甲硝唑的作用與功效
【商品名或別名】甲硝噠唑,滅滴靈,甲硝羥乙唑, Netron-idazole, Rozex, Zidovalo
【藥物概述】本品為硝基咪唑衍生物,對(duì)大多數(shù)厭氧菌具有良好抗菌作用,但對(duì)需氧菌和兼性厭氧菌活性較差 。此外,本品對(duì)滴蟲、阿米巴原蟲、麥地那龍線蟲等病原體也有很強(qiáng)的作用 。
本品抗菌譜包括脆弱擬桿菌及其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球菌等放線菌屬、乳酸桿菌屬、丙酸桿菌屬對(duì)本品耐藥 。
【藥動(dòng)學(xué)】本品口服吸收迅速而完全 。通常1~2h可達(dá)血藥峰值,消除半衰期為5~10h,蛋白結(jié)合率約10%藥物在體內(nèi)分布廣,在胎盤、膽汁及腦膜無(wú)炎癥時(shí)腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的40% 。腦膜有炎癥時(shí),腦脊液中藥物濃度可達(dá)血藥濃度的90%以上 。在唾液、膿液、胸腔積液、前列腺、牙槽骨中均可達(dá)有效濃度 。藥物經(jīng)腎的排泄率為60%~75%其中約20%以原形由尿排出 。
【作用與功效】
1.用于治療陰道滴蟲病 。
2.可用于治療腸道及組織內(nèi)阿米巴病(如阿米巴痢疾、胸腔阿米巴病等) 。
3.可用于治療小袋蟲病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感染、賈第蟲病等 。
4.也適用于治療各種厭氧菌感染,如敗血癥、心內(nèi)膜炎、膿胸、肺膿腫、腹腔感染、盆腔感染、骨和關(guān)節(jié)感染、腦膜炎、腦膿腫、皮膚軟組織感染、假膜性腸炎、幽門螺桿菌相關(guān)性胃炎或消化性潰瘍等 。
【用法與用量】
1.口服
(1)滴蟲病:每日15~25mg/kg,分3次給藥,服用7~10日 。
(2)阿米巴病:每日35~50mg/kg,分3次給藥,10日為1個(gè)療程
(3)賈第蟲病:每日15~25mg/kg,分3次給藥、連服10日(4)麥地那龍線蟲病、小袋蟲病:劑量同賈第蟲病 。
(5)厭氧菌感染:每日20~50mg/kg
2.靜脈滴注厭氧菌感染,每次7.5mg/kg,3次/日,滴速適當(dāng)減慢,7~10日為1個(gè)療程 。
【藥物相互作用】
+與抗膽堿藥聯(lián)用治療瘢痕性胃、十二指腸潰瘍,可提高療效 。
與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物同用,可減緩本品的代謝及排泄,延長(zhǎng)本品的半衰期,應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血藥濃度并調(diào)整劑量 。
與氯喹交替應(yīng)用,可治療阿米巴肝膿腫,但聯(lián)用時(shí)可出現(xiàn)急性肌張力障礙 。
+薄荷腦可促進(jìn)本品經(jīng)皮膚滲透吸收 。
一可干擾雙硫侖代謝,兩藥合用時(shí)患者可出現(xiàn)精神癥狀,兩藥應(yīng)至少間隔2周使用 。
在大劑量的鋰劑治療時(shí)合用本品,可引起血清鋰濃度升高甚至鋰中毒,應(yīng)在加用本品治療幾日后測(cè)定血清鋰濃度及肌酸酐水平 。
一本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝,加強(qiáng)其作用,可引起凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng) 。
甲氧氯普胺可減輕本品的胃腸道癥狀 。
土與苯妥英、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物同用,可加速本品代謝,使血藥濃度下降;而苯妥英的排泄減慢,血藥濃度升高 。
氫氧化鋁、考來(lái)烯胺可略降低本品的胃腸吸收,使生物利用度降低14.5% 。
一與土霉素合用可干擾本品清除陰道滴蟲的作用 。
與糖皮質(zhì)激素同用,可加速甲硝唑從體內(nèi)排泄,使血藥濃度下降31%,聯(lián)用時(shí)需加大本品劑量 。
【禁忌證】
1.對(duì)本品過(guò)敏者 。
2.有現(xiàn)癥中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者 。
【不良反應(yīng)】
1.消化道反應(yīng)最為常見(jiàn),如口腔金屬味、惡心、嘔吐、厭食、腹瀉、腹痛等,劑量大、療程長(zhǎng)者反應(yīng)明顯增多 。
2.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如頭痛、眩暈等,偶有感覺(jué)異常、肢體麻木、共濟(jì)失調(diào)和多發(fā)性神經(jīng)炎等 。
3.變態(tài)反應(yīng)如蕁麻疹,皮膚潮紅、瘙癢等 。
4.泌尿系統(tǒng)排尿困難與黑尿 。
5.其他偶有雙硫侖樣反應(yīng)及粒細(xì)胞減少 。停藥后各種不良反應(yīng)可自行消退 。
【用藥指導(dǎo)】
1.本品與慶大霉素、氨芐西林屬配伍禁忌(可有溶液混濁、變黃)
2.本品不宜與含鋁的針頭和套管接觸,靜脈滴注速度宜慢,一次滴注時(shí)間應(yīng)超過(guò)1h,并避免與其他藥物一起滴注
3.本品緩釋片空腹服用時(shí)緩釋特性保持較佳,宜在飯前1h或飯后2h整藥吞服 。
4.念珠菌感染者應(yīng)用本品,其癥狀會(huì)加重,需同時(shí)給予抗真菌治療 。
5.本品代謝產(chǎn)物可使尿液呈紅色,應(yīng)與血尿相鑒別
6.用藥中如出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)停藥7.本品局部用藥可自黏膜吸收,長(zhǎng)期大量使用后,可能產(chǎn)生與全身用藥相同的不良反應(yīng)及藥物相互作用,需引起注意 。
8.藥物過(guò)量時(shí)可有惡心、嘔吐、共濟(jì)失調(diào)、外周神經(jīng)炎、驚厥發(fā)作等癥狀 。過(guò)量時(shí)無(wú)特效解毒藥,以對(duì)癥及支持治療為主
【制劑與規(guī)格】注射劑:10ml:50mg,20ml:100mg,100ml:
500mg,250ml:500mg,250ml:1250mg.甲硝唑葡萄糖注射劑:
250ml(含甲硝唑0.5g與葡萄糖12.5g) 。片劑:0.2g,0.25g0.5g 。膠囊劑:0.2g緩釋片劑:0.75g 。
【甲硝唑的作用與功效】【貯藏】遮光,密閉保存 。
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