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恩他卡朋的作用與功效、適應癥_不良反應與副作用

 (Entacapone)
【商品名或別名】恩他卡本,剛坦,珂丹 。
【藥物概述】恩他卡朋是兒茶酚-0-甲基轉移酶(COMT)的選擇性、可逆性抑制藥 。與卡比多巴/左旋多巴合用,可阻止30-甲基多巴的形成,降低3-0-甲基多巴的血漿濃度,增加左旋多巴進入腦組織的藥量,延長左旋多巴的半衰期本品可延長和穩定左旋多巴對帕金森病的治療作用 。
【藥動學】本品口服后吸收迅速,吸收不受食物影響 。口服1h起效,血藥濃度達峰時間為1h,蛋白結合率為9%,藥物在肝臟代謝,約10%經腎臟排泄,90%經膽汁分泌排泄 。
【作用與功效】可作為標準藥物多巴絲肼或卡比多巴/左旋多巴的輔助用藥,治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現象(癥狀波動) 。
【用法用量】口服給藥:
用于帕金森病,與卡比多巴/左旋多巴或多巴絲肼合用,減少劑末癥狀波動 。推薦用量為每次200mg,在每次服前者時服用 。推薦的最大用量為每日2g(即每次200mg,每日10次) 。
【藥物相互作用】
氨芐西林、氨芐西林舒巴坦、氯霉素、考來烯胺、丙磺舒、利福平、紅霉素、紅霉素/磺胺異戊唑可減少本品的膽汁排泄,使本品不良反應(腹瀉、運動障礙)增強 。
土本品在胃腸道能與鐵形成螯合物,本品和鐵制劑的服藥間隔至少應為2~3h
阿撲嗎啡、比托特羅、多巴酚丁胺、多巴胺、甲基多巴、去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺素、異他林等藥由兒茶酚0-甲基轉移酶代謝,而本品可抑制COMT如兩者合用,出現心動過速、血壓升高和心律失常的危險增加 。
本品與卡比多巴/左旋多巴合用,可使左旋多巴的消除半衰期延長作用增強 。本品可增加多巴絲肼的生物利用度 。
【禁忌證】對本品過敏者;嗜鉻細胞瘤患者(有增加高血壓危象的危險);有精神安定藥惡性綜合征(M)病史者;有非創傷性橫紋肌溶解癥病史者禁用 。
【不良反應與副作用】
1心血管系統可見直立性低血壓 。
2.精神神經系統可出現運動障礙(27%)、運動功能亢進、頭暈、頭痛、疲乏、幻覺、震顫、意識模糊、夢魘、失眠及帕金森病癥狀加重 。
3.肌肉骨骼系統引起肌張力障礙、腿部痙攣 。
4.泌尿生殖系統可見尿色異常 。
5.肝臟罕見肝酶升高 。
6.胃腸道可引起惡心(11%)、腹瀉(8%)、腹痛(7%)、口干(4.2%)、便秘及嘔吐 。
7.血液可見血紅蛋白輕度下降(1.5%)
8.皮膚可引起出汗增加 。
【用藥指導】
1.使用本品時,大多數患者需減少左旋多巴的用量 。
2.本品和左旋多巴聯用可引起頭暈、直立性低血壓,用藥后駕駛和操縱機器應謹慎 。
3.驟然停藥或減量可能導致出現帕金森病的癥狀和體征,建議緩慢停藥 。
【制劑與規格】片劑:200mg
【恩他卡朋的作用與功效、適應癥_不良反應與副作用】【貯藏】室溫保存 。

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