維生素B12的作用與功效
【商品名或別名】鈷胺素、氰鈷氨素、氰氨 。
【藥物概述】維生素B12為抗貧血藥,是一種含鈷的紅色化合物,需轉化為甲基鈷胺和輔酶B12后才具有活性 。葉酸在體內經兩次還原后成為四氫葉酸,甲基鈷胺能使四氫葉酸轉化為N5,N10甲烯基四氫葉酸,后者在尿嘧啶脫氧核苷酸轉化過程中起供給“一碳基團”
作用 。N5,N10甲烯基四氫葉酸又可還原成N甲基四氫葉酸,在甲基鈷胺參與下,N5甲基四氫葉酸脫去甲基,再成為四氫葉酸 。
體內必須維持足夠量的四氫葉酸,以供大量DA合成與葉酸相似,維生素B12缺乏時可致DNA合成障礙而影響紅細胞的成熟,引起巨幼細胞貧血 。維生素B12還間接參與胸腺嘧啶脫氧核苷酸的合成 。
奇數碳脂肪酸和某些氨基酸氧化生成的甲基丙二酰輔酶A轉變為琥珀酰輔酶A,必須有甲基丙二酰輔酶A變位酶和輔酶B12參與當維生素B12缺乏時,可導致甲基丙二酸排泄增加和脂肪酸代謝異常,甲基丙二酸沉著于神經組織中,可能使其變性 。S一腺苷甲硫氨酸和甲硫氨酸主要由同型半胱氨酸接受N5甲基四氫葉酸的甲基面形成,甲基維生素B12是上述反應的輔酶 。如維生素B12缺乏,可致甲硫氨酸和S-腺苷甲硫氨酸合成障礙,這可能是神經系統病變的原因之一 。
【藥動學】維生素B12肌內注射40min后,約50%吸收入血 。肌內注射1mg,血藥濃度可維持在1ng/ml以上,其平均時間可達2.1個月 。人體內維生素B12貯存總量為35mg,肝臟是其主要的貯存部位(1~3mg) 。肌內注射1mg,72h后,7%的給藥量以原形隨尿液排泄 。尿中排泄量隨注射量的增加而增加:注射5g、1000g,8h后排出量分別為3~4ug、330~470g
【作用與功效】
1.用于巨幼細胞貧血,臨床上主要用于治療原發性或繼發性內因子缺乏所致的巨幼細胞貧血2.可用于神經炎的輔助治療 。
3.用于熱帶性或非熱帶性口炎性腹瀉、腸道切除后引起的盲端形成和小腸憩室、短二葉裂頭絳蟲腸道寄生蟲等所致維生素B12吸收障礙 。
4.用于維生素B12的補充:①長期嚴格素食者;②吸收不良綜合征、肝硬化及其他肝臟疾病、反復發作的溶血性貧血、甲狀腺功能亢進、慢性感染、惡性腫瘤、嚴重腎病等患者 。
5.還可用于神經萎縮、肝炎、再生障礙性貧血、白細胞減少等,一般用量較大,且療效有爭議 。
【用法與用量】肌內注射 。維生素B12缺乏癥:每次25~50μg,隔日1次,共用2周;維持劑量,每次25~50g,1次/月 。
【藥物相互作用】
氯霉素:可以拮抗維生素B12的抗貧血作用 。
維生素C:可破壞維生素B12,兩藥服用應相隔2-3h
+鐵劑:是維生素B12穩定劑,亦可拮抗維生素C對維生素B12的破壞作用;但大量鐵劑亦可破壞維生素B12抗腫瘤藥:可減弱維生素B12抗貧血作用,并可降低維生素B12吸收 。
苯乙雙胍、對氨水楊酸鈉、考來烯胺、氯化鉀:均可影響維生素B12胃腸道吸收 。
新霉素、多黏菌素B、卡那霉素、桿菌肽:均可阻礙維生素B12和鐵劑的胃腸道吸收 。
【維生素B12的作用與功效】+葉酸:與維生素B12聯用治療惡性貧血有互補效應,可以提高療效c+硝普鈉中毒:維生素B12可解除硝普鈉的類氰化物中毒樣反應奧美拉唑:可影響維生素B12吸收,引起維生素B12缺乏癥
【禁忌證】對本品過敏者 。
【不良反應】肌內注射 。偶可引起皮疹、瘙癢、腹瀉及過敏性哮喘,但發生率很低 。極少患者可出現過敏性休克 。長期應用可出現缺鐵性貧血 。
【用藥指導】
1.本品與氯丙嗪、維生素C、維生素K3、葡萄糖注射液存在配伍禁忌 。
2.本品不能采用靜脈給藥 。
3.應避免同一部位反復肌內注射給藥,尤其是對早產兒、嬰幼兒需小心 。
4.惡性貧血者(內因子缺乏)口服本品無效,必須終身采用肌內注射給藥 。
5.與維生素B12代謝無關的多種貧血、營養不良、病毒性肝炎、多發性硬化癥、三叉神經痛、皮膚或精神疾病等,用本品治療均無效,不宜濫用 。
6.有神經系統損害者,在診斷未明確前不宜使用本品,以免掩蓋臨床表現 。
【制劑與規格】注射劑:1ml:0.05mg,1ml:0.1mg,1ml:
0. 25mg, 1ml 0. 5mg, 1ml: 1mgo
貯藏】避光,于室溫密閉保存
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