普萘洛爾的作用與功效
【商品名或別名】萘氧丙醇胺,鹽酸普萘洛爾,心得安 。
【藥物概述】本品為非選擇性β腎上腺素受體阻斷藥,有膜穩(wěn)定性,而無(wú)內(nèi)在擬交感活性 。抗高血壓的機(jī)制目前尚未完全闡明,可能通過(guò)以下幾個(gè)方面發(fā)揮降壓作用:①阻斷心臟β受體,降低心排血量;②抑制腎素釋放,降低血漿腎素濃度;③阻斷中樞β受體,降低外周交感神經(jīng)活性;④減少去甲腎上腺素釋放以及促進(jìn)前列環(huán)素生成 。
本品能阻止兒茶酚胺對(duì)竇房結(jié)、心房起搏點(diǎn)及浦肯野纖維4期自發(fā)除極,從而降低自律性 。還能通過(guò)增加外流、抑制Na內(nèi)流而發(fā)揮膜穩(wěn)定作用,減慢房室結(jié)及浦肯野纖維的傳導(dǎo)速度,因而臨床可用于治療心律失常 。
本品通過(guò)阻滯β受體,使心肌收縮力下降、收縮速度減慢;并通過(guò)減慢傳導(dǎo)速度,使心臟對(duì)運(yùn)動(dòng)或應(yīng)激的反應(yīng)減弱,從而降低心肌氧耗、增加患者運(yùn)動(dòng)耐量,可有效治療心絞痛 。
本品能拮抗兒茶酚胺的效應(yīng),也用于治療嗜鉻細(xì)胞瘤及甲狀腺功能亢進(jìn) 。甲亢的許多癥狀是β腎上腺素受體活性過(guò)高引起,應(yīng)用本品后,甲亢癥狀可得到控制,甲狀腺激素的分泌并不減少,但外周組織中甲狀腺素(T4)、三碘甲狀腺原氨酸(T3)的轉(zhuǎn)變減少,β1和B2受體的活動(dòng)均處于抑制狀態(tài) 。
本品抗偏頭痛的機(jī)制尚不明確 。治療震顫的機(jī)制可能與受體有關(guān),也可能是中樞作用的結(jié)果 。
【藥動(dòng)學(xué)】口服后吸收較完全,吸收率約90% 。1-1.5h血藥濃度達(dá)峰值(緩釋片為6.6h),但進(jìn)人全身循環(huán)前即有大量被肝代謝而失活,生物利用度為30% 。血漿蛋白結(jié)合率9%,藥物與血漿蛋白的結(jié)合能力受遺傳控制,并具有立體選擇性,其活性異構(gòu)體左旋普萘洛爾主要與a1酸性糖蛋白結(jié)合 。中國(guó)人血漿a1酸性糖蛋白水平較低,因而血漿中未結(jié)合普萘洛爾的比例高于歐洲人,因此中國(guó)人對(duì)本品更敏感 。其具有親脂性,能透過(guò)血腦脊液屏障而產(chǎn)生中樞反應(yīng) 。本品在肝臟廣泛代謝,甲亢患者藥物代謝及機(jī)體清除率增加 。口服半衰期為3.5~6h,經(jīng)腎臟排泄,包括大部分代謝產(chǎn)物及小部分(不到1%)原形 。不能經(jīng)透析清除 。
【作用與功效】
1.用于高血壓,作為第一線用藥,可單獨(dú)或其他降壓藥物聯(lián)合應(yīng)用 。
2.心律失常 。用于糾正快速性室上性心律失常、室性心律失常、洋地黃中毒及麻醉時(shí)引起的心律失常,特別是由于循環(huán)兒茶酚胺水平增高或心臟對(duì)兒茶酚的敏感性增高引起的心律失常 。另外銻劑中毒引起的心律失常,在其他藥物無(wú)效時(shí)可試用本品 。
3.用于心絞痛 。常與硝酸酯類藥物合用,可增高療效及減少不良反應(yīng)的發(fā)生 。
4.用于嗜鉻細(xì)胞瘤 。
5.用于甲狀腺功能亢進(jìn) 。①甲狀腺次全切除術(shù)的術(shù)前準(zhǔn)備 。
②病情較重的甲亢患者在抗甲狀腺藥物或放射性碘治療尚未奏效前用以控制癥狀 。③甲狀腺危象或危象先兆 。
6.用于偏頭痛、面神經(jīng)痛和原發(fā)性顫 。
【用法與用量】
1.口服
(1)抗心律失常和甲亢:每次0.5~1.0mg/kg,3次/日 。
(2)新生兒:每次0.1~0.5mg/kg4次/日
2.靜脈滴注每次0.05~0.10mg/kg,不超過(guò)每次3mg 。以5%~10%葡萄糖注射液稀釋 。滴速0.5~.0mg/min,嚴(yán)密觀察3.靜脈注射治療法絡(luò)四聯(lián)癥心源性腦缺氧發(fā)作:每次0.1mgkg,加入10%葡萄糖10~20ml中緩慢注 。
【藥物相互作用】
土地高辛:與聯(lián)用具有協(xié)同性抗心力衰竭效應(yīng),但易引起心動(dòng)過(guò)緩和傳導(dǎo)阻滯 。
土奎尼丁:與聯(lián)用治療快速型心律失常,療效迅速可靠;但可加劇心肌抑制 。
±維拉帕米:聯(lián)用治療心絞痛有效;但加劇心肌抑制,劑量越大心功能越差 。
雙異丙吡胺:聯(lián)用負(fù)性肌力作用增強(qiáng),加重心動(dòng)過(guò)緩和傳導(dǎo)阻滯 。
利多卡因:可使其血藥濃度升高,必須聯(lián)用時(shí)利多卡因應(yīng)減量 。
+慢心律:與本品抑制室性早搏及室性過(guò)速有協(xié)同作用,聯(lián)用時(shí)可減少用量和毒性反應(yīng) 。
±硝苯啶:聯(lián)用可提高抗高血壓療效,并對(duì)勞力型和不穩(wěn)定型心絞痛有較好療效;但易致心力衰竭和低血壓 。
一可樂(lè)定:可拮抗其降壓作用,聯(lián)用易發(fā)生停藥反應(yīng);如已聯(lián)用者,停藥時(shí)應(yīng)先停β受體阻斷藥,以防血壓反跳 。
+硝酸酯類:抗心絞痛有協(xié)同作用,但聯(lián)用時(shí)劑量不宜過(guò)大 。
長(zhǎng)壓定:與普萘洛爾有協(xié)同性降壓效果,聯(lián)用尚可克服長(zhǎng)壓定某些不良反應(yīng) 。
哌唑嗪:可加重哌唑嗪“首劑暈厥反應(yīng)”,發(fā)生低血壓、心動(dòng)過(guò)速等,聯(lián)用應(yīng)減少首劑用量 。
+肼苯噠嗪:聯(lián)用可提高降壓效果,可減少用量50%左右 。
±利舍平、胍乙啶、甲基多巴:聯(lián)用可增強(qiáng)降壓效果,但可誘發(fā)心力衰竭、心動(dòng)過(guò)緩、昏厥及加重嗜睡等不良反應(yīng) 。
單胺氧化酶抑制劑(如優(yōu)降寧):聯(lián)用可導(dǎo)致高血壓
土麥角胺:聯(lián)用治療偏頭痛安全有效,但本品可加強(qiáng)麥角胺血管收縮作用;易引起肢體血管痙攣 。
腎上腺素:聯(lián)用可發(fā)生異常高血壓和心動(dòng)過(guò)緩(包括含有腎上腺素的局麻藥) 。
多巴胺:其心臟活性作用可被本品所拮抗,降低療效 。
制酸劑:其所含鈣、鋁、鎂等離子吸附作用可降低利用度;必需同服時(shí)應(yīng)加大劑量 。
西咪替丁:聯(lián)用易引起心動(dòng)過(guò)緩和低血壓,應(yīng)減少劑
量30% 。
一噻嗪類利尿藥:聯(lián)用可增強(qiáng)降壓作用,聯(lián)用時(shí)應(yīng)減少用量,并注意利尿藥加入和撤出速度,以防止血壓波動(dòng) 。
非甾體抗炎藥:與本品呈藥理性相互抗作用,聯(lián)用可降低抗高血壓療效 。
氯丙嗪:抑制代謝,聯(lián)用時(shí)兩藥作用均增強(qiáng),易發(fā)生嚴(yán)重低血壓和暈厥,并用3~4日后不良反應(yīng)更加顯著 。
一巴比妥類:可增加代謝和排出,降低療效 。
+阿托品:可消除本品所致心動(dòng)過(guò)緩;可消除阿托品所致心動(dòng)過(guò)速 。
堿性中藥:可延遲胃排空速率,降低本品吸收 。氫氧化鋁凝膠可吸附,使其血藥濃度降低57%
【禁忌證】
1對(duì)本品過(guò)敏者(國(guó)外資料) 。
2.支氣管哮喘、慢性阻塞性支氣管疾病以及有支氣管痙攣史的患者 。
3.心源性休克患者 。
4.Ⅱ~Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯者 。
5.嚴(yán)重或急性心力衰竭患者 。
6.竇性心動(dòng)過(guò)緩以及病竇綜合征患者 。
7.低血壓患者(國(guó)外資料) 。
8.代謝性酸中毒患者 。
9.長(zhǎng)期禁食后的患者 。
【不良反應(yīng)】
1.心血管系統(tǒng)誘發(fā)或加重充血性心力衰竭是本品最常見(jiàn)的不良反應(yīng) 。較常見(jiàn)輕度心動(dòng)過(guò)速,少見(jiàn)心動(dòng)過(guò)緩、高血壓(此時(shí)應(yīng)停藥) 。
2.精神神經(jīng)系統(tǒng)可見(jiàn)眩暈、頭昏(低血壓所致)、頭痛、感覺(jué)異常、幻覺(jué)、抑郁、焦慮、注意力分散、反應(yīng)遲鈍、倦怠、嗜睡、失眠、多夢(mèng)等 。
3.代謝和內(nèi)分泌系統(tǒng)可見(jiàn)血糖降低,而糖尿病患者可能出現(xiàn)血糖增高 。極少見(jiàn)發(fā)熱 。
4.呼吸系統(tǒng)少見(jiàn)支氣管痙攣及呼吸困難 。
5.消化系統(tǒng)可見(jiàn)惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉、便秘、咽痛、口干 。
6.皮膚可見(jiàn)皮膚干燥、皮疹 。
7.眼可見(jiàn)眼干 。
8.其他可見(jiàn)血中尿素氮、脂蛋白、肌酸酐、鉀、三酰甘油、尿酸等增高,少見(jiàn)出血傾向(血小板減少)此外,本品還可引起雷諾綜合征樣四肢冰冷、指(趾)麻木等 。
【用藥指導(dǎo)】
1.本品可空腹服用,也可與食物同時(shí)服用 。
2.用量必須強(qiáng)調(diào)個(gè)體化,不同個(gè)體、不同疾病用量不盡相同 。
首次用本品時(shí)需從小劑量開(kāi)始,逐漸增加劑量并密切觀察反應(yīng)以免發(fā)生意外3.本品血藥濃度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng),故應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥 。
4.少數(shù)患者長(zhǎng)期用藥可出現(xiàn)心力衰竭,可用洋地黃糖苷類和(或)利尿藥糾正,并逐漸遞減至停用 。
5.甲亢患者也不可驟停本品,否則使甲亢癥狀加重 。
6.慎用:①有過(guò)敏史者;②充血性心力衰竭患者;③1度房室傳導(dǎo)阻滯者(國(guó)外資料);④糖尿病患者;⑤肺氣腫或非過(guò)敏性支氣管炎患者;⑥肝功能不全者;⑦甲狀腺功能低下者;⑧雷諾綜合征或其他周圍血管疾病患者;⑨腎功能減退者 。
【制劑與規(guī)格】片劑:10mg 。緩釋片劑:40mg 。緩釋膠囊劑:
40mg注射劑:5ml:5mg
【普萘洛爾的作用與功效】【貯藏】陰涼干燥處,避光密封保存 。
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