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阿苯達唑的作用與功效

【商品名或別名】丙硫達唑;丙硫咪唑,腸蟲清, Albenza,Eskazole, Forced,
【藥物概述】本品為高效廣譜驅蟲藥,系苯丙咪唑類藥物中驅蟲譜較廣、殺蟲作用最強的一種 。與甲苯達唑相似,本品可影響蟲體多種生化代謝途徑 。本品可抑制腸道寄生蟲對葡萄糖的攝取,導致蟲體內的糖原耗竭;也可與蟲體微管蛋白結合,抑制分泌顆粒轉運和其他亞細胞器運動;還可抑制蟲體線粒體延胡索酸還原酶系統,減少ATP生成,從而干擾蟲體的生存和繁殖而導致其死亡 。一般認為,本品除殺成蟲外,還可殺滅蟲卵和幼蟲 。對寄生于人體內的蠕蟲(如線蟲類、絳蟲類及吸蟲類)具有較高活性,其中對各種線蟲療效更佳 。用于治療旋毛蟲病和包蟲病,療效優于甲苯達唑 。
【藥動學】口服吸收緩慢 。口服后2.5-3h血藥濃度達峰值,每日15mg/kg,分2次或分3次口服,所達到的曲線下面積(auC)相同 。本品生物利用度小于5%,口服乳劑生物利用度稍高 。在體內分布于肝、腎、肌肉,且可透過血一腦脊液屏障,腦組織內也有一定濃度 。
本品在肝臟內轉化為丙硫苯咪唑亞砜與丙硫苯咪唑砜,前者為殺蟲成分 。原藥與砜衍生物在血中的濃度極低,不能測出,而丙硫苯咪唑-亞砜的濃度變化很大,為0.04~0.55g/ml,平均為0.16μg/ml
原藥及其代謝產物在24h內有87%隨尿排泄,腎臟清除率為0.16~0.81L/h,給藥量的13%經消化道排泄 。半衰期為8.510.5h 。藥物在體內無積蓄 。不被血液透析清除 。
【作用與功效】
1.線蟲病如鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲、糞類原線蟲、旋毛蟲等c2.絳蟲病如牛帶絳蟲、豬帶絳蟲、微小膜殼絳蟲、縮小膜殼絳蟲等 。
3.豬帶絳蟲幼蟲所引起的囊蟲病與細粒棘球絳蟲的幼蟲所引起的包蟲病 。
4.吸蟲病如華支睪吸蟲和并殖(肺)吸蟲病等 。
【用法與用量】口服給藥
1.12歲以上兒童
(1)驅鉤蟲病:一次400mg,頓服,10日后重復1次
(2)驅蛔蟲、鞭蟲、燒蟲病:400mg,頓服 。
(3)驅糞類圓線蟲病:400mg/d,連服16日 。
(4)驅囊蟲病:每日15~20mg/kg,分2次服用,10日為1個療程,20日后進行第2個療程,一般為2~3個療程 。
2.2~12歲兒童用量減半 。
【藥物相互作用】
一與西咪替丁、地塞米松或吡喹酮合用,可增加本品不良反應的發生率 。
一本品抑制茶堿的代謝,可致茶堿毒性反應 。
【禁忌證】①有蛋白尿者 。②化膿性皮炎以及各種急性疾病患者 。③嚴重肝、腎、心臟功能不全者 。④活動性潰瘍病患者 。⑤眼囊蟲病手術摘除蟲體前 。⑥2歲以下兒童 。
【不良反應】本品在治療劑量下很少引起全身性毒性反應,絕大多數患者對本品耐受好 。
1.少數病例有乏力、嗜睡、頭暈、頭痛以及食欲減退、口干、惡心、嘔吐、腹瀉、上腹不適等消化道癥狀,或發熱、畏寒、皮疹等反應,但均較輕微,不需處理可自行緩解 。
2.治療囊蟲病時,如用藥劑量較大,療程較長,反應一般在服藥后2~7日出現,有頭痛、發熱(37~38℃)、皮疹、肌肉酸痛、視力障礙、癲癇發作等 。這些反應與囊蟲死亡釋出異性蛋白等因素有關 。反應程度與囊蟲數量、寄生部位及機體反應有關 。
3.治療包蟲病時可出現囊壁破裂所致的嚴重變態反應 。
4.治療囊蟲病和包蟲病時,可出現丙氨酸氨基轉移酶升高,多于停藥后逐漸恢復正常 。
【用藥指導】
1.服藥前不需空腹或清腸,可嚼服、吞服或研碎后與食物同服 。
2.臨床上對不同蟲種所采用的劑量、療程等相差懸殊 。
3.少數患者可能在服藥后3~10日才開始出現驅蟲效果 。
4.本品殺滅旋毛線蟲的腸內成蟲與脫囊期幼蟲以及移行期幼蟲的作用,優于成囊期幼蟲,故應早期治療 。
5.蟯蟲病易自身重復感染,故在集體治療后24周,應重復治療1次 。
6.囊蟲病重度感染患者必須住院治療,進行腦脊液及眼底檢查,并密切觀察 。合并眼囊蟲病時,須先行手術摘除蟲體,而后進行藥物治療 。必要時可酌情給予地塞米松、20%甘露醇 。
7.對糞類原線蟲,本品僅能殺死成蟲,不能殺死幼蟲 。
8.本品無特效解毒藥,用藥過量時,應立即催吐或洗胃及對癥支持治療 。
【制劑與規格】片劑:100mg,200mg,400mg咀嚼片劑:75mg,100mg膠囊劑:100mg,200mg 。顆粒劑:1g:100mg,1g:200mg口服溶液劑:10ml:400mgc千糖漿:200mg.口服乳劑:1.25%(250ml) 。
【阿苯達唑的作用與功效】【貯藏】密封,陰涼干燥處保存 。

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