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氧氟沙星的作用與功效

【商品名或別名】嗪氟哌酸,氟嗪酸,奧復(fù)欣, Trafloxal,Zanocin, Zanoxin.
【藥物概述】本品為第三代喹諾酮類抗菌藥,作用機(jī)制同環(huán)丙沙星,通過作用于細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶A亞單位,抑制細(xì)菌DNA合成及復(fù)制,而致細(xì)菌死亡 。在體外抗菌活性方面,對(duì)革蘭陽性菌優(yōu)于諾氟沙星;對(duì)支原體的作用與四環(huán)素相似;在革蘭陰性菌中,對(duì)腸桿菌屬的抗菌活性與環(huán)丙沙星相似或稍高,對(duì)其他非發(fā)酵革蘭陰性菌的作用比諾氟沙星及慶大霉素強(qiáng),但對(duì)銅綠假單胞菌的抗菌活性僅為諾氟沙星的1/2 。細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生與A旋轉(zhuǎn)酶A亞單位的結(jié)構(gòu)突變(高度耐藥)和細(xì)菌細(xì)胞膜通透性改變(低度耐藥)有關(guān) 。
本品具有廣譜抗菌活性,對(duì)腸桿菌屬(枸櫞酸桿菌、陰溝桿菌、產(chǎn)氣桿菌等)、克雷伯菌屬、變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、淋病奈瑟菌、葡萄球菌、流感嗜血桿菌、不動(dòng)桿菌、螺旋桿菌、弧菌屬、耶爾森菌、莫拉菌屬具有良好抗菌活性 。對(duì)銅綠假單胞菌、分枝桿、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌及糞腸球菌具有抗菌活性 。對(duì)沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌敏感,對(duì)厭氧菌的抗菌活性較差 。
【藥動(dòng)學(xué)】本品在體內(nèi)分布廣泛,在肺組織、痰液、前列腺、骨組織及耳鼻咽喉組織中均可達(dá)有效濃度 。膽汁中的濃度為血藥濃度的7倍 。可透過血一腦屏障,腦膜有炎癥時(shí)腦脊液中本品的濃度是同期血藥濃度的50%~75% 。
【作用與功效】本品可用于敏感菌所致的下列感染 。
【氧氟沙星的作用與功效】1.泌尿生殖系統(tǒng)感染包括單純性及復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎、宮頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)等 。
2.呼吸系統(tǒng)感染包括急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎及其他肺部感染等 。
3.消化系統(tǒng)感染包括胃腸道、膽道、腹腔的沙門菌屬感染等 。
4.骨、關(guān)節(jié)、皮膚軟組織感染及敗血癥 。
5.結(jié)核病作為抗結(jié)核病的二線藥物,多與異煙肼、利福平等合用 。
【用法與用量】
1.口服每日5~15mg/kg,分2~3次服用 。
2.靜脈滴注每日5~15mg/kg,2次/日
【藥物相互作用】
非甾體抗炎藥:氧氟沙星與非甾體抗炎藥之間均相互作用,可誘發(fā)痙攣等 。除阿司匹林外,避免使用 。
鈣劑、鐵劑、抗膽堿藥、H2受體阻斷劑,碳酸氫鈉等抗酸劑:均可降低氧氟沙星的吸收,應(yīng)避免同時(shí)服用 。
士抗生素:與氧氟沙星連用大多數(shù)抗生素能產(chǎn)生協(xié)同作用,并可減少耐藥菌株出現(xiàn),少數(shù)抗生素出現(xiàn)拮抗現(xiàn)象 。
甲硝唑、克林霉素、頭孢西丁、美洛西林、抗結(jié)核藥:與氧氟沙星有協(xié)同作用 。
環(huán)孢素:與氧氟沙星聯(lián)用,可引起急性腎功能不全,應(yīng)注意腎功能監(jiān)測(cè) 。
【禁忌證】對(duì)本品或其他氟喹酮類藥物過敏者、幼兒及6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏者禁用 。
【不良反應(yīng)】
1.胃腸道反應(yīng)較為常見,如惡心、嘔吐、納差、上腹不適等 。
2.頭痛、眩暈等 。
3.變態(tài)反應(yīng),如皮膚瘙癢和皮疹等 。
4.白細(xì)胞減少及一過性丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶(ALT)升高 。
【用藥指導(dǎo)】
1.餐后服用可減少胃腸道反應(yīng) 。
2.本品注射劑僅用于緩慢靜脈滴注,每200mg靜脈滴注時(shí)間不得少于30min 。
3.本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿 。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生,宜多飲水,保持24h排尿量在1200ml以上 。
4.應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過度暴露于陽光下 。如發(fā)生光敏反應(yīng)或其他過敏反應(yīng),應(yīng)立即停藥 。
5.本品長期局部應(yīng)用時(shí),可能導(dǎo)致非感染微生物的過度生長(如真菌),不宜長期使用 。
【制劑與規(guī)格】片劑:100mg,200mg 。膠囊劑:100mg 。:顆粒劑:100mg注射劑:2ml:100mg,2ml:200mg,100ml:200mg,100ml:400mg(可直接輸注) 。氯化鈉注射劑:100ml(含氧氟沙星200g,氯化鈉900mg) 。粉針劑:200mg
【貯藏】密閉,陰涼處保存 。

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