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呋喃妥因的作用與功效

【商品名或別名】呋喃啶,呋喃妥因鈉 。
【藥物概述】本品為人工合成的硝基呋喃類抗菌藥,其作用特點是抗菌活性不受膿液及組織分解產物的影響,在酸性尿中的活性較強 。本品可被敏感菌還原為活性產物,該活性產物能抑制乙酰輔酶A等多種酶而改變細菌的核糖體蛋白及其他大分子蛋白,導致細菌代謝紊亂并損傷其DNA 。根據藥物濃度的不同,本品可具有抑菌或殺作用 。本品對腸桿菌屬、克雷伯菌屬、腸球菌屬、金黃色葡萄球菌、腐生葡萄球菌具有較強的抗菌活性;對淋球菌、枮草桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌等也有良好的抗菌作用木品對沙雷菌屬作用較弱,對銅綠假單胞菌不敏感 。
【藥動學】本品口服后在小腸內迅速而完全吸收 。生物利用度在空腹時為87%,在進食時為94% 。血清中藥物濃度較低,在腎中的藥物濃度較高,在尿液中可達有效治療濃度本品蛋白結合率為60%,約2/3藥物在體內被各組織(包括肝臟)迅速代謝滅活;藥物主要經腎小球濾過,少量經腎小管分泌和重吸收 。腎功能正常者半衰期為0.3~1h 。透析可有效清除藥物 。
【作用與功效】
1.用于治療敏感菌所致的急性單純性下尿路感染 。
2.也可用于尿路感染的預防 。
【用法與用量】口服
1.治療尿路感染1個月以上兒童,每日5~7mg/kg,分4次服療程不低于1周,或用至尿培養陰性后至少3日 。
2.預防尿路感染每日1mg/kg,臨睡前服用
【藥物相互作用】
+本品與甲氧芐啶(TMP)合用增加抗菌作用
丙磺舒及磺吡酮可抑制本品的腎小管分泌,導致本品的血藥濃度升高,半衰期延長,尿藥濃度則減低,療效減弱,應注意調整劑量 。
本品與可導致溶血的藥物同用可使溶血發生率增加
本品與肝毒性藥物同用有增加肝毒性反應的可能 。
本品與神經毒性藥物同用有增加神經毒性的可能 。
本品與諾氟沙星、萘啶酸同用有抗菌拮抗作用 。
【呋喃妥因的作用與功效】碳酸氫鈉等堿性藥物可使尿液堿化,由于本品在酸性尿中的活性較強,堿性尿液中藥效降低,兩者不宜合用 。
【禁忌證】
1.對硝基呋喃類藥物過敏者 。
2.腎功能減退者(肌酐清除率小于60ml/min)
3.腎周膿腫或腎盂腎炎患者(國外資料) 。
4.新生兒 。
【不良反應】
1.消化系統較常見惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉等胃腸道癥狀,也有引起肝炎的報道 。
2.血液系統少數患者用藥后可出現粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多,有葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者尚可發生溶血性貧血 。
3.精神神經系統偶可發生頭痛、頭昏嗜睡、肌痛、眼球震顫等神經系統不良反應,多屬可逆 。嚴重者可發生周圍神經炎(表現為手足麻木,久之可致肌萎縮,多難以治愈),原有腎功能減退或長期服用本品者尤易發生 。還有出現煩躁、幻覺等精神癥狀的報道 。
4呼吸系統偶可引起發熱、咳嗽、胸痛、肺部浸潤等急性肺炎表現,停藥后可迅速消失;長期服用(個月以上)者,偶可引起間質性肺炎或肺纖維化 。
5.過敏反應偶可引起皮疹、藥物熱等過敏反應癥狀 。
【用藥指導】
1.本品宜與食物同時服用,以利吸收并減少胃腸道刺激 。
2.本品過量的主要表現為嘔吐 。過量后無特效解毒藥,需進一步誘導嘔吐,并大量補液,以保證藥物隨尿液排泄 。也可經透析清除 。
【制劑與規格】片劑:50mg,100mg 。腸溶片劑:50mg,100mg 。腸溶膠囊劑:50mg
【貯藏】遮光,密閉保存 。

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