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羅紅霉素的作用與功效

【商品名或別名】蓓克,朗素,嚴迪, Simacron' 。
【藥物概述】本品是大環內酯類抗生素,為半合成的14元大環內酯類藥 。抗菌譜與紅霉素相仿,其體外抗菌作用與紅霉素相似,體內抗菌作用比紅霉素強1~4倍 。本品對革蘭陽性菌作用比紅霉素略差,對嗜肺軍團菌的作用比紅霉素強 。對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強 。其作用機制主要是與細菌50s核糖體亞基結合,通過阻斷轉肽作用和mRNA移位而抑制細菌蛋白質的合成,從而起抗菌作用其特點是能較快進入巨噬細胞、肺泡細胞、中性粒細胞內 。本品對金黃色葡萄球菌(MRSA除外)、鏈球菌(包括A、B、C型鏈球菌和肺炎鏈球菌,但G型和腸球菌除外)、棒狀桿菌、李斯特菌、卡他莫拉菌(卡他球菌)、軍團菌等具有較強抗菌活性;對口腔擬桿菌、產黑擬桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等厭氧菌以及腦炎弓形體、衣原體、支原體、溶脲脲原體、梅毒螺旋體等也具有一定作用;對螺旋桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、百日咳桿菌等作用較弱 。
【藥動學】本品不受胃酸破壞,經胃腸道吸收好 。口服單劑量150mg,2h后血藥濃度可達峰值,平均為6.6~7.9μg/ml藥物吸收后在組織和體液中分布比紅霉素廣泛 。在扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達有效治療水平 。藥物濃度-時間曲線下面積(AUC)及血藥峰值濃度與劑量成正比 。血藥濃度為2.5μg/ml時,本品蛋白結合率在為9%;腎功能不全者半衰期延長,AUC增大;藥物主要以原形隨糞便排泄,也有部分以脫糖代謝物形式排泄 。另有約7.4%經尿液排出,清除半衰期為8.4~15.5h,遠比紅霉素長 。
【作用與功效】用于金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌等所致的呼吸道感染及皮膚軟組織感染、鼻竇、中耳及膽管感染等 。
【用法與用量】口服給藥 。每次2.5~5mg/kg,2次/日 。或參照以下用藥方案:24~40kg者每次100mg,2/日;12~23kg者每次50mg,2次/日;嬰幼兒2.5~5mg/kg,2次/日 。
【藥物相互作用】
+與磺胺甲噁唑聯用(1:19),對流感嗜血桿菌的抑制作用可提高2~4倍,耐藥性的發生率可從47.2%下降至10% 。
+與質子泵抑制藥(如蘭索拉唑、奧美拉唑)聯用時,不會改變兩者的生物利用度,但可使本品在胃中的局部濃度升高,這種效應可能有助于本品和質子泵抑制藥聯用于根除幽門螺桿菌一與華法林同用時,本品可能會抑制華法林的代謝,使后者血藥濃度升高,增加出血的危險性 。
+與苯二氮草類藥(如阿普唑侖、地西泮、咪達唑侖、三唑侖)合用,可抑制苯二氮草類的代謝,通過降低清除率,延長半衰期和增加分布容積,導致苯二氮草類藥血藥濃度升高 。
與匹莫齊特、西沙必利同用,可能抑制這兩種藥物的代謝,導致血藥濃度水平增高,引起某些心血管不良反應,如QT間期延長、心律失常和猝死 。
與地高辛同用,可清除腸道中能滅活地高辛的菌群,導致體內地高辛降解減少,使地高辛血藥濃度升高而發生毒性反應 。
士與丙吡胺同用,可能導致丙吡胺血藥濃度水平升高 。
一本品可導致特非那定和阿司咪唑血藥濃度升高,引發嚴重的室性心律失常,故兩者不能與本品合用 。
本品可增加咪唑安定AUC,延長其半衰期 。
士與環孢素同用,本品可能促進環孢素的吸收并干擾其代謝,使后者血藥濃度升高 。
一本品與茶堿合用,可增加其血清水平,導致茶堿中毒 。
一與麥角胺衍生物合用可致急性麥角中毒(如末梢血管痙攣),禁止合用 。
【禁忌證】對本品或其他大環內酯類藥過敏者 。
【不良反應】本品的不良反應輕微,且發生率較低(總發生率約為4%) 。
1.較多見腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道癥狀,但發生率明顯低于紅霉素 。
2.偶見輕微的皮疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢、藥物熱、血管源性水腫、支氣管痙攣、過敏性休克等過敏反應 。
3.少數患者用藥后偶可出現頭痛、頭暈、無力、味覺和嗅覺異常、肝功能異常等 。
4.使用本品可引起非敏感菌的過度增殖,引發二重感染 。
【用藥指導】
1.本品與溴隱亭可能有相互作用 。
2.本品宜在飯前空腹服用,以利吸收 。
3.肝、腎功能不全者慎用 。
【制劑與規格】片劑:50mg,75mg,150mg,250mg 。分散片劑:50mg,75mg,150mg 。膠囊劑:50mg75mg,150mg顆粒劑:
25mg,50mg,75mg,150mg混懸劑:25mg,50mg
【羅紅霉素的作用與功效】【貯藏】密閉、干燥、室溫下保存 。

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