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葉酸的作用與功效

【商品名或別名】蝶酰谷氨酸,維生素B,維生素M 。
【藥物概述】葉酸是由蝶啶、對氨基苯甲酸及谷氨酸殘基組成的水溶性B族維生素 。葉酸由腸道吸收后,經門靜脈進入肝臟,在肝內二氫葉酸還原酶的作用下,轉變為具有活性的四氫葉酸 。四氫葉酸是體內轉移“一碳基團”的載體 。“一碳基團”可以連接在四氫葉酸5位或10位碳原子上,主要參與嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的合成有轉化 。尿嘧啶核苷酸轉化為胸腺嘧啶核苷酸時所需的甲基即來自攜有“一碳基團”的四氫彈葉酸所提供的甲烯基 。因此,葉酸缺乏可致“一碳基團”轉移障礙,胸腺嘧啶核苷酸合成困難,DNA合成受到影響,從而使細胞分裂速度減慢,僅停留在G期,而S型及G2期相對延長 。上述改變不僅會影響造血細胞(引起巨幼細胞性貧血),也會累及體細胞(尤其是消化道黏膜細胞)正常紅細胞中葉酸鹽濃度為0.175~0.316μg/ml
【藥動學】本品口服后主要以還原型在空腸近端被吸收,5~20min即可出現于血中,1h后達血藥濃度峰值 。分布半衰期為0.7h貧血患者吸收速度較正常人快 。葉酸由門靜脈進入肝臟,以N甲基四氫葉酸的形式儲存于肝臟中和分布于其他組織器官,在肝臟中的儲存量占全身總量的1/3~1/2 。約90%的治療量隨尿液排泄,大劑量注射2h后,給藥量的20%~30%可從尿液測到 。
【作用與功效】
1.主要用于葉酸缺乏及其所致的巨幼細胞性貧血 。
2.用于營養不良、慢性溶血性貧血、嬰幼兒及長期使用止痛、抗驚厥、腎上腺皮質激素等藥物者,以預防葉酸缺乏 。
【用法與用量】
1.口服給藥每次5mg,3次/日
2.肌內注射每次15mg,1次/日
【藥物相互作用】
一抗癲癇藥、抗驚厥藥:可使葉酸吸收不良或改變葉酸代謝,發生葉酸缺乏癥;葉酸也可降低苯妥英鈉等的血藥濃度,導致某些患者癲癇失控 。
【葉酸的作用與功效】一維生素B1、B2、C:均能使葉酸破壞失效,不應混合注射 。
復方磺胺甲基異噁唑:可降低或消除葉酸治療巨幼紅細胞貧血的療效;葉酸可降低磺胺類藥物的抗菌作用 。
一下列藥物降低葉酸吸收或增加葉酸代謝:甲氨蝶呤、乙胺嘧啶、氨苯蝶啶、環絲氨酸、柳氮磺胺吡啶、阿司匹林等 。
+三環類抗抑郁藥:葉酸可提高三環類抗抑郁藥療效 。
維生素B12、肝制劑:與葉酸聯用治療惡性貧血,不宜單獨應用 。
【禁忌證】對葉酸及其代謝產物過敏者 。
【不良反應】
1.腎功能正常的患者使用本品很少發生中毒反應,偶有過敏反應 。
2.長期服藥可出現胃腸道反應,如畏食、惡心、腹脹等 。
【用藥指導】
1.本品不宜采用靜脈注射給藥,易導致不良反應 。
2.遇以下情況,如口服給藥后出現劇烈惡心和(或)嘔吐、或處于手術前后禁食期、或胃切除后伴有吸收不良等,可使用葉酸鈉或亞葉酸鈣等肌內注射給藥 。
3.本品口服可以迅速改善巨幼細胞性貧血,但不能阻止因維生素B12缺乏而致的神經損害(如脊髓亞急性聯合變性)的進展 。如大劑量持續服用葉酸,可使血清維生素B12的含量進一步降低,反而使神經損害向不可逆方向發展 。故使用本品治療惡性貧血前,需明確排除維生素B12缺乏 。
4.大量服用本品時,可使尿液呈黃色,此為正常現象 。
5.用微生物法測定血清或紅細胞中的葉酸濃度時,使用抗生素類藥會使其濃度偏低,應謹慎用藥 。
6.營養性巨幼細胞性貧血常合并缺鐵,應同時補鐵,并補充蛋白質及其他B族維生素 。
7.國外資料推薦一日膳食攝入葉酸量:3歲以下兒童,2535g;3~6歲,75g;7~14歲,100~150μg
【制劑與規格】片劑:0.4mg,5mg注射劑:1ml:15mg
【貯藏】避光、密閉保存 。

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