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萬古霉素的作用與功效

【商品名或別名】凡可霉索,奇銳,萬古霉素, Vancocin
【藥物概述】萬古霉素是一種糖肽類抗生素 。其作用機制是以高親和力結合到敏感細菌細胞壁前體肽聚末端的丙氨酰丙氨酸,阻斷構成細菌細胞壁的高分子肽聚糖合成,導致細胞壁缺損而殺滅細菌 。
此外,它也可能改變細菌細胞膜滲透性,并選擇性地抑制RNA的合成 。
本品作用特點是對革蘭陽性菌有較強的殺菌作用;口服給藥對治療難辨梭狀芽孢桿菌假膜性結腸炎有較好療效 。對多數革蘭陰性菌、分枝桿菌屬、立克次體屬、衣原體屬或真菌均無效 。
【藥動學】口服吸收不良,靜脈給藥可廣泛分布于全身大多數組織和體液中 。靜脈滴注0.5g和1g,血藥濃度峰值分別為10~30mg/l和25~50mg/L
【萬古霉素的作用與功效】本品分布容積為0.43~1.25/kg 。除膽汁外,在血清、心包、胸膜、腹膜、腹水和滑膜液中均可達有效抗菌濃度 。本品蛋白結合率約為55% 。其消除半衰期小兒為~3h藥物經肝臟代謝,80%~90%在24h內經腎以原形排泄少量隨膽汁等排泌 。血液透析或腹膜透析不能有效清除本品;但有報道表明,血液灌注或血液過濾可提高清除率 。
【作用與功效】
1.用于革蘭陽性菌嚴重感染,尤其是對其他抗菌藥耐藥或療效差的耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、腸球菌所致嚴重感染(如心內膜炎、腦膜炎、骨髓炎、肺炎、敗血癥或軟組織感染等):亦用于對內酰胺類抗生素過敏者的上述嚴重感染 。
2.口服適用于對甲硝唑無效的假膜性結腸炎或多重耐藥葡萄球菌小腸結腸炎 。
【用法與用量】
1.口服給藥腸道感染:一次10mg/kg,每6h1次,治療5
10日 。
2.靜脈滴注
(1)心瓣膜修補或瓣膜心臟病手術前預防:于術前1h給藥20mg/kg,8h后重復給藥1次 。
(2)全身感染:①嬰兒(0~7日),先用15mg/kg,然后用
10mg/kg,每12h給藥1次 。②嬰兒(7日1個月),先用15mg/kg,然后用10mg/kg,每8h給藥1次 。③兒童,每次10mg/kg,每6h1次;或每次20mg/kg,每12h1次 。
【藥物相互作用】
氨基糖苷類抗生素:與萬古霉素聯用,兩藥的腎毒性相加 。
鈣通道阻滯劑:已經應用到鈣通道阻滯劑擴張血管者,再快速靜脈輸注萬古霉素更容易產生降血壓作用 。
肝素:禁忌與萬古霉素混合應用 。
硫酸鎂:可加重萬古霉素的肌肉神經阻滯作用,靜脈或腹腔用藥右有藥熱、皮疹,長期用藥損傷聽力和腎功能 。
【禁忌證】對本品或其他萬古霉素類抗生素過敏者禁用 。腎功能不良者禁用 。
【不良反應】
1.耳毒性可出現耳鳴或耳部飽脹感、聽力減退甚至缺失、聽神經損害等 。
2.腎毒性主要損害腎小管 。早期可有蛋白尿、管型尿,繼之出現血尿、少尿等;嚴重者可致腎功能衰竭少數患者用藥后可出現尿素氮(BUN)、血清肌酸酐升高 。
3.血液有發生可逆性嗜中性白細胞減少的報道,停藥后可迅速復原 。可逆性粒細胞缺乏癥(粒細胞少于500/m3)罕有報道 。此外,還有用藥后出現嗜酸粒細胞增多、血小板減少的報道 。
4.過敏反應少數患者可出現類過敏反應,表現為寒顫或發熱,瘙癢、惡心、嘔吐、心動過速、面部潮紅、皮疹、史約綜合征、Lyell綜合征等;偶有低血壓和休克樣癥狀 。快速大劑量靜脈給藥時,可出現“紅頸綜合征”,表現為頸根、上身、背、臂等處發紅或麻刺感(組胺釋放所致) 。
5.局部反應靜脈給藥時可出現局部部位劇烈疼痛,嚴重者可致血栓性靜脈炎 。
6.消化系統可出現黃疸、肝功能異常(丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶上升),偶有假膜性結腸炎發生口服給藥可有惡心、嘔吐、口腔異味感等癥狀 。
【用藥指導】
1.本品對組織有強烈刺激性,不宜肌內注射或靜脈注射;靜脈滴注時應盡量避免藥液外漏 。
2.為減少不良反應(如“紅頸綜合征”、血栓性靜脈炎)發生率,靜脈滴注速度不宜過快,每次滴注時間至少在1h以上 。
3.治療葡萄球菌心內膜炎時,療程應不少于4周 。
4.本品與氯霉素、肝素、氨茶堿、碳酸氫鈉、甾體激素、甲氧西林、氟尿嘧啶、含重金屬類藥、堿性溶液等呈配伍禁忌 。
5.長期使用本品治療可能會導致不敏感菌株的過量增長,若治療中發生二重感染,應采取相應治療 。
6.用藥過量可引起少尿和腎功能衰竭 。處理包括:①對癥和支持治療 。②常規的血液透析和腹膜透析對清除藥物無效;但血液灌流或血液過濾可提高藥物清除率 。
【制劑與規格】粉針劑:500mg,1000mg 。膠囊劑:120mg,250mg
【貯藏】:密閉、避光、室溫(15~30℃)下保存 。

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