可待因-對乙酰氨基酚的作用與功效
【商品名或別名】安度芬,磷酸可待因,撲熱息痛, Paracetamoland Codeine.
【藥物概述】本品中的兩種成分通過不同的作用機(jī)制發(fā)揮各自的作用,合并給藥時(shí)具有鎮(zhèn)痛的協(xié)同作用 。
對乙酰氨基酚主要通過抑制前列腺素合成、阻斷痛覺神經(jīng)末梢沖動(dòng)而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用 。對乙酰氨基酚還可作用于下視丘的體溫調(diào)節(jié)中樞,使周圍血管擴(kuò)張,皮膚血流增加,引起出汗及熱量散失,從而起到解熱的作用 。
磷酸可待因是嗎啡的甲基衍生物,可直接抑制延髓咳嗽中樞,產(chǎn)生較強(qiáng)而迅速的鎮(zhèn)咳作用,其鎮(zhèn)咳強(qiáng)度約為嗎啡的14磷酸可待因是弱阿片類麻醉性鎮(zhèn)痛藥,其鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/10,成癮性較低 。
【藥動(dòng)學(xué)】本品口服后自胃腸道吸收迅速而完全,生物利用度為60%~80% 。本品栓劑經(jīng)直腸給藥時(shí),在直腸的吸收速度和程度隨所用的基質(zhì)而異 。
口服后血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為0.5~2h,口服本品650mg后血藥濃度峰值為5~20g/ml本品口服后0.5h起效,達(dá)峰時(shí)間為1~3h 。作用持續(xù)時(shí)間為3~4h 。直腸給藥時(shí)達(dá)峰時(shí)間為107-288min本品90%~95%在肝臟代謝,主要與葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結(jié)合,轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性的代謝產(chǎn)物 。小部分經(jīng)羥基化后成為活性的中間代謝產(chǎn)物 。
本品主要以結(jié)合物的形式經(jīng)腎臟排泄 。24h內(nèi)約有3%以原型隨尿排出 。血漿清除率為(5.0±1.4)ml(kgmin)半衰期通常為1~4h(平均2h),在乳汁中的半衰期為:35~3.5h某些肝臟疾病患者、老年人和新生兒半衰期可能延長;小兒半衰期則可能縮短本品可經(jīng)血液透析清除,但不可經(jīng)腹膜透析清除 。
【作用與功效】用于多種手術(shù)后疼痛、中度癌性疼痛、全身痛、骨關(guān)節(jié)疼痛、骨折、神經(jīng)痛、頭痛、牙痛、軟組織損傷及痛經(jīng)等 。
【用法與用量】
成人
口服①氨酚待因1號(hào)片:一次1~2片,一日3次 。用于中度癌性疼痛時(shí)一次2片,一日3次 。②氨酚待因2號(hào)片:一次1片,一日3次 。用于中度癌性疼痛時(shí)可適當(dāng)增加劑量 。
兒童
口服①氨酚待因1號(hào)片:7~12歲兒童一次0.5~1片,一日3次 。一日不超過2~4片 。②氨酚等因2號(hào)片:7~12歲兒童按體重相應(yīng)減量,連續(xù)使用通常不超過5d 。
【藥物相互作用】
一本品與抗膽堿藥合用,可加重便秘或尿潴留 。
一本品與美沙酮或其他嗎啡類藥物、肌肉松弛藥物合用,呼吸抑制作用可加重 。
【禁忌證】對本品成分過敏者、呼吸抑制及呼吸道梗阻性疾病(尤其是哮喘發(fā)作)患者、多痰患者(以防因咳嗽反射被抑制,大量痰液阻塞呼吸道,繼發(fā)感染而加重病情、7歲以下兒童不宜使用 。
【不良反應(yīng)】
1.使用常規(guī)劑量時(shí),偶有頭暈、出汗、惡心、嗜睡等,停藥后可自行消失 。
2.本品成癮性比其他嗎啡類藥物低,但反復(fù)給藥可產(chǎn)生耐受性,久用也可成癮 。
3.本品可引起呼吸抑制,作用較弱 。
【國外不良反應(yīng)參考】
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)本品有引起眩暈、頭暈、鎮(zhèn)靜、欣快和煩躁不安的報(bào)道 。
【可待因-對乙酰氨基酚的作用與功效】2.消化系統(tǒng)本品可能引起惡心、嘔吐、便秘和腹痛 。長期用藥有引起肝硬化的報(bào)道 。
3.呼吸系統(tǒng)本品可引起呼吸短促和呼吸抑制,還有引起呼吸停止的報(bào)道 。
4.皮膚有引起皮疹的報(bào)道 。
5.過敏反應(yīng)本品片劑中含有焦亞硫酸鈉,可能導(dǎo)致過敏 。
【用藥指導(dǎo)】
1.本品中的磷酸可待因?yàn)閲姨厥夤芾淼牡诙惥袼幤?必須嚴(yán)格按相關(guān)規(guī)定管理 。
2.對不明原因的急腹癥、腹瀉,應(yīng)用本品后可能掩蓋癥狀、貽誤診治,故應(yīng)謹(jǐn)慎 。
3.為避免胃部刺激,可在進(jìn)餐時(shí)服用或用水、牛奶送服 。
4.連續(xù)使用通常不超過2周 。
5.服用本品后應(yīng)避免開車或操作機(jī)械 。
6.逾量服用時(shí),可很快出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng),如腹瀉、胃腸道出血、多汗、肝損害、肝性腦病、腎小管壞死、嗜睡、精神紊亂、抽搐、癲癇、瞳孔縮小如針尖、酸中毒、凝血障礙、心律失常、低血糖、低血壓、神志不清、呼吸抑制、循環(huán)衰竭等,并可導(dǎo)致死亡 。
7.中毒解救:①如過量服藥,可洗胃或催吐 。②給予對乙酰氨基酚的拮抗劑乙酰半胱氨酸 。不宜給予活性炭,以防影響拮抗劑的吸收 。③靜脈注射納洛酮,拮抗可待因 。④保持呼吸道通暢,必要時(shí)進(jìn)行人工呼吸
【制劑與規(guī)格】片劑:氨酚待因1號(hào)(含對乙酰氨基酚500mg、磷酸可待因8.4mg),氨酚待因2號(hào)(含對乙酰氨基酚300mg、磷酸可待因15mg) 。
【貯藏】避光,密閉保存 。
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