乙胺丁醇的作用與功效

【商品名或別名】鹽酸乙胺丁醇、乙二胺丁醇、 Dexambutol、Myambutol.
【藥物概述】本品為合成抑菌抗結核藥,有左旋、右旋和消旋異構體三種,右旋體對結核桿菌和其他分枝桿菌有較強的抑菌作用,對其他細菌及病毒則無抑制作用 。其作用機制尚未完全闡明本品僅對各種生長繁殖狀態的分枝桿菌有效,對靜止期幾乎無影響,對其他細菌及病毒也無抑制作用 。其最低抑藥濃度(IC)5g/ml,抑菌活性在pH值6.8~7.2時最高,對耐異煙肼和耐鏈霉素的菌株亦有效 。結核桿菌對本品可緩慢產生耐藥,但聯合應用其他抗結核藥(如異煙肼、利福平、吡嗪酰胺)則可延緩和降低結核桿菌對其產生耐藥性 。此外,未發現本品與其他抗結核藥物有交叉耐藥 。
【藥動學】口服2~4h血藥濃度可達峰值;紅細胞內藥濃度與血漿濃度相等或為其2倍,并可持續24h;腎肺、唾液和尿內的藥濃度較高;但胸水和腹水中的濃度則較低 。口服后經胃腸道吸收75%~80%廣泛分布于全身組織和體液中(腦脊液除外),不能滲入正常腦膜,但結核性腦膜炎患者腦脊液中可有微量 。其蛋白結合率20%~30%,分布容積為1.6L/kg 。主要經肝臟代謝,約15%的給藥量代謝成為無活性代謝物 。經腎小球濾過和腎小管分泌排出;給藥后約80%在24h內排出,至少50%以原形排泄,約15%為無活性代謝物 。在糞便中以原形排出約20% 。半衰期(t2)為3~4h,腎功能減退者可延長至8h 。相當量的乙胺丁醇可經血液透析和腹膜透析從體內清除 。
【作用與功效】
1.與其他抗結核藥聯合治療結核分枝桿菌所致的肺結核和肺外結核,尤其適用于不能耐受鏈霉素注射的患者
2.也可用于治療結核性腦膜炎及非典型結核分枝桿菌感染,
【用法與用量】口服 。
1.結核初治(與其他抗結核藥合用)①每次0.015g/kg,1次/日 。②每次0.025~0.03g/kg,最高25g,3次/周③每次0.05g/kg,最高2.5g,2次/周
2.結核復治(與其他抗結核藥合用)每次0.025g/kg,1次/日,連續60日,繼以每次0.015g/kg,1次/日 。
3.非結核分枝桿菌感染(與其他抗分枝桿菌藥合用)日0.015~0.025g/kg,頓服 。
【藥物相互作用】
與神經毒性藥物合用可增加本品神經毒性,如視神經炎或周闈神經炎 。
與乙硫異煙胺合用可增加不良反應,如黃疸、肝炎、神經炎、視力障礙、頭痛、頭暈、意識混亂或胃腸道不適等 。
一與氧氧化鋁同用可能減少本品的吸收 。
與維拉帕米合用可減少本品的吸收 。
【禁忌證】對本品過敏者禁用 。
【不良反應】
1.神經系統常見視神經損害,如球后視神經炎、視神經心纖維損害 。其發生率隨劑量的增加而增大表現為視物模糊、眼痛、紅綠色盲或視力減退、視野縮小 。上述反應早期發現和及時停則可于數周或數月內自行消失,永久性視覺功能喪失極少發生 。視力變化可單側或雙側 。偶見周闈神經炎,如麻木、針刺感、燒灼痛或手足軟弱無力,營養不良和糖尿病患者以及大劑量用藥時更易發生偶見精神障礙,罕見動眼神經損害,聽神經損害及癲癇病發作2.肌肉骨骼系統少見畏寒、關節腫痛(尤其人趾、髁、膝關節)、病變關節表面皮膚發熱拉緊感(急性痛風、高尿酸血癥) 。
3.肝臟偶見肝功能損害 。
4.胃腸道偶見胃腸道不適、惡心、嘔吐、腹瀉 。
5.血液偶見粒細胞減少、低血鈣及高尿酸血癥(可使血清尿酸濃度增高) 。
6.過敏反應偶見皮疹、瘙癢、發熱、頭痛、關節痛等過敏反應,嚴重時出現剝脫性皮炎、血小板減少性紫癜及過敏性休克 。
【用藥指導】
1.本品為二線抗結核藥,可用于經其他抗結核藥治療無效的患者 。因單用本品時可迅速產生耐藥性,故常與其他抗結核藥聯合應用,以增強療效并延緩細菌耐藥性的產生 。
2.可與食物同服,以減少胃腸道刺激 。
3.本品每日劑量分次服用可能達不到有效血藥濃度,因此每日劑量宜一次頓服 。
4.治療中一旦出現視覺障礙應視情況減量或停藥,發生視神經炎時需立即停藥,并予大劑量B族維生素治療 。
5.藥物過量的處理:①停藥 。②對癥處理 。
6.13歲以下兒童尚缺乏臨床資料 。由于在幼兒中不易監測視力變化,故不推薦用于13歲以下兒童 。
【制劑與規格】片劑:0.25g 。膠囊劑:0.25g
【乙胺丁醇的作用與功效】【貯藏】貯法:避光,密封保存 。

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