丙卡特羅的作用與功效
【商品名或別名】美喘清,美普清,鹽酸丙卡特魯,異丙喹喘寧, Mesacin 。
【藥物概述】本品為腎上腺素β2受體激動劑,對支氣管的β2受 。,體具有高度選擇性,其支氣管擴張作用強而持久 。本品還具有較強的抗過敏作用,不但抑制速發型的氣道阻力增加,還抑制遲發型的氣道反應性增高 。豚鼠肺切片試驗顯示,本品對用白蛋白誘發組胺釋放的抑制作用比異丙腎上腺素強10倍,比沙丁胺醇強100倍 。人體試驗表明,本品能抑制哮喘患者以乙酰膽堿噴霧劑誘發的支氣管收縮反應,并有輕微增加支氣管纖毛運動的作用 。
【藥動學】本品口服后迅速吸收,5min內開始起效,作用可持續6~8h 。1~2h后在血漿、組織及主要器官中能達到最高濃度,在肝、腎及主要代謝器官的濃度最高,其中在支氣管及靶器官的濃度也很高,但在中樞及末梢神經系統的濃度很低 。本品主要在肝臟及小腸中代謝為葡萄糖醛酸化合物,衰減模式呈雙相性,半衰期a相為3h,相為8.4h,隨尿液及糞便排出體外 。
【作用與功效】用于防治支氣管哮喘、哮喘性支氣管炎、伴有支氣管反應性增高的急性支氣管炎和慢性阻塞性肺疾病所致的喘息癥狀 。
【用法與用量】
1.口服給藥
(1)6歲以上兒童:每晚睡前1次服25或每次25μg,早、晚(睡前)各服1次 。
(2)6歲以下兒童:每次1.25g/kg,2次/日 。可依據年齡和癥狀的嚴重程度調整劑量 。
2.氣霧吸入一次10μg
【丙卡特羅的作用與功效】【藥物相互作用】
一本品與腎上腺素及異丙腎上腺素等兒茶酚胺類藥合用時,可引起心律不齊甚至心跳驟停,應避免合用 。
一本品與單胺氧化酶抑制藥合用時,可增加本品的不良反應 。
本品與茶堿類藥物合用,療效可能增強,但心律失常(如心率加快)等不良反應也會增加 。
非選擇性腎上腺素β2受體阻滯藥可部分或全部拮抗本品的作用 。
【禁忌證】對本品及腎上腺素受體激動藥過敏者 。
【不良反應】本品引起的不良反應較少 。
1.心血管系統可見高血壓,偶見心悸、心律失常、心率加快、面色潮紅及心電圖改變 。
2.精神神經系統可見緊張、嗜睡、失眠、震顫、肌肉顫動、頭痛、眩暈、耳鳴,偶見周身倦怠、四肢無力 。
3.呼吸系統有時出現氣管、咽喉異常感,偶見鼻塞,較少發生呼吸困難 。
4.胃腸道偶見惡心、口干、胃部不適 。
5.血液偶見血小板減少 。
6.過敏反應偶見皮疹 。
7.其他可見一過性血鉀降低 。長期應用可形成耐藥性,療效降低 。
【用藥指導】
1.本品對變應原引起的皮膚反應有抑制作用,故進行皮膚試驗時,應提前12h終止服用本品 。
2.黃嘌呤衍生物、甾體激素以及利尿劑并用時有增加β2激動劑降低血鉀的作用,對重癥哮喘患者要特別加以注意低氧血癥在血鉀低下時增加了對心率的作用,在這種情況下要對血清鉀進行監測 。
3.連續過量使用時,可能導致心律失常甚至心跳驟停,特別是既往有類似癥狀發生時易出現 。
4.慎用:甲狀腺功能亢進者;高血壓患者;冠心病等心臟病患;糖尿病患者 。
【制劑與規格】片劑:25μg,50g膠囊劑:25μgo口服溶液劑:500ml:2.5mg 。氣霧劑:2mg(每撳10g) 。
【貯藏】避光、室溫密閉保存 。
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