑酮,苯丁唑啉,布他酮 。
【藥物概述】本品為非甾體類抗炎藥,有較強的抗炎作用,對炎性疼痛效果較好,但解熱作用較弱 。此外,大劑量時可減少腎小管對尿酸鹽的重吸收,促進尿酸鹽的排泄 。
【藥動學】本品口服后在胃腸道易吸收,約2h達血藥濃度峰值單次口服0.2g,峰濃度為20.8~37μg/L 。本品在組織中分布廣泛,可分布于腎上腺、脾、腎、心肌、肺和骨骼肌,表觀分布容積為120ml/kg,血漿蛋白結合率為98% 。增加劑量時表觀分布容積增大,但血藥濃度不升高 。主要在肝臟緩慢氧化代謝,代謝物之一羥基保泰松仍有抗炎活性 。本品代謝和排泄均較慢,腎排泄率為20%,平均消除半衰期約70h 。
【作用與功效】
1.主要用于緩解各種類關節炎,如類風濕關節炎、強直性脊柱炎的腫、痛癥狀 。
2.亦可用于治療急性痛風性關節炎的痛、腫癥狀 。
【用法與用量】
關節炎成人口服,一次0.1~0.2g,一日3次,飯后服 。最大日劑量為:0.8g 。一周后若無不良反應且癥狀改善可繼續服用,劑量遞減至維持量:一次0.1~0.2g,一日1次 。
急性痛風成人口服,首劑0.2~0.4g,之后每6h0.10.2g癥狀改善后減為一次0.1g,一日3次,連服3d 。
【國外用法與用量參考】
關節炎成人口服,初始劑量,一日0.3~0.6g,分3~4次服用;之后維持最低有效劑量,最大日劑量0.4g;1周后若癥狀無改善應停藥 。
急性痛風成人口服,初始劑量,一日0.4g,之后每4h0.1g,用藥不得超過1周 。
【藥物相互作用】
口服抗凝血藥、磺胺類、口服降血糖藥:保泰松可競爭血漿蛋白結合,使這些藥物血藥濃度升高增加不良反應發生率 。
苯巴比妥:可降低保泰松血藥濃度(酶促作用) 。
吲哚美辛:可加重保泰松所致腎功能損害(蛋白結合置換,增加游離保泰松濃度)
哌甲酯:可使保泰松血藥濃度升高 。
殺蟲劑:長期接觸內體六六六和其他含氯殺蟲藥者,對保泰松的代謝加速 。
吸煙:增加保泰松的消除率 。
三環類抗抑郁約:可延遲保泰松的腸胃吸收,但對藥效無明顯影響 。
【禁忌證】對木品及阿司匹林過敏者,有潰瘍病史患者,水腫患者,高血壓患者,精神病患者,癲癇患者,支氣管哮喘患者,心臟病患者,嚴重肝、腎功能不全患者,孕婦血液異常患者,長期接受抗凝血治療的患者,風濕性多肌病或顳動脈炎患者,甲狀腺疾病患者,14歲以下兒童禁用 。
【不良反應】
1.常見惡心、嘔吐、胃腸道不適、水鈉潴留、水腫、皮疹等 。
2.可見腹瀉、眩暈、頭痛,長期大量用藥可見消化性潰瘍及胃腸出血 。
3.偶見肝炎、黃疸、腎炎、血尿、剝脫性皮炎、多形性紅斑、甲狀腺腫、粒細胞缺乏癥、血小板缺乏癥甚至再生障礙性貧血 。
【國外不良反應參考】
1.心血管系統可見高血壓、心包炎、系統性脈管炎、心房纖維顫動、急性充血性心力衰竭 。
2.中樞神經系統可見頭痛、頭昏、眩暈
3.代謝、內分泌系統可見水腫、體重增加、甲狀腺功能減退、甲狀腺腫c
4.呼吸系統可見呼吸短促、肺水腫、肺肉芽腫 。
5.泌尿、生殖系統可見急性腎功能衰竭、腎絞痛、間質性腎炎、新月體性腎小球腎炎 。
6.肝臟可見黃疸、血清膽紅素升高、血清氨基轉移酶升高、肝肉芽腫 。肝毒性發生率為0.25%,有致死的報道 。
7.胃腸道10%~20%的患者出現惡心嘔吐、腹痛、消化不良、腹瀉、口腔炎、口腔潰瘍、口干和胃灼熱;此外,還可見大腸穿孔、壞死性結腸炎、復發性小腸梗阻、腮腺炎、唾液腺腫大、消化性潰瘍、胃腸出血,使用栓劑可引發直腸痛 。
8.血液系統可見粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血、血小板減少癥 。嚴重的、致命性的血液異常可能突然發生或在停藥后的幾日或幾周后發生 。異常包括白細胞計數、粒細胞減少或不成熟,或容積下降,需要立即停藥,并進行血液檢查 。
9.皮膚可見皮疹、出血性皰疹、苔癬樣疹、紅斑、多形性紅斑、剝脫性皮炎、注射部位局部疼痛 。
10.眼可見視力模糊
11.耳可見耳鳴、可逆性聽力喪失 。
12.其他可見發熱、系統性紅斑狼瘡、淋巴結病,肌內注射可致局部疼痛、膿腫和壞死 。
【用藥指導】
1.正在使用抗糖尿病藥及磺胺類藥的患者慎用本品 。
2.本品不宜與其他具有骨髓抑制作用的藥物合用 。
3.用藥期間應限制食物鹽的攝入量 。
4.本品不宜長期使用,但常需連續給藥或與其他藥物合用 。
5.用藥期間若要測定血清中的對乙酰氨基酚,應使用免疫法 。
6.若要進行便潛血試驗,應在試驗前停藥2~4d
7.若出現發熱、咽痛、皮疹、黃疸、柏油樣便應立即停藥8.用藥過量可能發生驚厥和昏迷 。
【制劑與規格】片劑:0.1g,0.2g;膠囊劑:0.1g,0.2g;栓劑:25mg;注射劑:3ml:600mg
【保泰松的作用與功效】【貯藏】密封、避光保存 。

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