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氯雷他定的作用與功效

【商品名或別名】開瑞坦,百為坦,諾那他定, Clarityne, Fris-tamin
【藥物概述】本品為三環類長效抗組胺藥 。對外周組胺H1受體有較強的選擇性拮抗作用,對中樞組胺H1受體的親和性很低,對乙酰膽堿和腎上腺素α1受體作用極小,因此不具有中樞鎮靜作用,也無明顯的抗膽堿作用 。
近年通過動物實驗發現,本品對變態反應中黏附分子的表達有抑制作用,尤其對于細胞間黏附分子(IAM)與血管細胞黏附分子(VCAM)的表達有明顯抑制作用,可降低炎癥細胞向過敏灶的趨化,從而控制過敏的遲發相反應 。
【藥動學】本品口服后迅速自胃腸黏膜吸收,1h后血藥濃度達峰值 。單次口服10mg,30min后可在血中測得,血漿半衰期約為10h,血漿蛋白結合率為98%大部分藥物在肝臟代謝,首過代謝為仍具有抗組胺活性的去羧甲基乙氧基氯雷他定 。每日口服40mg,連續10日,未見藥物蓄積 。
血液透析不能消除本品,腹膜透析能否消除本品尚未明確 。
【作用與功效】適用于各種由IgE介導的變態反應疾病 。
1.用于緩解過敏性鼻炎有關癥狀,如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞、眼部癢及燒灼感 。
2.亦適用于緩解過敏性皮膚病的癥狀及體征,包括急慢性蕁麻疹、冷性蕁麻疹、血管性水腫、特應性皮炎、嬰兒濕疹、接觸性皮炎、光敏性皮炎、皮膚劃痕征 。
3.用于治療過敏性結膜炎、花粉癥、食物變態反應、藥物變態反應、昆蟲變態反應、過敏性咳嗽等 。
4.對支氣管哮喘的延緩反應也有一定的輔助治療作用 。
【用法與用量】口服給藥 。
1.常規劑量1~2歲患兒,糖漿2.5ml(2.5mg),1次/日;
2~12歲患兒,體重小于或等于30kg者,糖漿5ml(5mg),1次/日;體重超過30kg者,糖漿10ml(10mg)1次/日12歲以上患兒,每日10mg,1次/日 。
2.腎功能不全時劑量肌酐清除率小于0ml/min時:2~6歲患兒,起始劑量為糖漿5ml(5mg),隔日1次;6歲以上患兒,起始劑量為10mg,隔日1次 。
3.肝功能不全時劑量肝功能不全時:2~6歲患兒,起始劑量為5mg,隔日1次;6歲以上患兒,起始劑量為10mg,隔日1次 。
【藥物相互作用】
與酮康唑、大環內酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物同用,可抑制本品代謝,增加本品及其代謝產物脫羧乙氧氯雷他定的血漿濃度 。但對心電圖指數、臨床實驗室檢查、生命體癥和不良反應發生率均無明顯影響 。
一與異卡波肼、帕吉林、苯乙肼、反苯環丙胺等藥物合用,可增加本品的不良反應 。
與中樞神經系統抑制藥(如巴比妥類、苯二氮草類鎮靜藥、吩噻嗪類鎮靜藥、三環類抗抑郁藥、肌松藥麻醉藥、止痛藥)合用,可引起嚴重嗜睡反應 。
【禁忌證】對本品過敏或特異體質的患者 。
【不良反應】在推薦用藥劑量下,本品未顯示明顯的鎮靜或抗膽堿能作用 。臨床對照試驗中,患者可出現以下不良反應癥狀,但其發生率與安慰劑相似,尚難肯定與本品的關系 。
1.發生率高于2%的癥狀頭疼、嗜睡、乏力、口干 。
2.發生率低于2%的癥狀
(1)心血管系統:高血壓、低血壓、心悸、室上性快速性心律失常、暈厥、心動過速等 。迄今未發現Q-間期延長等不良反應 。
(2)精神神經系統:激動、健忘、焦慮、精神錯亂、抑郁、失眠、易怒、眩暈、癲癇、震顫、感覺遲鈍等 。
(3)呼吸系統:支氣管炎、支氣管痙攣、咳嗽、呼吸困難、鼻出血、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻竇炎、噴嚏等 。
(4)肌肉骨骼系統:腿部肌肉痙攣、關節痛、肌痛等 。
(5)泌尿生殖系統:尿頻、尿液外觀顏色改變、尿失禁、尿潴留等 。
(6)消化系統:肝功能異常(包括黃疸、肝炎和肝壞死)、胃脹、味覺改變、食欲下降、便秘、腹瀉、呃逆、食欲增加、惡心、嘔吐、牙痛等 。
(7)皮膚及附屬器:真皮炎、毛發干燥、皮膚干燥、皮膚瘙癢、紫癜、皮疹、風疹、多形紅斑等 。
(8)其他:脫發、眼瞼痙攣、流淚、流涎、潮紅、多汗、耳鳴、血管神經性水腫、視物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、體重增加、過敏反應、光敏反應、病毒感染等 。
【用藥指導】
1.本品如無特殊情況,不應擅自增加用量 。出現耐藥時,可暫時中斷治療 。
2.服藥期間如出現皮疹、皮膚瘙癢、惡心、嘔吐等過敏反應,應及時停藥,換用其他藥物 。
3.本品可防止或減輕藥物皮膚試驗時患者皮膚對所用抗原的陽性反應,故在皮試前48h應停用本品4.兒童過量服用本品(>10mg)可出現錐體外系跡象、心悸等癥狀 。如發生以上癥狀,可采取催吐、洗胃、活性炭吸附等措施 。
也可考慮使用鹽類瀉藥(如硫酸鈉)以阻止藥物在腸道吸收 。嚴禁用組胺類藥作為本品過量時的解救藥 。
5.嚴重肝、腎功能不全者慎用 。
【制劑與規格】片劑:10mg膠囊劑:5mg糖漿劑:60ml:
60mg, 100ml: 100mg.
【氯雷他定的作用與功效】【貯藏】密閉、避光、在陰涼干燥處保存 。

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