芬太尼的作用與功效
【商品名或別名】多瑞吉,枸櫞酸芬太尼, Durogesi 。
【藥物概述】本品為阿片受體激動(dòng)藥,屬?gòu)?qiáng)效的麻醉性鎮(zhèn)痛藥 。
作用機(jī)制至今尚未充分了解 。可能是通過(guò)作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)的阿片受體而起效 。已觀察到阿片類藥可選擇性地抑制某些興奮性神經(jīng)的沖動(dòng)傳遞,發(fā)揮競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用,從而解除對(duì)疼痛的感受和伴隨的心理行為反應(yīng) 。本品的作用機(jī)制與嗎啡相似,但作用強(qiáng)度為嗎啡的60~80倍 。與嗎啡和哌替啶相比,其作用迅速,維持時(shí)間短,不釋放組胺,對(duì)心血管功能影響小,能抑制氣管插管時(shí)的應(yīng)激反應(yīng) 。
本品對(duì)呼吸的抑制作用弱于嗎啡,但靜脈注射過(guò)快也易抑制呼吸,其呼吸抑制和鎮(zhèn)痛作用可被納洛酮拮抗 。此外,本品具有成癮性 。
【藥動(dòng)學(xué)】本品口服可吸收,但臨床一般采用注射給藥 。靜脈注射1min即起效,4min達(dá)高峰,作用持續(xù)30~60min肌內(nèi)注射78min起效,可維持1-2h肌內(nèi)注射生物利用度67%,蛋白結(jié)合率80% 。可透過(guò)胎盤(pán)屏障,分布容積為3.5~5.9/g主要在肝臟代謝,約10%的原形藥與代謝產(chǎn)物由腎臟排出清除率為11~21ml(kg min) 。半衰期約3.7h
【藥指征】
1.用于麻醉前給藥及全麻誘導(dǎo) 。
2.作為輔助用藥,與麻醉藥合用于各種手術(shù) 。
3.用于手術(shù)前、中、后的多種劇烈疼痛也用于防止或減輕手術(shù)后出現(xiàn)的譫妄 。
4.與氟哌啶醇配伍制成“安定鎮(zhèn)痛劑”,用于大面積換藥及小手術(shù) 。
5.本品透皮貼片用于須持續(xù)應(yīng)用阿片類鎮(zhèn)痛藥的慢性疼痛(包括癌性和非癌性疼痛)患者 。
【用法與用量】
1.靜脈注射鎮(zhèn)痛:2歲以下兒童無(wú)推薦劑量;212歲為
0.001~0.002mg/kg,2~4次/日 。
2.肌內(nèi)注射鎮(zhèn)痛:同靜脈注射 。
【藥物相互作用】
+與中樞抑制藥,如催眠鎮(zhèn)靜藥(巴比妥類、地西泮等)、抗精神病藥(如吩噻嗪類)、其他麻醉性鎮(zhèn)痛藥以及全麻藥等有協(xié)同作月,合用時(shí)應(yīng)慎重并適當(dāng)調(diào)整劑量 。
利托那韋可增加本品的毒性(如中樞抑制、呼吸抑制)土與肌松藥合用時(shí),肌松藥的用量應(yīng)相應(yīng)減少 。肌松藥能解除本品引起的肌肉僵直,但有呼吸暫停時(shí),又可使呼吸暫停的持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng) 。
一本品不宜與單胺氧化酶抑制藥(如呋喃唑酮、丙卡巴肼、反苯環(huán)丙胺)合用,否則會(huì)發(fā)生難以預(yù)料的、嚴(yán)重的并發(fā)癥,臨床表現(xiàn)為多汗、肌肉僵直、血壓先升高后劇降、呼吸抑制、發(fā)紺、昏迷、高熱、驚厥,終致休克而死亡 。
與M膽堿受體阻斷藥(尤其是阿托品)合用時(shí),不僅使便秘加重,還可有發(fā)生麻痹性腸梗阻和尿潴留的危險(xiǎn) 。
靜脈注射硫酸鎂后的中樞抑制(尤其是呼吸抑制和低血壓)作用,會(huì)因同時(shí)使用本品而加劇 。
一與80%的氧化亞氮合用,可誘發(fā)心率減慢,在心肌收縮力減弱、心排血量減少,左室功能欠佳時(shí)尤其明顯 。
與西布曲明合用,有發(fā)生5-羥色胺綜合征(高血壓、體溫降低、肌陣攣等)的危險(xiǎn) 。
一用本品后再使用胺碘酮可增加心血管并發(fā)癥(如心排血量降低),其機(jī)制尚不清楚 。
與納曲酮(麻醉藥拮抗藥)合用可能會(huì)引起急性阿片戒斷癥狀 。
納洛酮等能拮抗本品的呼吸抑制和鎮(zhèn)痛作用 。
利福布汀可增加本品的代謝,從而降低本品的作用效果 。
與鈣離子通道拮抗藥及β腎上腺素受體阻滯藥合用,可引起嚴(yán)重的低血壓,其機(jī)制尚不清楚 。
【禁忌證】
1.對(duì)本品過(guò)敏者 。
2.支氣管哮喘患者 。
3.呼吸抑制患者 。
4.重癥肌無(wú)力患者 。
5.2歲以下兒童 。
【不良反應(yīng)】
1.一般不良反應(yīng)為眩暈、視物模糊、惡心嘔吐、低血壓、膽道括約肌痙攣、喉痙攣及出汗等 。偶有肌肉抽搐 。
2.嚴(yán)重不良反應(yīng)有呼吸抑制、窒息、肌肉僵直及心動(dòng)過(guò)緩,如不及時(shí)治療,可發(fā)生呼吸停止、循環(huán)抑制及心臟停搏等 。大劑量快速靜脈注射可引起頸、胸、腹壁肌強(qiáng)直,胸壁順應(yīng)性降低影響通氣功能,一旦出現(xiàn),需用肌松藥對(duì)抗 。
3.本品有成癮性 。輕度的戒斷癥狀有呵欠、打噴嚏、流涕、冒汗、食欲缺乏;中度為神經(jīng)過(guò)敏、難以入眠、惡心嘔吐、腹瀉、全身疼痛、原因不明的低熱;嚴(yán)重時(shí)表現(xiàn)為激動(dòng)、不安、發(fā)抖、震顫、胃痙攣痛、心動(dòng)過(guò)速、極度疲乏等,最終可導(dǎo)致虛脫 。
【用藥指導(dǎo)】
1.本品注射液有一定的刺激性,不得誤氣管支氣管,也不得涂敷于皮膚和黏膜表面 。
2.氟哌利多2.5mg和本品0.05mg的混合液肌內(nèi)注射,可使患者保持安靜,對(duì)外界環(huán)境漠不關(guān)心,但仍能合作,故常在麻醉前給藥時(shí)小量肌內(nèi)注射 。
3.在單胺氧化酶抑制藥(如呋喃唑酮、丙卡巴肼)停用14日以上才能給予本品,且應(yīng)先小劑量(常用量的1/4)試用4.戒斷癥狀處理原則是逐漸減量至停藥,或改用二苯甲烷類藥(如美沙酮)作為過(guò)渡 。
5.硬膜外給藥用于鎮(zhèn)靜時(shí),可引起全身瘙癢,作用持續(xù)3.3~6.7h后,仍有呼吸頻率減慢和潮氣量減小的可能,應(yīng)及時(shí)處理 。
6.本品為國(guó)家特殊管理的麻醉藥品,務(wù)必嚴(yán)格遵守國(guó)家對(duì)麻醉藥品的管理?xiàng)l例來(lái)進(jìn)行管理 。
【制劑與規(guī)格】注射劑:1ml:0.05mg,2ml:0.1mg 。枸櫞酸芬太尼注射液(以芬太尼計(jì)):1ml:0.05mg,2ml:0.1mg
【芬太尼的作用與功效】【貯藏】遮光,密閉保存 。
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