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珠氯噻醇的作用與功效、適應癥_不良反應與副作用

 (Zuclopenthixol)
【商品名或別名】純氯噻噸,醋酸珠氯噻噸,二鹽酸反氯噻噸 。
【藥物概述】本品為硫雜蒽類抗精神病藥,是氯哌噻噸的順式異構體,通過阻斷多巴胺D1/D2受體而起作用可對抗哌甲酯引起的刻板癥狀,其作用比氟哌噻噸弱而較氯丙嗪強20倍;抗阿撲嗎啡的作用與氟哌啶醇相同;可抑制條件回避反應,此作用較氯丙嗪強10倍 。此外,本品還有抗膽堿及抗組胺的作用,其抗膽堿作用弱,而抗組胺作用強 。
【藥動學】本品口服后經胃腸道吸收,3~6h達血藥濃度峰值;本品醋酸鹽供肌內注射,24~48h達血藥濃度峰值,作用持續48~72h;本品癸酸酯亦供肌內注射,1周左右達血藥濃度峰值,作用持續2~4周 。在肝、肺、腸、腎中濃度較高,在大腦中濃度低 。本品在肝臟代謝 。藥物主要由糞便排出,少量經腎從尿中排出,也可分泌入乳汁 。
【作用與功效】
1.用于急性和慢性精神分裂癥及其他精神病(尤其伴幻覺、妄想、思維紊亂等),緩解激越、不安、敵意、攻擊行為、興奮、震顫、譫妄等 。
2.用于躁狂癥等
3.用于伴有激越癥狀的精神發育遲滯 。
4用于伴有激越和意識錯亂癥狀的老年性癡呆 。
【用法用量】
1.口服給藥
(1)急、慢性精神病:每日20~75mg,分次服用 。
(2)精神因素引起的激動、不安和精神錯亂:每日2~40mg,單次或分次服用 。
(3)有激越癥狀的精神發育遲滯:每日6~20mg
(4)有激越和意識錯亂癥狀的老年性癡呆:每日2~6mg,宜于夜間服用 。
2.肌內注射
(1)醋酸珠氯噻醇:每次50~150mg,每2~3日1次 。
【珠氯噻醇的作用與功效、適應癥_不良反應與副作用】(2)癸酸珠氯噻醇:每次200~400mg,每2~4周1次 。
【藥物相互作用】
+與鎮靜催眠藥、鎮痛藥等中樞性抑制劑同服,可相互增效 。
本品可增強降壓藥的療效 。
本品與三環類抗抑郁藥彼此抑制代謝 。
本品與卡麥角林合用時可導致兩藥的療效均降低 。
本晶可減弱左旋多巴、腎上腺素類藥的作用 。
與哌嗪合用,可增加本品錐體外系反應的發生率 。
與鋰鹽合用,可導致運動障礙、錐體外系反應增加和腦損害 。
與曲馬朵合用時,癲癇發作的危險性增加 。
本品可影響胰島素、葡萄糖的作用,對糖尿病患者,應調整糖尿病藥的治療方案 。
【禁忌證】對本品及其他噻嗪類、噻噸類藥物過敏者;中樞抑制狀態者(如急性酒精中毒,催眠藥、鎮痛藥和抗精神病藥中毒等);休克及昏迷者;惡病質患者;嗜鉻細胞瘤患者禁用 。
【不良反應與副作用】1.消化系統主要有口干、上腹部不適、便秘 。對肝功能有一定影響,偶可引起阻塞性黃疸、肝腫大,停藥后可恢復 。
2.中樞神經系統主要有乏力、嗜睡,有時可引起抑郁狀態 。
長期大量應用時可引起錐體外系反應 。
3.心血管系統主要有心悸等反應 。注射或大劑量口服時可引起直立性低血壓 。
4.代謝或內分泌系統偶見溢乳、乳房腫大、肥胖、閉經等 。
5.眼眼部并發癥主要表現為角膜和晶體混濁,或眼內壓升高 。
6.過敏反應常見皮疹、接觸性皮炎、剝脫性皮炎、粒細胞減少、哮喘、紫癜等 。
7.其他本品刺激性大,靜脈注射時可引起血栓性靜脈炎 。肌內注射時局部肌肉疼痛較重 。還可能引起鼻黏膜充血、排尿困難、性功能障礙、皮膚對光過敏等,惟較常見思睡、頭暈、心動過速、血壓下降和錐體外系反應 。
【用藥指導】
1.本品滴劑可用水稀釋后服用,也可與食物或飲料混合后服用 。
2.口服的每日劑量可在晚上單次服用或分3次服 。
3.用藥后駕駛或操作機器應謹慎 。
【制劑與規格】片劑:①2mg;②10mg;③25mg 。滴劑:
①ml:20mg;②2ml:100mg醋酸珠氯噻醇注射劑:①1ml:25mg②1ml:50mg癸酸珠氯噻醇注射劑:1ml:200mg
【貯藏】15℃以下,避光保存 。

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