阿司咪唑的作用與功效
【商品名或別名】息斯敏,阿司唑,吡氯芐氧胺,芐苯哌咪唑 。
【藥物概述】本品為長效的H1受體拮抗藥,作用機(jī)制與阿伐斯汀相似 。其特點(diǎn)是起效時(shí)間較慢,34日后方顯效,但作用持續(xù)時(shí)間長,給藥一次即可抑制過敏反應(yīng)癥狀達(dá)2h,停藥后可維持作用達(dá)數(shù)周 。各種抗組胺藥物中本品的作用時(shí)間最長 。受體結(jié)合研究表明,本品在藥理學(xué)劑量下,能提供與外周H受體完全的結(jié)合率 。由于其不易通過血一腦脊液屏障,所以對(duì)中樞H受體無作用 。
【藥動(dòng)學(xué)】口服后胃腸黏膜吸收較快 。給藥后1~4h達(dá)血藥濃度峰值,服藥4~8h內(nèi)藥物原形達(dá)到最高組織濃度本品血漿蛋白結(jié)合率達(dá)96% 。在肝臟內(nèi)代謝,代謝產(chǎn)物去甲基阿司咪唑仍具有藥理活性 。血藥濃度下降呈雙相 。其半衰期平均為1.6±0.7日,去甲基阿司咪唑的半衰期可長達(dá)9~13 。本品原形及其代謝物主要通過膽汁由糞便排泄 。血液透析不會(huì)增加本品的清除 。
【作用與功效】
1.用于慢性和季節(jié)性過敏性鼻炎 。
2.用于過敏性結(jié)膜炎、慢性蕁麻疹、皮膚劃痕征及緩解瘙癢癥、刺激性皮炎等其他過敏性癥狀 。
【用法與用量】口服 。6歲以下,每日0.mg/kg,頓服;6歲以上,每日5mg;12歲以上兒童,每日10mg,1次/日 。
【藥物相互作用】
本品不會(huì)加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥的不良反應(yīng) 。
【阿司咪唑的作用與功效】【禁忌證】
1.對(duì)本品過敏者 。
2.肝功能不全者 。
3.Q-T間期延長或先天性Q-T間期延長綜合征患者 。
4.電解質(zhì)異常患者(特別是低血鉀和低血鎂)
【不良反應(yīng)】
1.個(gè)別患者用藥期間可出現(xiàn)皮疹、皮膚瘙癢、皮膚局限性水腫、支氣管痙攣或光敏性皮炎,甚至可出現(xiàn)嚴(yán)重的過敏性休克 。
2.極少數(shù)患者服藥時(shí)出現(xiàn)心律失常、頭暈、頭痛、嗜睡、倦怠、意識(shí)障礙、肌肉關(guān)節(jié)疼痛、肝功能異常氨基轉(zhuǎn)移酶升高),但尚不明確這些癥狀是否由本品引起 。
3.罕見過敏反應(yīng),如血管性水腫、支氣管痙攣、光敏感、瘙癢、皮疹、類過敏反應(yīng) 。
4.連續(xù)用藥1個(gè)月以上者,可能出現(xiàn)體重輕度增加,這可能是由于本品刺激背側(cè)丘腦的“飽食中樞”,增進(jìn)食欲所致 。
【用藥指導(dǎo)】
1.考慮到高吸收率,本品宜空腹服用,服藥后1h內(nèi)應(yīng)禁食 。可于晚上或早晨頓服,對(duì)于癥狀定時(shí)性發(fā)作的患者,也可于發(fā)病前1h服藥1次 。
2.給藥時(shí)應(yīng)嚴(yán)格使用常規(guī)劑量,不可因療效不佳而隨意加大劑量,以防發(fā)生毒性反應(yīng) 。
3.長期服用阿司咪唑,可能產(chǎn)生耐藥性或藥物蓄積,故對(duì)于患慢性變態(tài)反應(yīng)疾病,連續(xù)用藥在1個(gè)月以上的患者,宜適當(dāng)更換其他種類的抗組胺藥 。同時(shí),長期用藥者宜定期監(jiān)測體重,如有增加趨勢,宜減量用藥或換藥,也應(yīng)注意節(jié)食 。
4.過量服用時(shí)可出現(xiàn)心律不齊、心電圖Q-T間期延長室性心律失常,甚至出現(xiàn)嚴(yán)重心律紊亂、心室顫動(dòng)、心臟停搏 。
5.過量時(shí)首先出現(xiàn)的是暈厥、心悸或心律失常,此時(shí)應(yīng)立即停藥,并采取支持療法 。
6.本品主要通過細(xì)胞色素P450CYP3A4酶代謝,與顯著抑制此酶的藥物合用會(huì)導(dǎo)致本品的血藥濃度升高,從而增加Q間期延長的危險(xiǎn)性(可出現(xiàn)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速,但出現(xiàn)頻率比特非那定低) 。因此,本品禁止與此類藥物合用如大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(如紅霉素等)、口服或胃腸外使用的抗真菌藥如酮康唑、咪康唑、伊曲康唑、鹽酸特比萘芬等)、選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥、HIV蛋白酶抑制藥(如利托那韋、茚地那韋) 。
7.氟西汀、合曲林、帕羅西汀、奈法唑酮、齊留通等與本品合用可抑制本品的代謝,升高血藥濃度,導(dǎo)致嚴(yán)重的不良反應(yīng),應(yīng)避免合用 。
8.下列藥物可延長Q-T間期,應(yīng)禁止與本品合用,如索他洛爾、司氟沙星、奎寧、多拉司瓊、匹莫齊特、伊布利特、鹵泛群、特非那定等 。
9.慎用:①腎功能不全者;②有心臟病史,尤其是心律失常者(使用本品后有增加心律不齊的危險(xiǎn),使用時(shí)應(yīng)予以注意)
【制劑與規(guī)格】片劑:3mg,10mg.混懸液劑:1ml:1mg,1ml:
2mg, 30ml 60mg.
【貯藏】避光,防潮,防熱,密閉保存
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