氨基己酸的作用與功效
【商品名或別名】6-氨基已酸,氨已酸,
【藥物概述】本品是種單氨基羧酸,為賴氨酸類似物,是特異性的抗纖維蛋白溶解藥,能抑制纖維蛋白溶酶原的激活因子,使纖維蛋白溶酶原不能激活為纖維蛋白溶酶,從而抑制纖維蛋白的溶解,產(chǎn)生止血作用 。高濃度時,本品對纖維蛋白溶酶還有直接抑制作用,對于纖維蛋白溶酶活性增高所致的出血有良好療效 。
【藥動學(xué)】本品口服或靜脈給藥后1~72h起效,給予負荷劑量后起效時間相應(yīng)縮短,而用于局部止血5mn起效 。口服后12h達最大效應(yīng),有效血藥濃度為130μg/ml,口服生物利用度為80%100%靜脈給藥80min后,可在滑囊液中測出濃度,維持約16h,但個體差異很大;長期給藥后,血管內(nèi)外部位均全面分布,且容易滲透入紅細胞和其他組織細胞 。口服給藥分布容積為23L,靜脈給藥分布容積為30L 。本品14%~35%在肝臟代謝,代謝物11%為脂肪酸 。代謝后86%經(jīng)腎臟排泄,腎臟清除率為116ml/min,清除半衰期為1~5h 。本品能通過腹膜透析排出,透析清除率占全身清除率的58%;在血液透析時,血藥濃度明顯下降 。
【作用與功效】本品適用于防治纖維蛋白溶解亢進引起的出血 。
1.用于肺、肝、胰、腦、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活物臟器的創(chuàng)傷或手術(shù)出血2.用于肝硬化出血、肺出血、上消化道出血、咯血、原發(fā)性血小板減少性紫癜及白血病等出血的對癥治療 。
3.用于彌散性血管內(nèi)凝血(DIC)晚期,并出現(xiàn)繼發(fā)性纖維蛋白溶解亢進,還可考慮采用抗纖維蛋白溶解藥與肝素聯(lián)用治療 。
4.可用于血友病患者拔牙或口腔手術(shù)后出血的輔助治療 。
5.因組織纖溶酶原激活物(t-PA)、鏈激酶或尿激酶過量引起的出血 。
【用法與用量】
1.口服每次0.1g/kg,最大劑量<每次2g,3~4次/日
2.靜脈滴注每次1~2g,溶解于50~100ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中,15~30min滴完 。
【藥物相互作用】
同時給予高度激活的凝血酶原復(fù)合物和抗纖維蛋白溶解藥,有增加血栓形成的危險 。
一本品可拮抗鏈激酶、尿激酶的作用,故后兩者過量時可給予本品對抗 。
【禁忌證】彌散性血管內(nèi)凝血(DIC)的高凝期(此時尚未出現(xiàn)繼發(fā)性纖維蛋白溶解亢進) 。
【不良反應(yīng)】本品不良反應(yīng)與劑量相關(guān) 。
1.常見胃腸道功能紊亂(如惡心、嘔吐、腹瀉)
2.可見頭暈、頭痛、耳鳴、皮疹、瘙癢、紅斑、全身不適、低血壓、鼻塞、鼻和結(jié)膜充血 。
3.大劑量或長期(療程超過4周)給藥后,可出現(xiàn)肌痛、軟弱、疲勞、肌紅蛋白尿,甚至腎功能衰竭等,停藥后可緩解恢復(fù) 。
4.靜脈快速給藥可能因血管擴張導(dǎo)致低血壓、心律失常 。少數(shù)人可發(fā)生驚厥、心臟或肝臟損害
【用藥指導(dǎo)】
1.本品不宜與酚磺乙胺配伍 。
2.本品排泄較快,須持續(xù)給藥,以避免有效血漿藥物濃度迅速降低,故宜采用靜脈滴注,不能用于靜脈推注 。
3.在給藥前應(yīng)明確診斷為纖維蛋白溶解亢進,以避免用藥不當(dāng)致血栓形成 。
4.本品不能阻止小動脈出血,術(shù)中如有活動性動脈出血,仍須結(jié)扎止血 。
5.手術(shù)前或手術(shù)早中期用藥,可減少術(shù)中滲血,并減少輸血量 。
6.本品對一般慢性滲血效果顯著,對凝血功能異常引起的出血療效較差,對嚴重出血(如傷口大量出血及癌腫出血等)無止血作用 。
【制劑與規(guī)格】注射劑:10ml:1g,10ml:2g,20ml:4go
【氨基己酸的作用與功效】【貯藏】密閉保存 。
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