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磺胺嘧啶的作用與功效

【商品名或別名】地亞凈,磺胺達嗪,磺胺嘧啶鈉 。
【藥物概述】磺胺嘧啶屬全身應用的中效磺胺類藥,為一種廣譜抑菌劑 。其作用機制是在結核上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需要的四氫葉酸,進而抑制細節蛋白質的合成而起抗菌作用 。本品是磺胺類藥中血漿蛋白結合率最低的而血一腦脊液屏障透過率最高的藥物,對預防和治療流行性腦膜炎有較好療效;但由于本品在尿中溶解度低,易出現結晶尿,故不適宜用于尿路感染的治療 。本品抗菌譜較廣,對多數革蘭陽性菌、革蘭陰性菌具有抗菌活性 。此外,本品對衣原體、放線菌、瘧原蟲、星形媽卡菌和弓形蟲等微生物也有一定作用 。
【藥動學】本品口服后易吸收(可吸收給藥量的70%以上),但吸收較緩慢 。單次口服2g后,3~6h達血藥濃度峰值,游離血藥濃度峰值為30~60g/ml 。腦膜無炎癥時腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%,腦膜有炎癥時,腦脊液中藥物濃度可達血藥濃度的50%~80% 。本品血漿蛋白結合率低,為38%~48% 。腎功能正常者清除半衰期約為10h,腎衰竭者可達3h藥物主要在肝臟經過乙酰化代謝而失效,其次是與肝臟中的葡萄糖醛酸結合而失效藥物主要經腎小球濾過排泄,給藥后48~72h內以原形藥物經尿中排出給藥量的60%~85% 。血液透析可部分清除藥物,但腹膜透析不能有效清除藥物 。
【作用與功效】
1.用于預防、治療敏感腦膜炎菌所致的流行性腦膜炎2.用于治療敏感菌所致的急性支氣管炎輕癥肺炎、中耳炎及皮膚軟組織等感染 。
3.用于治療形奴卡菌病 。
4.可作為治療由沙眼衣原體所致的新生兒包含體結膜炎的次選藥物 。
5.可作為對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥 。
6.與乙胺嘧啶聯合用藥治療鼠弓形蟲引起的弓形蟲病 。
【用法與用量】
1.口服給藥
(1)用于治療2個月以上嬰兒及兒童的一般感染:首次劑量為50-60mg/kg(總量不超過2g),以后每次25~30mg/kg,2次/日(2)預防流行性腦膜炎:每日500mg,分次服用,療程2~3日 。
2.靜脈給藥
(1)般感染:每日50~75mg/kg,分2次靜脈滴注或緩慢靜脈注射 。
(2)治療流行性腦膜炎:每日100~150mg/kg,分3~4次靜脈滴注或緩慢靜脈注射 。
【藥物相互作用】
+與甲氧芐啶合用可產生協同作用 。
土與口服抗凝藥、口服降血糖藥、保泰松、甲氨蝶呤、苯妥英鈉(或磷苯妥英)和硫噴妥鈉同用時,因本品可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用增強、時間延長或毒性增加 。
與卟吩姆鈉等光敏感藥物同用可加重光敏反應 。
與骨髓抑制藥合用可能增強此類藥物對造血系統的不良反應 。
與溶栓藥合用時可能增大其潛在的毒性作用 。
與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發生率的增高 。
磺吡酮與本品合用時可減少本品自腎小管的分泌,導致血藥濃度升高、時間延長,從而增加毒性
一本品遇酸可析出不溶性沉淀,與酸性藥物如維生素C合用,可析出結晶 。
與烏洛托品合用,可與本品形成不溶性沉淀物,使發生結晶尿的危險性增加 。
因本品有可能干擾青霉素類藥物的殺菌作用,應避免與此類藥物同時應用 。
一合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度,使排泄增多 。
與環孢素同用可降低環孢素的作用 。
氨苯甲酸可代替本品被細菌攝取,兩藥同用可發生拮抗作用 。
【禁忌證】
1.對本品或其他磺胺類藥過敏者 。
2.2個月以下的幼兒 。
3.嚴重肝、腎功能不全者 。
【不良反應】
1.過敏反應藥疹較為常見,嚴重者可發生滲出性多形性紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解癥等;也可表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應 。
2.胃腸道惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉等胃腸道癥狀較為多見,一般癥狀輕微,不影響繼續用藥;偶有致假膜性腸炎的報道3.肝臟可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性重型肝炎 。
4.腎臟本品引起的結晶尿、血尿較為多見,嚴重者可引起少尿、尿痛甚至尿毒癥,偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應 。
5.血液葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者用藥后易發生溶血性貧血及血紅蛋白尿,在新生兒和小兒中尤為多見;此外,用藥后也可見粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血 。
6.中樞神經系統①由于本品與膽紅素競爭蛋白結合部位,可致游離膽紅素增高,游離膽紅素進入中樞神經系統后可導致膽紅素腦病 。因新生兒肝功能不完善,對膽紅素處理差,尤易發生②偶可發生精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感等中樞神經系統癥狀 。
7.其他偶可發生甲狀腺腫大及甲狀腺功能減退
【用藥指導】
1.本品注射液與碳酸氫鈉、5%葡萄糖液呈配伍禁忌
2.注射劑僅供重患者用,不宜做皮下、鞘內或肌內注射(肌內注射時疼痛感明顯,且可引起組織壞死),靜脈給藥時藥液稀釋濃度不宜高于5%
3.治療嚴重感染時需較大劑量靜脈給藥,病情改善后應盡早改為口服給藥;口服比靜脈給藥更少誘發腎臟并發癥 。
4.本品能抑制大腸桿菌的生長,妨礙B族維生素在腸內的合成,用藥超過1周以上者,應同時給予維生素B以預防其缺乏;服用本品對維生素K的需要量也增加 。
5.服藥時宜服用等量碳酸氫鈉,并多飲水,以堿化尿液和增加藥物的溶解度
6.本品在尿中溶解度低,出現結晶尿機會多,一般不適宜用于尿路感染的治療 。
【制劑與規格】片劑:0.5g 。注射劑:2m:0.4g,5ml:1g粉針劑:0.4g,1g
【磺胺嘧啶的作用與功效】【貯藏】遮光、密閉保存 。

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