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鏈霉素的作用與功效

【商品名或別名】硫酸鏈霉素,牛磺酸鏈霉素, Estreptomicina,Strepolin, Streplomycin Sulfate
【藥物概述】本品屬氨基苷類藥 。通過作用于細菌體內的核糖體,抑制細菌蛋白質合成,并破壞細菌細胞膜的完整性本品對結核桿菌有強大抗菌作用,其最低抑菌濃度(MIC)為0.5g/ml非結核性分枝桿菌對本品人多耐藥 。對許多革蘭陰性桿菌如大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、腸桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、布魯菌屬、巴斯德桿菌屬、腦膜炎菌和淋球菌等具有一定抗菌活性對金黃色葡萄球菌等多數革蘭陽性球菌的抗菌活性差各組鏈球菌、銅綠假單胞菌和厭氧菌對本品耐藥 。
【藥動學】口服不易吸收,肌內注射后吸收良好 。肌內注射0.5g、1g,30min后血藥濃度達峰值,分別為1520g/ml、30~40g/ml有效血藥濃度約可維持12h 。本品蛋白結合率為20%~30%本品表觀分布容積為0.26L/kg 。物吸收后主要分布于細胞外液,并可分布于除腦組織以外的所有器官、組織 。可滲入膽汁、胸水、腹水、結核性膿腫和干酪樣組織 。在尿液中濃度較高,在腦脊液和支氣管分泌液中濃度較低 。半衰期為2.4~2.7h,半衰期隨年齡增長而延長;腎衰竭時半衰期可達50~110h,藥物在體內不代謝,80%~9%經腎小球濾過,隨尿液在24h內排出 。血液透析可清除較多藥物
【作用與功效】
1.與其他抗結核約聯合用于治療結核分枝桿菌所致的各種結核病或其他分枝桿菌感染 。
2.用于治療土拉菌病,或與其他抗菌藥聯合用于治療鼠疫、腹股溝肉芽腫、布魯桿菌病、鼠咬熱 。
3.與青霉素聯合用于預防或治療卓綠色鏈球菌或腸球菌所致的心內膜炎
4.與-內酰胺類抗生素、大環內酯類抗生素合用,治療革蘭陰性桿菌引起的敗血癥、肺炎、尿路感染、腸道感染等 。
【用法與用量】
1.肌內注射
(1)結核病:與其他抗結核藥聯用,每次20mg/kg,1次/日,一日最大劑量不超過1g
(2)其他感染:每日15~25mg/kg,分2次給藥 。每日最大劑量不超過1g
2.鞘內注射(應稀釋至5mg/ml)·每日1mg/kg,分2次給藥 。
3.噴霧每次300mg/2ml,2~4次/日 。
【藥物相互作用】
氯霉素:與鏈霉素聯用有拮抗作用,且神經系統毒性(耳聾、腦神經麻痹)也明顯增加 。
漢肌松:與鏈霉素聯用可發生協同性箭毒樣作用,引起呼吸困難,乃至呼吸停止 。
茶苯海明(乘暈寧):可能掩蓋鏈霉素的耳毒性癥狀 。
吲哚美辛:可能提高鏈霉素的血藥濃度 。
萬古霉素:與鏈霉素聯用時腎毒性增加,腎毒性發生率達35%,明顯高于單用時的發生率(2%~10%) 。
卡那霉素:與鏈霉素聯用可出現骨骼肌松弛作用,聽覺障礙,前庭功能障礙,腎毒性相加作用 。
【禁忌證】對本品或其他氨基糖苷類藥物過敏者禁用 。
【不良反應】
1.耳主要損害前庭和耳蝸神經 。前庭神經損害出現早而多見,表現為眩暈、頭痛、惡心、平衡失調 。此外,發生率較高的耳毒性癥狀還有聽力減退、耳鳴或耳部脹滿感 。
2.腎臟常與耳毒性同時出現,其損害程度隨藥物劑量和療程的增加而增大 。主要損害近端小管,造成其上皮細胞退行性變和壞死,引起蛋白尿、管型尿、血尿、排尿次數減少或尿量減少,血尿素氮及肌酸酐升高,也可出現食欲缺乏、口渴等癥狀 。一般停藥后可恢復,嚴重時可發生氮質血癥、腎衰竭 。
3.肝臟少數患者用藥后可出現丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、血清膽紅素及血清乳酸脫氫酶升高 。
4.神經肌肉阻滯本品有阻滯乙酰膽堿和絡合鈣離子的作用,可引起面部、口、四肢麻木,嗜睡,軟弱無力,偶可引起呼吸抑制等 。
5.過敏反應以皮疹、瘙癢、藥物熱、嗜酸粒細胞增多癥較多見,偶可引起血管神經性水腫、過敏性出血性紫癜、過敏性休克等過敏性休克的發生率低于青霉素,但死亡率較高 。
6.眼發生視力減退(視神經炎)的報道 。
7.代謝和內分泌系統少數患者用藥后可出現血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值降低 。
【用藥指導】
1.本品與青霉素類藥、頭孢菌素類藥呈配伍禁忌,聯用時不宜置于同一容器中 。
2.用藥前必須做本品皮膚試驗,皮試陽性者不能使用 。
3.本品胃腸道吸收差,多采用肌內注射給藥,藥液濃度不宜超過500mg/ml,且應經常更換注射部位 。本品不可直接靜脈注射,以免導致呼吸抑制;也不宜做為鞘內注射用藥,以避免引起椎管的粘連和堵塞 。
4.本品多用于強化期的抗結核治療,治療時必須與其他抗結核藥物聯用,以延緩耐藥性的發生 。
5.治療結核病過程中,當患者用藥數日或數周后感覺病情有所好轉時,仍需繼續完成規定的療程 。但在已出現或即將出現中毒癥狀時或已產生耐藥性時,應立即停藥 。
6.本品缺少特效拮抗藥,用藥過量時,主要采用對癥療法和支持療法,同時補充大量水分,必要時采用腹膜透析或血液透析有助于從血液中清除藥物,新生兒也可考慮換血療法 。
7.因兒童(尤其是早產兒和新生兒)腎臟組織尚未發育完全,本品容易在體內蓄積而產生毒性反應,因此應慎用 。
【制劑與規格】粉針劑:0.75g(75萬U),1g(100萬U),2g(200萬U) 。
【鏈霉素的作用與功效】【貯藏】密閉,在干燥處保存 。

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