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卡托普利的作用與功效

【商品名或別名】開博通,巰甲丙酸, Lopirin, Capoten
【藥物概述】本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑,使血管緊張素I不能轉化為血管緊張素Ⅱ,從而降低外周血管阻力,并通過抑制醛固酮分泌,減少水鈉潴留 。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管 。對心力衰竭患者,本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間 。
【藥動學】本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上 。口服后15min起效,1~1.5h達血藥峰濃度 。持續6~12h血循環中本品25%~30%與蛋白結合半衰期短于3h,腎功能損害時會產生藥物潴留 。降壓作用為進行性,約數周達最大治療作用 。在肝內代謝為二硫化物等 。本品經腎臟排泄,40%~50%以原形排出,其余為代謝物,可在血液透析時被清除 。
【作用與功效】主要用于中度和重度高血壓;也可用于頑固性充血性心力衰竭;與利尿劑合用能增強其降壓作用,并能減少鋅的排泄 。
【用法與用量】降壓與治療心力衰竭,均開始按體重0.3mg/kg,3次/日,必要時,每隔8~24h增加0.3mg/kg,求得最低有效量最大劑量可增至每日6mg/kg,分3次 。
【藥物相互作用】
±利尿藥:使降壓作用增強,但應避免引起嚴重低血壓,故原用利尿藥者宜停藥或減量 。
其他擴血管藥:同用可能致低血壓,如擬合用,應從小劑量開始c+其他降壓藥:降壓作用加強 。
+引起腎素釋出或影響交感活性的藥物:呈相加作用 。
螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛等藥物:可能引起血鉀過高 。
內源性前列腺素合成抑制劑:同用將使本品降壓作用減弱 。
滯劑:呈小于相加的作用
【禁忌證】對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用 。
【不良反應】不良反應較少,常見的有干咳、可能與肺血管床的緩激肽增加有關;還可能出現皮疹、味覺及嗅覺損害,可能與久用后血鋅減少有關 。偶有高血鉀、低血壓以及胃腸功能紊亂 。
【用藥指導】
1.胃中食物可使本品吸收減少30%~40%,宜在餐前1h服藥 。
2.本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降后易出現,偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀,與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀 。
3.腎功能差者應采用小劑量或減少給藥次數,緩慢遞增;若須同時用利尿藥,建議用呋塞米而不用噻嗪類,血尿素氮和肌酐增高時,將本品減量或同時停用利尿劑 。
4.用本品時若白細胞計數過低,暫停用本品,可以恢復 。
5.用本品時出現血管神經水腫,應停用本品,迅速皮下注射1:1000腎上腺素 。
【制劑與規格】片劑:12.5mg,25mg,50mg,100mg
【卡托普利的作用與功效】【貯藏】遮光、密閉保存 。

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